ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЦИПРАЛЕКС

(CIPRALEX®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: есциталопрам;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;

5 мг: круглі таблетки, білого кольору, маркіровані “EK” з одного боку;

10 мг: овальні таблетки, білого кольору, з рискою, маркіровані “EL” з одного боку;

15 мг: овальні таблетки,білого кольору, з рискою, маркіровані “EM”з одного боку;

склад: 1 таблетка містить есциталопраму оксалатувідповідно 5, 10 або 15 мг есциталопраму;

допоміжні речовини: кремнію ангідридколоїдний, тальк, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, магніюстеарат, гіпромелоза, макроголь-400, титану діоксид.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС N06AB04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Ципралекс є антидепресантом, селективним інгібітором зворотногозахоплення серотоніну, що зумовлює клінічні і фармакологічні ефекти препарату.Він має високу афінність до основного зв’язуючого сайту і суміжного з нималостеричного сайту транспортеру серотоніну та не має зовсім або має дужеслабку здатність зв’язуватися з цілим рядом рецепторів, включаючи серотонінові5‑HT_1А-, 5‑HT₂-рецептори, дофамінові D₁-и D₂-рецептори, a₁‑, a₂‑,β‑адренергічні рецептори, гістамінові H₁, мускариновіхолінергічні, бензодіазепінові та опіатні рецептори.

Фармакокінетика.

Абсорбція практично повна і не залежить від прийому їжі. Максимальнаконцентрація у плазмі досягається через 4 години після прийому. Біодоступністьесциталопраму становить близько 80 %.

Зв’язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками -нижче 80 %.

Метаболізм відбувається у печінці до метаболітів, що деметилюються та дидеметилюються.Обидва з них є фармакологічно активними. Біотрансформація есциталопраму додеметильованого метаболіту проходить за допомогою цитохрому CYP2C19. Можливанезначна участь у процесі ізоферментів CYP3A4 та CYP2D6. Період напіввиведення(t_½ ) препарату становить близько 30 годин. Кліренс(Cl_oral)при пероральному прийомі становить близько 0,6 л/хв. В основних метаболітівперіод напіввиведення довше. Есциталопрам та його основні метаболіти виводятьсяпечінкою (метаболічний шлях) і нирками. Більша частина дозировки виводиться увигляді метаболітів із сечею. Кінетика есциталопраму лінійна. Рівноважнаконцентрація досягається приблизно через 1 тиждень. У пацієнтів похилого віку(старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше ніж у молодих пацієнтів.

Показання для застосування.

Лікування депресивних епізодів різного ступеня тяжкості.

Лікування панічних розладів з або без агарофобії.

Лікування соціальних тривожних розладів (соціальна фобія).

Лікування генералізованих тривожних розладів.

Спосіб застосування та дози

Ципралекс призначають один раз на добу, незалежно від прийому їжі.

Великий депресивний епізод

Звичайно призначають 10 мг, один раз надобу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта доза може бути збільшенадо 20 мг.

Антидепресивний ефект звичайно настає через2-4 тижні. Після зникнення симптомів лікування необхідно продовжувати звичайнопротягом 6 місяців з метою закріплення ефекту.

Панічні розлади з агарофобією або без неї

Протягом першого тижня рекомендуєтьсяпочаткова доза 5 мг, після чого дозу можна збільшити до 10 мг. Доза може бути вподальшому збільшена аж до 20 мг на день, залежно від індивідуальної чутливостіпацієнта.

Максимальний ефект при лікуванні панічнихрозладів досягається через 3 місяці. Термін лікування – декілька місяців.

Соціальні тривожні розлади(соціальна фобія)

Звичайно призначають 10 мг, один раз надобу. Залежно від індивідуальної чутливості пацієнта рекомендується підвищеннядози до 20 мг на добу.

Полегшення симптомів, як правило,відбувається через 2-4 тижні лікування. Рекомендується продовження лікуванняпротягом 3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається зметою попередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання;регулярно оцінюється ефективність лікування.

Генералізовані тривожні розлади.

Звичайно призначають 10 мг, один раз надобу. Залежно від індивідуальної чутливості, доза може бути збільшена домаксимум 20 мг на добу.

