ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
РЕТАРПЕН
(RETARPEN®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: бензатин бензилпеніцилін;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого до кремового кольору;
склад: 1 флакон містить 2,0513 г (2 400000 МО) бензатинубензилпеніциліну;
допоміжні речовини: симетикон, маніт, полівідон, буферний розчинцитрату натрію рН7.
Форма випуску. Порошок для приготування суспензії длявнутрішньом’язових ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. КодАТС J01C E08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бензатину бензилпеніцилін – це бета-лактамнийантибіотик з групи пеніцилінів типу G пролонгованої дії. Виявляє бактерициднудію на чутливі мікроорганізми за рахунок пригнічення синтезу мукопептидівклітинної стінки.
Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Staphylococcusspp. (пеніциліназонеутворюючих), Streptococcus spp.,у тому числі Streptococcus pneumoniae таStreptococcus pyogenes A, Corynebacterium diphteriae, Erycipelothrixrhusiopathiae анаеробних спороутворюючих палочок, Bacillusanthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelli; грамнегативнихмікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,Treponema spp.
Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому введенні бензатинбензилпеніцилін дуже повільно всмоктується з місця введення, забезпечуючипролонговану дію.
Максимальна концентрація в сироватці досягаєтьсячерез 12 - 24 год після ін’єкції. Тривалий період напіввиведення забезпечуєстабільну та тривалу концентрацію препарату в крові: на 14-ту добу післявведення 2 400 000 МО препарату концентрація в сироватці крові становить 0,12мкг/мл. Дифузія препарату в рідини повна, дифузія в тканини дуже слабка.Ступінь зв’язування з білками плазми становить 40 - 60%.
Бензатину бензилпеніцилін у невеликій кількостіпроникає крізь плацентарний бар’єр, а також у грудне молоко. Біотрансформаціяпрепарату незначна. Виводиться переважно нирками у незміненому вигляді; завісім діб виводиться до 33% введеної дози.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:
- сифіліс та інші захворювання, спричиненітрепонемами (фрамбезія, пінта);
- гострий тонзиліт;
- скарлатина;
- бешиха, еризипілоїд;
- інфіковані рани та рани від укусів.
Профілактика інфекцій, спричинених чутливими допрепарату мікроорганізмами:
- ревматична пропасниця (хорея, ревматичнізахворювання серця);
- постстрептококовий гломерулонефрит;
- сифіліс (після контакту з хворим);
- скарлатина (після контакту з хворим);
- рецидиви бешихи;
- інфекції при тонзилектомії або після екстракціїзубів.
Спосіб застосуваннята дози.
Застосовувати Ретарпен 2 400 000 МО тількивнутрішньом’язово.
Для приготування суспензії слід ввести у флакон 5 млводи для ін’єкцій. Використовувати тільки свіжоприготовлену суспензію, якуенергійно збовтати протягом 20 секунд і ввести негайно, використовуючи голкутовщиною принаймні 0,9 мм Ретарпен вводять у верхній квадрант сідничного м’язаабо у вентроглютеальну ділянку за Хохштеттером. При необхідності повторнихін’єкцій слід змінювати місце введення. Необхідно провести аспірацію безпосередньоперед введенням препарату, щоб запобігти потраплянню голки у кровоносні судини.
Ретарпен 2 400 000 МО призначений для лікуваннядорослих та дітей старше 12 років.
Лікування сифілісу.
Превентивне лікування – 1 ін’єкція Ретарпену2 400 000 МО одноразово.
Первинний сифіліс – 2 400 000 МО,по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 2 ін’єкції).
Вторинний свіжий та раннійприхований сифіліс – 2 400 000 МО, по 1 ін’єкції з інтервалом 7 діб (курс – 3ін’єкції).
Лікування фрамбезії та пінти (ендемічні трепонематози). 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МОодноразово.
Лікування інших інфекцій (гострий тонзиліт,скарлатина, бешиха, еризипілоїд, інфіковані та рани від укусів). 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО щотижня.
Профілактика рецидивів ревматичної атаки і ревматичногоендокардиту, хореї, пост-стрептококового гломерулонефриту. 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один разкожні 3 - 4 тижні.
Тривалість профілактики встановлюєтьсяіндивідуально.
