ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
БІЛЬТРИЦИД®
(BILTRICIDЕ®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: praziquantel;
основні фізико-хімічні властивості: довгасті таблетки, вкриті лаковою оболонкоюбілого кольору або білого з оранжевим відтінком, із заокругленими краями іфаскою, з трьома розподільчими рисками, з написом “LG” на одному боці та“BAYER” - на іншому;
склад: 1 таблетка містить 600 мг празиквантелу;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, целюлозамікрокристалічна, повідон, натрію лаурилсульфат, макрогол 4000, гіпромелоза,титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протигельмінтні засоби. Засоби, що застосовуютьсяпри трематодозах.
Код АТС Р02BA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Більтрицид® - антигельмінтний засіб, діючоюречовиною якого є похідне хіноліну празиквантел. Препарат виявляє активність увідношенні шистосом (наприклад, S. haematobium, S. mansoni, S. intercalatum, S.japonicum, S. mecongi печінкових трематод (наприклад, Clonorchis sinensis,Opistorchis viverrini) та легеневих трематод (наприклад, Paragonimus westermaniта інші види). У дослідах in vitro на трематодах і цистодах (стрічковічерв’яки) показано, що за рахунок специфічного впливу на проникність клітиннихмембран паразитів для іонів кальцію празиквантел викликає швидке скороченняшистосом з подальшою вакуолізацією та дезінтеграцією їх оболонки. Вториннимефектом є інгібування зворотного захоплення глюкози, зниження рівня глікогенута стимуляція вивільнення лактату. Дія празиквантелу специфічно поширюєтьсялише на трематоди і цистоди; препарат не впливає на нематоди, у тому числі - нафілярії.
Фармакокінетика.
Всмоктування: при внутрішньому прийманні празиквантел швидко і повністювсмоктується, досягаючи максимальних концентрацій в плазмі крові протягом 1-2годин. При прийманні 5-50 мг/кг концентрації препарату у периферичній кровідосягають 0,05 - 5 мг/л; у порівнянні з периферичною кров’ю концентрація вбрижовій артерії у 3 - 4 рази вища.
Період напіввиведення незміненого празиквантелу становить 1 - 2,5години. Період напіввиведення загальної радіоактивності (празиквантел плюсметаболіти) після введення 14С-празиквантелу дорівнює 4 годинам. Длявиявлення терапевтичної дії концентрація препарату в плазмі крові повиннапідтримуватися на рівні 0,6 цМ/л (=0,19 мг/л) протягом принаймні 4-6 (до 10)годин.
Розподіл: празиквантел у незміненому стані проходить крізьгематоенцефалічний бар’єр; концентрація препарату в лікворі досягає 10 - 20 %концентрації в плазмі крові. Метаболізм: празиквантел швидко метаболізуєтьсяпри первинному проходженні через печінку. Основними метаболітами єгідроксильовані продукти деградації празиквантелу. Елімінація: празиквантел восновному виводиться нирками. Понад 80 % введеної дози виводиться ниркамипротягом 4 діб, 90 % цієї кількості - в перші 24 години.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, спричинених шистосомами, печінковими та легеневимитрематодами.
Спосіб застосування та дози. У кожному випадку індивідуальні дози призначаютьсязалежно від діагнозу. На підставі клінічного досвіду для лікування пацієнтів,інфікованих зазначеними збудниками, рекомендуються такі режими дозування:
Schistosoma haematobium: 40 мг/кг ваги тіла 1 раз на добу як одноденнийкурс лікування.
Schistosoma mansoni, S. intercalatum: 40 мг/кг 1 раз на добу або 20мг/кг 2 рази на добу як одноденний курс лікування.
Schistosoma japonicum, S. mecongi: 60 мг/кг 1 раз на добу або 30 мг/кг2 рази на добу як одноденний курс лікування.
Clonorchis sinensis, Opistorchis viverrini: 25 мг/кг ваги тіла 3 разина добу як одно-, триденний курси лікування.
Paragonimus westermani та інші види: 25 мг/кг ваги тіла 3 рази на добуяк дво-,триденний курси лікування.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини,бажано під час або після їди. При одноразовому застосуванні добової дозитаблетку рекомендується приймати ввечері. Якщо призначено приймати декількатаблеток на добу, інтервал між їх прийманням не повинен перевищувати 4 годиниабо бути менший за 6 годин.
