ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Семпрекс™
(Semprex™)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: акривастин;
основні фізико-хімічні властивості: білі непрозорі капсули з щільного желатинуз чорним тисненням лого єдинорога та WELLCOME на ковпачку, та зчервоно-коричневим тисненням SEMPREX на тілі капсули. Капсули містять білийпорошок;
склад: кожна капсула містить 8 мг акривастину;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, натрію крохмальгліколят, магніюстеарат, титану діоксид, желатин, заліза оксид чорний, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.Код АТС R06A X18.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Акривастин - потужний конкурентний антагоніст Н1-рецепторівгістаміну з відсутністю суттєвої антихолінергічної дії та слабкою здатністюпроникати у центральну нервову систему. Початок дії акривастину (визначаєтьсяза його здатністю усувати з поверхні шкіри смуги та плями почервоніння,спричинені гістаміном) починається приблизно через 30 хв після прийому дорослимпацієнтом одноразової дози 8 мг. Максимально виражений ефект спостерігаєтьсячерез 90 хв (у випадку смуги) та через 2 год (у разі плями). Хоча після цьоговираженість дії препарату поступово зменшується, значна антигістамінна активністьзберігається протягом 12 год після прийому препарату. Полегшення симптомівалергічного риніту відзначається через 1 год після прийому препарату.
Фармакокінетика.
Акривастин добре абсорбується у кишечнику. Максимальна концентрація вплазмі після прийому 8 мг акривастину настає через 1.5 год і становитьприблизно 150 нг/мл. Період напіввиведення з плазм - 1.5 год. При введеннірізних доз акривастину протягом 6 днів кумуляції не спостерігалося.
Акривастин виділяється, головним чином, нирками. 84% акривастину, щобув прийнятий здоровими добровольцями, виділилося з сечею за 3 дні, 80% - вперші 12 год, головним чином у формі незміненого акривастину, 13% дозивиділялося з калом. У сечі та плазмі виявляється метаболіт акривастину, щостановить у сечі 1/7 частину прийнятої дози препарату.
Показання для застосування.
Лікування:
- алергічного риніту, сінної гарячки;
- гістамінзалежних дерматозів, що включають такі алергічні захворюванняшкіри, як хронічна ідіопатична кропив’янка, холінергічна кропив’янка,симптоматичний дермографізм, ідіопатична набута холодова кропив’янка тасвербляча атопічна екзема.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі та діти від 12 років: 1 капсула (8 мг) Семпрексу 3 рази надобу. Тривалість лікування визначається індивідуально.
Хворі похилого віку: хоча клінічні спостереження показали, що призастосуванні Семпрексу у хворих похилого віку не потрібні спеціальнізастереження, рекомендується цій категорії хворих контролювати функцію нирок.
Побічна дія.
Повідомлення про сонливість, що виникає на фоні застосування Семпрексу,надзвичайно рідкі. У клінічних дослідах седативний ефект препарату був небільший, ніж у плацебо. У більшості пацієнтів приймання Семпрексу несупроводжувалося антихолінергічним або седативним побічним ефектом, що мав биклінічне значення. Описані реакції гіперчутливості від висипань до (зрідка)анафілаксії.
Протипоказання.
Семпрекс протипоказаний хворим з гіперчутливістю до акривастину татрипролідину, хворим з вираженою нирковою недостатністю (кліренс креатинінуменше за 50 мл/хв чи рівень креатиніну в сироватці більше 150 мкмоль/л), дітямвіком до 12 років.
Передозування.
Про випадки гострого передозування не повідомлялося. ПрийманняСемпрексу 25 хворими у добовій дозі до 1200 мг не супроводжувалось побічноюдією (гастроінтестинальним розладом, головним болем або сонливістю) або ж ціявища були мало виражені.
Лікування передозування повинне бути симптоматичним. При необхідностіможе бути проведена стимуляція блювання (для хворих у свідомості) абопромивання шлунка. Ефективність діалізу в цьому випадку не встановлена.
Особливості застосування.
Діти віком до 12 років: даних щодо застосування Семпрексу у дітей цьоговіку немає.
Вагітність
Даних про впливСемпрексу на перебіг вагітності у жінок немає, тому, як і більшість лікарськихзасобів, його не слід приймати під час вагітності, крім випадків, колипотенційна користь від препарату буде більшою за можливий ризик для плода.
Лактація
Даних про рівень акривастину, що може з’явитися в грудному молоці післяприймання капсул Семпрексу, немає.
Мутагенність
Результати широких досліджень препарату на мутагенність показують, щоакривастин не становить генетичної небезпеки для людини.
Канцерогенність
У довготривалих дослідженнях на щурах та мишах встановлено, щоакривастин не є канцерогенним.
Вплив на здатність керуватимашиною та іншими механізмами
Застосування Семпрексу у більшості пацієнтів не викликає сонливості.Незважаючи на це, через можливість індивідуальної реакції на прийманнябудь-якого медикаменту, необхідно застерегти пацієнта від вживання препаратупри керуванні машиною чи при необхідності виконувати роботу, що вимагає швидкоїреакції, до встановлення індивідуальної реакції на застосування цьогопрепарату.
Не рекомендується виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги абошвидкої реакції, після вживання алкоголю або інших депресантів центральноїнервової системи, з огляду на те, що одночасне застосування акривастину можепотенціювати у деяких хворих їх ефект.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Не слід комбінувати препарат з засобами, що пригнічують центральнунервову систему, та алкоголем.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці, при температурі нижче 30°С. Термін придатності 5років.