Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
| вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат | |
| оболочка: гипромеллоза (E464); титана диоксид (E171); макрогол-400 | |
в контурной ячейковой упаковке 7 или 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Белые или почти белые овальной формы таблетки, покрытые оболочкой. На одной стороне таблетки выдавлена маркировка «Y».
Характеристика
Активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от таковых у цетиризина. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.
Cmax в сыворотке достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл. Объем распределения — 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы — 90%. В небольших количествах (менее 14%) метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохрома).
T1/2 составляет 7–10 ч, общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Не кумулирует, полностью выводится из организма за 96 ч. В неизмененном виде с мочой выводится 85,4% препарата. У больных с нарушениями функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует соответствующего режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.
Клиническая фармакология
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 0,5–1 ч — у 95% и сохраняется в течение 24 ч и более.
Показания
Для взрослых и детей старше 6 лет:
круглогодичный и сезонный аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (устранение таких симптомов, как чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая;
отек Квинке;
аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; редко — мигрень, головокружение, диспептические явления, аллергические реакции (ангионевротический отек, сыпь, крапивница, зуд).
Взаимодействие
Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется).
При использовании в терапевтических дозах не имеется данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков.
Передозировка
Симптомы: может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.
Лечение: при появлении симптомов передозировки (особенно у детей) прием препарата следует прекратить; необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 6 лет — в суточной дозе 5 мг (1 табл.).
Пожилым больным при нормальной функции почек снижения дозы не требуется; у больных с хронической почечной недостаточностью расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина согласно нижеприведенной таблице.
| Функция почек | Клиренс креатинина, мл/мин | Доза и кратность приема |
| Норма | ≥80 | 5 мг 1 раз в день |
| Легкое нарушение | 50–79 | 5 мг 1 раз в день |
| Умеренное нарушение | 30–49 | 5 мг 1 раз в 2 дня |
| Выраженное нарушение | <30 | 5 мг 1 раз в три дня |
| Терминальная стадия - пациенты на гемодиализе | <10 | режим не установлен |
Больным с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность лечения зависит от заболевания: при поллинозе назначают в среднем в течение 1–6 нед; при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиться до 18 мес.
Особые указания
При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных последствий при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности
3 года
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.