Спеціальні рекомендації щодо застосування: при розломі таблетки кожен зчотирьох сегментів містить 150 мг активного інгредієнта. Таким чином, дозалегко регулюється залежно від маси тіла пацієнта. Діти: нешкідливістьпрепарату для дітей віком до 4 років не встановлена. Печінкова недостатність:див. Спеціальні застереження та заходи перестороги. Ниркова недостатність: див.Спеціальні застереження та заходи перестороги.
Побічна дія. Побічна дія залежить від дози і тривалості курсулікування празиквантелем, а також від виду паразитів, ступеня вираженості татривалості інфекції, локалізації паразитів в організмі. У публікаціях та звітахописані такі побічні реакції:
Частота виявлення >10%.
Система травлення: біль в ділянці живота, нудота, блювання.
Нервова система: головний біль, запаморочення.
Частота виявлення >1% - <10%.
Система травлення: анорексія (зниження апетиту).
Нервова система: запаморочення, сонливість.
Організм в цілому: астенія, пропасниця.
М’язи та скелет: міалгія.
Шкіра та придатки: кропив’янка.
Частота виявлення <0,01%
Організм в цілому: алергічні реакції (генералізована гіперчутливість),у тому числі полісерозит.
Система травлення: кривавий пронос.
Серцево-судинна система: аритмія.
Нервова система: судоми.
Часто невідомо, чи спричинені скарги пацієнтів або побічні реакції, відзначенітерапевтами, самим празиквантелем (І, прямий зв’язок), або вони можутьрозглядатися як ендогенні реакції на загибель паразитів, викликанупразиквантелем (II, непрямий зв’язок), або симптоматичними проявами інвазії(III, зв’язок відсутній). Провести межу між І, II та III не завжди легко.
Протипоказання. Не слід призначати празиквантел у разі відомоїпідвищеної чутливості до компонентів препарату, а також дітям віком до 4 років.Оскільки руйнування паразитів в оці може спричинити подразнення його тканин, неслід лікувати цим препаратом цистицеркоз очей. Не слід застосовувати спільно зрифампіцином.
Передозування. ЛД50 для щурів та мишей при одноразовомувведенні приблизно дорівнює 2500 мг/кг. Відомості щодо токсичного впливу налюдину відсутні. У випадку передозування необхідно призначати проносні засобишвидкої дії.
Особливості застосування.
Спеціальні застереження та заходи перестороги
Оскільки 80 % празиквантелу та його метаболітів виводиться нирками,екскреція препарату у пацієнтів з порушеною функцією нирок може бутиуповільнена. Нефротоксична дія празиквантелу не встановлена. Необхідно бутиобережними при декомпенсованій печінковій недостатності та у відношенні допацієнтів з шистосомозом печінки і селезінки, оскільки знижений печінковийметаболізм, значно вищі і триваліші концентрації неметаболізованогопразиквантелу можуть виникати у судинному та/або колатеральному кровообігу,призводячи до подовження періоду напіввиведення. За необхідності пацієнт можебути госпіталізований на період лікування.
Пацієнти, які страждають на захворювання серця, у період лікуванняповинні знаходитися під наглядом.
Коли шистосомоз або зараження трематодами виявлені у пацієнтів, щопроживають в зоні або прибули із зони ендемічного шистосомозу людини, хворогобажано госпіталізувати на курс лікування.
Вагітність та лактація
Згідно з загальним положенням щодо застосування препаратів під часвагітності, з метою забезпечення безпеки не рекомендується приймати празиквантелв першому триместрі вагітності. Слід відзначити, що дослідження, проведені натваринах, не підтвердили наявність негативного впливу празиквантелу на матірабо на плід.
Празиквантел з’являється в молоці жінок-годувальниць в концентрації, щовідповідає 20 - 25 % вмісту в плазмі крові матері. При коротких курсахлікування годування груддю слід відмінити протягом дня (днів) лікування таподальших 24 годин.
Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами
Оскільки не виключений несприятливий вплив празиквантелу на сон, слідпопередити пацієнтів про неможливість керувати автомобілем і працювати змеханізмами в день лікування (або протягом подальших 24 годин).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне приймання препаратів, якіпідвищують активність метаболізуючих ферментів печінки (цитохром Р450),наприклад засобів лікування епілепсії та дексаметазону, може знизити рівеньпразиквантелу в плазмі крові.
Одночасне приймання препаратів, які знижують активність метаболізуючихферментів печінки (цитохром Р450), наприклад циметидину, може підвищити рівеньпразиквантелу в плазмі крові. Супутнє приймання хлорахіну може призвести дозниження концентрації празиквантелу в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище30°С!
Термін придатності - 5 років. Не слід застосовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.