Латанопрост - активное вещество препарата Ксалатан, является аналогом простагландина F_2α и селективным агонистом FP рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное действие.

Основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 ч после применения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Всасывание

Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы - кислоты латанопроста. C_max латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения препарата.

Распределение

V_d составляет 0.16±0.02 л/кг. Кислота латанопроста определяется в водянистой влаге в течение первых 4 ч, а в плазме - только в течение первого часа после местного применения.

Метаболизм

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется, метаболизм происходит главным образом в печени. Основные метаболиты - 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболиты вообще не обладают или обладают слабой биологической активностью.

Выведение

T_1/2 составляет 17 мин. Основные метаболиты выводятся в основном с мочой.

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов:

— с открытоугольной глаукомой;

— с повышенным офтальмотонусом.

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 1 раз/сут, вечером. В случае пропуска дозы следующее применение препарата проводят в обычном режиме (т.е. дозу не удваивают). Более частое применение препарата приводит к снижению его эффективности.

При необходимости использования на фоне терапии Ксалатаном других глазных капель их следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманенное зрение.

Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции на веках.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мыщцах, боли в суставах.

Прочие: неспецифические боли в груди.

— повышенная чувствительность к латанопросту, бензалкония хлориду или другим компонентам препарата.

Достаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет. Применение Ксалатана при беременности и в период лактации возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или младенца.

При необходимости назначения Ксалатана в период лактации следует учитывать, что латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком.

Ксалатан следует назначать не чаще 1 раза/сут, т.к. более частое применение латанопроста приводит к ослаблению снижающего ВГД эффекта.

При пропуске одной дозы очередную дозу следует вводить в обычное время.

Латанопрост можно применять одновременно с другими классами офтальмологических препаратов для местного применения с целью снижения ВГД. Если пациент одновременно использует другие глазные капли, то их следует применять с интервалом, по крайней мере, 5 мин.

В состав препарата Ксалатан входит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед закапыванием капель контактные линзы необходимо снять и снова установить их через 15 мин.

Латанопрост может вызывать постепенное увеличение содержания коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки, а не увеличением числа самих меланоцитов. В типичных случаях коричневая пигментация появляется вокруг зрачка и концентрически распространяется на периферию радужки. При этом вся радужка или ее части приобретают коричневый цвет. В большинстве случаев изменение цвета является незначительным и может не быть установлено клинически. Усиление пигментации радужной оболочки одного или обоих глаз наблюдается, главным образом, у пациентов со смешанным цветом радужки, содержащим в основе коричневый цвет. Препарат не оказывает влияния на невусы и лентиго радужной оболочки; накопления пигмента в трабекулярной сети или в передней камере глаза не отмечено.

При определении степени пигментации радужки в течение более 5 лет не выявлено нежелательных последствий усиления пигментации даже при продолжении терапии латанопростом. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от наличия или отсутствия усиления пигментации радужки. Такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и в зависимости от клинической ситуации лечение может быть прекращено.

Усиление пигментации радужки обычно наблюдается в течение первого года после начала лечения, редко - в течение второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдается. Скорость прогрессирования пигментации со временем снижается и стабилизируется через 5 лет. В более отдаленные сроки эффекты повышенной пигментации радужки не изучались. После прекращения лечения усиления коричневой пигментации радужки не отмечалось, однако изменение цвета глаз может оказаться необратимым.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может быть обратимым.

Латанопрост может вызвать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, такие как удлинение, утолщение, усиление пигментации, увеличение густоты и изменение направления роста ресниц. Изменения ресниц являются обратимыми и проходят после прекращения лечения.

У пациентов, применяющих капли только в один глаз, возможно развитие гетерохромии.

Использование в педиатрии

Достаточного опыта по применению препарата Ксалатан у детей нет. Применение препарата в педиатрической практике возможно только под контролем врача и только в случае, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития возможных побочных эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемия конъюнктивы или эписклеры.

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

При одновременном закапывании в глаза двух аналогов простагландинов описано парадоксальное повышение ВГД, поэтому одновременное применение двух и более простагландинов, их аналогов или производных не рекомендуется.

Фармацевтическое взаимодействие

Ксалатан несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал (происходит преципитация).

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности - 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель, при этом открытый флакон следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°С). Препарат не следует употреблять по истечении срока годности, указанного на упаковке.