Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| этамиван | 50 мг |
| гексобендина дигидрохлорид | 20 мг |
| этофиллин | 60 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; лактоза моногидрат; кукурузный крахмал; сахароза; титана диоксид; воск "Е"Хехст; повидон К30; полиэтиленгликоль 6000; гуммиарабик | |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 6 или 30 блистеров.
| Таблетки, покрытые оболочкой, форте | 1 табл. |
| этамиван | 100 мг |
| гексобендина дигидрохлорид | 60 мг |
| этофиллин | 60 мг |
| вспомогательные вещества: магния стеарат; тальк; лактоза моногидрат; кукурузный крахмал; сахароза; титана диоксид; цветной лак сансет йеллоу-с; воск "Е"Хехст; повидон К30; полиэтиленгликоль 6000; гуммиарабик | |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2, 5 или 30 блистеров.
| Раствор для инъекций | 1 мл |
| этамиван | 25 мг |
| гексобендина дигидрохлорид | 5 мг |
| этофиллин | 50 мг |
| вспомогательные вещества: натрия эдетат; пропиленгликоль; вода для инъекций | |
в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 5 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - улучшающее мозговое и коронарное кровообращение, спазмолитическое, коронародилатирующее, аналептическое, стимулирующее метаболизм мозга и миокарда. Все компоненты (этамиван, гексобендин, этофиллин) действуют совместно и однонаправленно на различные звенья патогенеза ишемического и гипоксического поражения ЦНС.
Фармакодинамика
Этамиван возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центр, оказывает выраженное активирующее воздействие на лимбическую систему и ретикулярную формацию ствола головного мозга, что приводит к адекватному функционированию нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур и, соответственно, к регрессии неврологического дефицита и активации вегетативной сферы. Гексобендин стабилизирует механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, умеренно расширяет коронарные и церебральные сосуды, увеличивает транспорт и утилизацию глюкозы и кислорода клетками мозга, стимулирует нейрональный метаболизм, активирует анаэробный гликолиз и пентозный цикл, облегчает синтез и обмен нейромедиаторов, восстанавливает синаптическую передачу. Этофиллин увеличивает минутный объем сердца, что способствует увеличению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии, стимулирует подкорковые образования среднего мозга, центры — дыхательный, сосудодвигательный, вегетативной регуляции, ядра черепно-мозговых нервов, в первую очередь блуждающего.
Показания
Заболевания головного мозга сосудистого и возрастного характера; последствия недостаточности кровоснабжения мозга; постинсультные состояния; головокружения, вызванные функциональными расстройствами головного мозга.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эпилептиформные синдромы (состояние сильного возбуждения, судороги и др.), повышенное внутричерепное давление (длительная головная боль, рвота, нарушение зрения), внутримозговые кровоизлияния.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо только по строгим показаниям.
Побочные действия
При быстром в/в введении — понижение АД, кратковременная тахикардия, неприятные ощущения в области сердца, гиперемия лица, незначительная головная боль (явления проходят при уменьшении дозы или прекращении введения).
Взаимодействие
Усиливает торможение агрегации тромбоцитов (за счет гексобендина) ацетилсалициловой кислотой. Кофеин (в очень высоких дозах) может ослабить эффект.
Передозировка
Симптомы: продолжительная головная боль, гиперемия.
Способ применения и дозы
Таблетки: внутрь, не разжевывая, вместе с небольшим количеством жидкости во время или после еды, по 1–2 табл. 3 раза в сутки или по 1 табл. форте 3 раза в сутки. Курс — не менее 6 нед.
Раствор для инъекций: в/м или в/в капельно — путем медленной инфузии (2 мл препарата предварительно разводят 250 мл 5% раствора левулозы). В зависимости от тяжести состояния — 1–2 раза в сутки по 2 мл в/м или в/в медленно, или 1–2 раза в сутки по 2 мл в виде капельной инфузии до клинического улучшения.
Меры предосторожности
Во время лечения рекомендуется избегать употребления больших количеств кофе и чая. При в/в применении допускается только медленное капельное введение, в случае в/в вливания введение 1 амп. с 2 мл раствора должно быть не менее 3 мин.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
* * *
ИНСТЕНОН (
Instenon )* (Название препарата фирмы "Hafslund Nycomed Pharma AG".). Комбинированный препарат, содержащий три отдельных лекарственных вещества: гексобендин, этамиван и этофиллин. Гексобендин (Hexobendinе). Синонимы: Дитримин, Dilancor, Ditrimin, Нехаbеndin, Ustimon. Обладает спазмолитической и сосудорасширяющей активностью. Умеренно расширяет коронарные сосуды. Ранее (под названием "Дитримин") применялся в качестве антиангинального средства, однако в этом отношении он уступает современным антиангинальным препаратам. Препарат несколько усиливает мозговое кровообращение и улучшает метаболические процессы в головном мозге, что является основанием для включения его в состав препарата инстенона. Этамиван (Еtаmivan). N,N-Диэтиламид ванилиновой кислоты. Синонимы: Аnаlерticon, Саrdiovanil, Соrivanil, Еmivan, Romecor, Sevanil, Vаndid, Vеntilоn и др. По химической структуре и фармакологическому действию близок к кордиамину (см.). Является аналептиком. Стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Этофиллин (Еtоfillinе). Гидроксиэтилтеофиллин. Синонимы: Аеthорhуllin, Соrорhyllin N, Соrdаlin, Охурhyllin, Soluphyllin, Тheostаt, Тhеохуllin и др. По структуре и фармакологическим свойствам близок к теофиллину и дипрофиллину (см.). Улучшает мозговое кровообращение, стимулирует сосудодвигательный центр, оказывает положительное инотропное действие на сердце; обладает также бронхолитической и в умеренной степени диуретической активностью. Сочетание указанных трех веществ обосновывает применение инстенона для улучшения функций головного мозга в условиях нарушенного кровотока, ишемии и гипоксии. Препарат предложен для применения при ишемическом инсульте, остаточных явлениях после перенесенного инсульта, дисциркуляторной энцефалопатии, посттравматической энцефалопатии, вегетососудистой дистонии и других проявлениях цереброваскулярной недостаточности. Назначают инстенон внутрь, внутривенно и внутримышечно. Внутрь принимают преимущественно при хронических формах цереброваскулярной недостаточности по 1 драже инстенона форте или по 2 драже инстенона 2 - 3 раза в день в течение 3 - 4 нед. Внутривенно (или внутримышечно) назначают инстенон преимущественно при острых формах ишемии и гипоксии мозга. Вводят по 1 мл (1 ампула) 1 - 2 - 3 раза в день в течение 3 - 5 сут или до наступления клинического улучшения. Внутривенные введения производят медленно (капельно). Содержимое ампулы разводят в 200 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. При быстром внутривенном введении возможно развитие тахикардии, появление головной боли, гиперемии лица. Применение инстенона противопоказано при повышенном внутричерепном давлении, внутримозговых кровоизлияниях, эпилепсии. Формы выпуска: драже, содержащие по 20 мг гексобендина, 50 мг этамивана и 60 мг этофиллина; драже форте, содержащие по 60 мг гексобендина, 100 мг этамивана и 60 мг этофиллина; в ампулах, содержащих по 10 мг гексобендина, 50 мг этамивана и 1ОО мг этофиллина. Хранение: список Б. В защищенном от света месте.