Рекомендується продовження лікування протягом3 місяців. Довготривале лікування протягом 6 місяців призначається з метоюпопередження рецидиву, враховуючи індивідуальні прояви захворювання; регулярнооцінюється ефективність лікування.

Пацієнти похилого віку (старше 65 років)

Початкова доза повинна становити половинузвичайної дози, що рекомендується. Рекомендована щоденна доза для літніх людейдорівнює 5 мг. Залежно від індивідуальної чутливості та тяжкості депресії дозаможе бути збільшена до максимальної – 10 мг на день.

Ниркова недостатність.

У разі наявності ниркової недостатностілегкого та помірного ступеня обмежень немає. З обережністю необхідно прийматипрепарат пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30мл/хв).

Зниження функції печінки

Рекомендована початкова доза протягом першихдвох тижнів лікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакціїпацієнта доза може бути збільшена до 10 мг/добу.

Знижена активність цитохрому ізоферментуCYP2C19

Для пацієнтів зі слабою активністюізоферменту CYP2C19 рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнівлікування становить 5 мг/добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта дозаможе бути збільшена до 10 мг/добу.

Припинення лікування

При припиненні лікування Ципралексом дозаповинна поступово знижуватись протягом 1-2 тижнів для того, щоб уникнутивиникнення реакції на припинення прийому препарату.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до есциталопраму або до інших компонентівпрепарату.

Передозування.

Симптоми та ознаки: запаморочення,тремор, ажитація, запаморочення, судоми, синусова тахікардія, блювання,рабдоміоліз, метаболічний ацидоз, гипокаліємія. Специфічного клінічного проявусиндрому передозування не існує. Летальних випадків зареєстровано не було.

Лікування. Специфічного антидоту не існує.Лікування є симптоматичним і підтримуючим. Повинен бути накладений шлунковийлаваж після перорального прийому препарату. Необхідний постійний нагляд лікаря.

Особливості застосування

Призначення препарату дітям та підліткам, молодше 18 років нерекомендується так як безпечність та ефективність препарату в цій популяції невивчалась.

Парадоксальна тривога.

У деяких пацієнтів з панічними розладами на початку лікуванняселективними інгібіторами зворотнього захоплення серотоніну (СІЗЗС) можеспостерігатися посилення тривоги. Подібна парадоксальна реакція звичайно зникаєпротягом двох тижнів лікування. Щоб зменшити ймовірність виникненняанксіогенного ефекту рекомендуються низькі початкові дози.

Судомні напади

Необхідно відмінити препарат у випадку розвитку судомних нападів.

Манія

СІЗЗС повинні з обережністю застосовуватися для лікування хворих зманією/гіпоманією в анамнезі. При появі манікального стану СІЗЗС повинні бутивідмінені.

Діабет

У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може змінювати глікемічнийконтроль ( гіпоклемія або гіперглікемія). Інсулін та/або оральнийгіпоглікемічне дозування може потребувати регулювання.

Суїцид

Можливість суїцидальних спроб характерна власне для депресії і можеіснувати аж до досягнення стійкої ремісії як то спонтанно, так і внаслідоктерапії. На фоні лікування антидепресантами слід ретельно спостерігати застаном хворих, особливо на початку терапії, щодо клінічного погіршення та/абопояви суїцидальних думок та поведінки.

Така обережність також доречна при лікуванні хворих з іншими психічнимирозладами з причини можливої наявності супутнього великого депресивногорозладу.

Гіпонатріємія

Гіпонатріємія, можливо пов’язана з порушенням секреції антідиуретичногогормону (АДГ), на фоні прийому СІЗЗС виникає рідко і звичайно зникає привідміні терапії.

Крововиливи

При прийомі СІЗЗС можливий розвиток крововиливів (екхімоз і пурпура).Необхідно з обережністю призначати СІЗЗС хворим зі схильністю до кровотеч, атакож хворим, що приймають антикоагулянти і ліки, що впливають на згортаннякрові.

Реверсивні селективні інгібітори МАО типу А

Комбінувати есциталопрам і інгібітори МАО типу А не рекомендуєтьсячерез ризик виникнення серотонінового синдрому.

