Препарат оказывает ангиопротекторное и флеботонизирующее действие.

Основным местом накопления препарата является эндотелиальный слой венул. Венорутон проникает на глубину 20% субэндотелиального слоя венозной стенки, причем концентрация оказывается выше, чем в соседних тканях.

Препарат предотвращает повреждение клеточных мембран, вызываемое окислением; предотвращает открытие межклеточных щелей и резкое повышение гидропроводности, индуцируемое тромбоцитами и нейтрофилами; оказывает защитный эффект даже при уже нарушенном эндотелиальном барьере и восстанавливает нарушенные морфологические свойства и гидропроводность эндотелия.

Антиоксидантный эффект проявляется в снижении и "устранении" окислительных свойств кислорода, ингибировании перекисного окисления липидов, защите сосудистого эндотелия от окислительного действия гидроксильных радикалов и гипохлористой кислоты.

Цитопротекторный эффект проявляется в ингибировании активации и адгезии нейтрофилов, снижении агрегации эритроцитов и повышении устойчивости эритроцитов к деформации, снижении высвобождения медиаторов воспаления.

Препарат повышает венозно-артериальный рефлюкс, удлиняет время венозного наполнения, снижает приток крови к кожным покровам (в положении лежа), улучшает микроциркуляцию и микрососудистую перфузию.

При хронической венозной недостаточности Венорутон уменьшает выраженность таких ее проявлений как отеки, боль, судороги, трофические расстройства, варикозный дерматит и варикозные язвы. Уменьшает симптомы, связанные с геморроем, в т.ч. боль, экссудацию, зуд и кровотечение.

Оказывая благоприятное воздействие на проницаемость и резистентность стенок капилляров, препарат способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Благодаря влиянию рутозида на реологические свойства крови, препарат способствует предотвращению микротромбозов сетчатки.

При наружном применении Венорутон гель уменьшает отеки и другие проявления, связанные с хронической венозной недостаточностью нижних конечностей или травматическим повреждением. Венорутон - гель на водной основе, не содержащий спирта; он легко впитывается, не имеет запаха и не оставляет жирных пятен.

Всасывание и распределение

После приема внутрь препарата с радиоактивной меткой абсорбция ¹⁴С-O-(β-гидроксиэтил)-рутозидов у человека составляет около 10-15%.

C_max в плазме крови достигается в пределах 1-9 ч. В течение 120 ч концентрации остаются определяемыми; их снижение происходит биэкспоненциально.

При нанесении геля на область поражения активное вещество быстро проникает через эпидермис, через 30 мин обнаруживается в дерме, а через 2-5 ч - в подкожной жировой клетчатке. При наружном применении геля все доступные в настоящее время методы определения концентрации в крови активного вещества являются недостаточно чувствительными.

Выведение

T_1/2 составляет 10-25 ч. После приема внутрь препарата с радиоактивной меткой отмечается выведение с мочой 3-6% радиоактивности за 48 ч. O-(β-гидроксиэтил)-рутозиды и их глюкуроновые метаболиты выводятся в основном с желчью.

Для приема внутрь

— отеки и симптомы, связанные с хронической венозной недостаточностью (усталость, припухлость, тяжесть и боль в ногах, судороги, парестезии);

— постфлебитический синдром;

— трофические нарушения;

— варикозный дерматит и варикозные язвы;

— в качестве вспомогательного лечения при лимфостазе после проведения склерозирующей терапии и удаления варикозных узлов;

— симптомы геморроя (боль, экссудация, зуд и кровотечение) и их осложнения;

— венозная недостаточность и геморрой при беременности, начиная с 4-го месяца;

— в качестве вспомогательного лечения ретинопатии у пациентов с сахарным диабетом, при артериальной гипертензии и атеросклерозе.

Для наружного применения

— боль и отеки, связанные с хронической венозной недостаточностью;

— чувство тяжести и боли в ногах, отечность лодыжек;

— боль и отеки травматического генеза (в т.ч. при повреждениях связок, растяжениях или ушибах мышц).

Внутрь в форме капсул назначают в начале лечения по 300 мг (1 капс.) 3 раза/сут во время еды. Уменьшение выраженности симптомов обычно отмечается в течение 2 недель лечения. Рекомендуется продолжать прием препарата в той же дозе до полного исчезновения отеков и других симптомов. Затем лечение можно прервать (улучшение обычно длится по меньшей мере 4 недели после отмены препарата). При возобновлении симптомов лечение следует начать вновь - либо вышеуказанными дозами, либо поддерживающими дозами. Минимальная поддерживающая доза составляет 600 мг/сут - по 1 капс. 2 раза/сут.

Препарат в форме таблеток шипучих назначают по 1 г (1 таб.) 1 раз/сут. Эффект обычно развивается в течение 2 недель, после этого лечение продолжают в той же дозе, либо приостанавливают (при этом достигнутый эффект сохраняется в течение не менее 4 недель).

При лимфостазе рекомендуемая доза составляет 3 г/сут - по 1 таб. 3 раза/сут.

При диабетической ретинопатии назначают 1-2 г/сут - по 1 таб. 1-2 раза/сут.

При наружном применении гель наносят на область поражения утром и вечером, мягко втирая до полного впитывания. При необходимости Венорутон гель можно наносить под бинты или эластичные чулки.

При хронической венозной недостаточности назначают 900 мг (3 капс.)/сут во время еды до полного исчезновения симптомов. Гель следует втирать 2 раза/сут утром и вечером. Поддерживающая доза составляет 600 мг (2 капс.)/сут; гель следует втирать 1 раз/сут на ночь.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь возможны слабо выраженные диспептические явления (тошнота, диарея, изжога).

Аллергические реакции: при приеме внутрь или наружном применении редко - кожная сыпь.

Прочие: при приеме внутрь возможны головные боли, приливы крови к лицу.

Побочные эффекты быстро исчезают после прекращения применения препарата.

— повышенная чувствительность к O-(β-гидроксиэтил)-рутозидам или к другим рутозидам;

— I триместр беременности.

Венорутон для приема внутрь рекомендуется назначать только начиная с 4 месяца беременности и при наличии абсолютных показаний. Безопасность применения Венорутона в I триместре беременности не изучена.

Контролируемые исследования безопасности наружного применения Венорутона не проводились. Нет необходимости соблюдать специальные меры предосторожности при применении препарата наружно во II и III триместрах беременности или в период лактации.

Если при применении препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается, рекомендуется верифицировать диагноз.

О случаях передозировки, которые сопровождались бы клиническими симптомами, не сообщалось.

В настоящее время данные о лекарственном взаимодействии Венорутона отсутствуют.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Капсулы, таблетки шипучие и гель следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности препарата в форме капсул и геля - 5 лет, в форме таблеток шипучих - 4 года.

Таблетки шипучие следует хранить в плотно укупоренной упаковке.