Профілактика рецидивів бешихи. При сезонних рецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену2 400 000 МО один раз кожні 4 тижні протягом 3 - 4 місяців щорічно; при частихрецидивах – 1 ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО один раз кожні 3 - 4 тижніпротягом 2 - 3 років.
Профілактика скарлатини в осіб, що маликонтакт з хворими. 1 ін’єкціяРетарпену 2 400 000 МО щотижня.
Профілактика інфекцій при тонзилектомії абопісля екстракції зубів. 1ін’єкція Ретарпену 2 400 000 МО кожні 7 - 14 діб до повного одужання.
Побічна дія.
Алергічні реакції: кропив’янка, пропасниця, біль у суглобах,ангіоневротичний набряк, ексфоліативний дерматит, поліморфна еритема,утруднення дихання, анафілаксія.
При терапії сифілісу через вивільнення ендотоксинівможе розвинутися реакція Яриша-Герксгеймера.
З боку системи кровотворення: минуща анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку системи травлення: стоматит, глосит, нудота, блювання, діарея,кандидоз; були описані випадки розвитку псевдомембранозного коліту призастосуванні бензатину бензилпеніциліну.
У поодиноких випадках спостерігаються інші побічні ефекти:помірне транзиторне підвищення рівня сироваткових трансаміназ, гострийінтерстиціальний нефрит.
При тривалій терапії антибіотиками необхіднозвернути увагу на можливість розвитку суперінфекції стійкими мікроорганізмами ігрибами.
Застосування високих доз бета-лактамнихантибіотиків, особливо при печінковій недостатності, може спричинити розвитокенцефалопатії (сплутаність свідомості, порушення руху, судоми).
Протипоказання. Гіперчутливість до бета-лактамних антибіотиків(пеніцилінів і цефалоспоринів). Діти до 12 років (з масою тіла до 40 кг).
Передозування. Донині про випадки передозування Ретарпеном неповідомлялось. Потенційно при передозуванні можливі гастроінтестинальнісимптоми та порушення електролітного балансу. Не існує специфічного антидоту.Терапія інтоксикації проводиться шляхом гемодіалізу або симптоматичних засобів.
Особливості застосування. Препарат призначають тільки длявнутрішньом’язового введення. При призначенні препарату хворим на цукровийдіабет необхідно брати до уваги тривале всмоктування Ретарпену з м’язовогодепо.
Слід з обережністю призначати препарат присхильності до алергічних реакцій, псевдомембранозному коліту, печінковійнедостатності.
При проявах алергічних реакцій терапію необхідноприпинити. У таких випадках хворим призначають звичайні препарати, такі якадреналін, антигістамінні препарати і кортикостероїди.
При випадковому внутрішньосудинному введенніРетарпену може з’являтися відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору(синдром Hoigne). При венеричних захворюваннях з підозрою на сифілісперед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводитимікроскопічні та серологічні дослідження.
Вагітність та лактація. Не існує даних про ембріотоксичний,тератогенний та мутагенний ефект Ретарпену. Слід, однак, пам’ятати про те, щобензатин бензилпеніцилін проникає в грудне молоко. На період лікуваннягодування груддю слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід мати на увазі можливість розвиткуконкурентного інгібування виведення з організму при одночасному застосуванніРетарпену з протизапальними, протиревматичними та жарознижувальними препаратами(індометацину, фенілбутазону і саліцилату).
Пеніцилінові препарати, які мають бактерицидну дію,не слід застосовувати у поєднанні з бактеріостатичними антибіотиками.Комбінація з іншими антибіотиками можлива лише тоді, коли можна очікуватисинергічної дії або будь-якого додаткового ефекту. Окремі компонентитерапевтичної комбінації повинні призначатися в повній дозі (доза більштоксичного компонента може бути зменшена, якщо показана синергічна дія).
Підвищує ефективність непрямих антикоагулянтів(пригнічує кишкову мікрофлору, знижує протромбіновий індекс; знижуєефективність пероральних контрацептивів, лікарських засобів, у процесіметаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота, етинілестрадіолу –ризик розвитку кровотеч „прориву”.
Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічнихреакцій (шкірні висипання).
Умови та термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25оС воригінальній упаковці. Термін придатності – 4 роки.