Серотоніновий синдром

У хворих, які приймають СІЗЗС одночасно з серотонінергічнимипрепаратами, може у рідких випадках розвинутися серотонінів синдром. Необхідноз обережністю застосовувати есциталопрам одночасно з лікарськими засобами, щомають серотонергічну дію. Комбінація таких симптомів, як ажитація, тремор,міоклонус, гіпертермія, може вказувати на розвиток серотонінового синдрому.Якщо виникла така ситуація, то СІЗЗС і серотонінергічні препарати повинні бутитерміново відмінені і призначено симптоматичне лікування.

Вагітність і лактація

Клінічні дані щодо застосування есциталопраму при лікуванні вагітнихобмежені. Внаслідок цього Ципралекс не повинен призначатися вагітним. Виняткомє випадкі, коли після ретельного розгляду всіх недоліків і переваг була чіткодоведена необхідність призначити препарат.

Застосування СІЗЗС в третьому триместрі може негативно впливати, в томучислі на нейроповедінкову дисфункцію новонароджених.

Є дані про такі порушення у новонароджених, матері яких вживали СІЗЗСпротягом вагітності: збудженість, тремор, гіпертонія, підвищений м’язовийтонус, постійний плач, труднощі з грудним вигодовуванням чи сном. СІЗЗС можутьяк бути причиною серотонінергічного ефекту чи синдрому відміни. При застосуванніпротягом вагітності слід ретельно дотримуватись рекомендацій поступовогоприпинення терапії.

 Оскільки есциталопрам виділяється з грудним молоком, то жінкам, якігодують груддю, не рекомендується призначати препарат або слід відмінитигодування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем або механізмами

Хоча есциталопрам не впливає на інтелектуальне або психомоторнефункціонування, все ж слід враховувати, що будь-який психоактивний лікувальнійзасіб потенційно може порушувати ці функції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Фармакодинамічна взаємодія.

Заперечні комбінації.

Неселективні інгібітори МАО.

Ципралекс не повинні вживати пацієнти, які приймають неселективнінезворотні інгібітори моноамінооксидази (МАО) та протягом двох тижнів після припиненняїх прийому. Лікування інгібіторами МАО повинно починатися не раніше, як через 7днів після припинення прийому Ципралексу.

Небажані комбінації.

Унаслідок ризику розвитку серотонинового синдрому комбінаціяесциталопраму з інгібітором МАО типу А моклобемідом не рекомендується. Якщопризначення цієї комбінації вважається необхідним, то спочатку призначаютьмінімальні рекомендовані дози під ретельним медичним наглядом.

Комбінації, що потребують обережності

Серотонінергічні медичні препарати

Одночасне застосування із серотонінергічними медичними препаратами(наприклад, з трамадолом, суматриптаном та іншими трипланами) може призвести дорозвитку серотонінового синдрому.

Літій, триптофан

Оскільки зареєстровано випадки підсилення дії при спільномузастосуванні СІЗЗС і літію або триптофану, рекомендується виявляти обережністьпри одночасному призначенні цих препаратів.

Алкоголь

Есциталопрам не вступає з алкоголем у фармакодинамічну абофармакокінетичну взаємодію.

Фармакокінетична взаємодія.

Сумісне призначення есциталопраму та омепразолу ( CYP2C19 інгібітора)як результат в середньому (приблизно на 50%) підвищує концентраціюесциталопраму в плазмі крові.

Сумісне призначення есциталопраму та циметидину ( помірно сильнийосновний інгібітор ензимів) як результат в середньому ( приблизно на 70%)підвищує концентрацію есциталопраму в плазмі крові.

Таким чином, при сумісному застосуванні есциталопраму з CYP2C19інгібіторами (наприклад, омепразолу,флуоксетину, флувоксаміну, лансопразолу,тіклопідіну) та з циметидином слід виявляти обережність при призначенні верхніхграничних дох есциталопраму. Зниження дози есциталопраму може бути необхідним взалежності від клінічної оцінки.

Умови та термін зберігання. Ципралекс можна зберігати притемпературі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

На кожній упаковці зазначена дата закінчення терміну придатності.

Термін придатності 3 роки.