ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ЗОЛМІГРЕН®

( ZOLMIGRЕN )

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: zolmitriptan (золмітриптан);(4S)-4-[[3-[2-(диметиламіно) етил]-1Н-індол-5-ил]метил]-2-оксазолідинон;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, з двоопуклоюповерхнею, вкриті плівковою оболонкою блідого коричнево-жовтого кольору;

склад: 1 таблетка містить золмітриптану 0,0025 г ( 2,5 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна102, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc абоSpectrablend White, заліза оксид жовтий.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при мігрені. Селективніагоністи 5НТ₁-рецепторів серотоніну. Золмітриптан. Код ATC N02C C03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимігренозний засіб. Єселективним агоністом рекомбінантних 5-НТ_1В/1D-рецепторів серотонінусудин людини. Має помірну спорідненість із серотоніновими 5-НТ_1А-рецепторами,не має суттєвої афінності або фармакологічної активності щодо 5НТ₂-,5НТ₃-, 5НТ₄-серотонінових рецепторів, a₁-, a₂-,b₁-адренергічних рецепторів, Н₁-, Н₂-гістаміновихрецепторів, М-холінових рецепторів, D₁-, D₂-дофамінергічнихрецепторів. Препарат викликає вазоконстрикцію, переважно краніальних судин,блокує вивільнення нейропептидів, зокрема вазоактивного інтестинальногопептиду, який є основним ефекторним трансмітером рефлекторного збудження, щовикликає вазодилатацію, яка лежить в основі патогенезу мігрені. Призупиняєрозвиток нападу мігрені без прямої аналгетичної дії. Поряд з купіруванняммігренозного нападу послаблює нудоту, блювання (особливо при лівосторонніхатаках), фото- і фонофобію. На доповнення до периферичної дії справляє вплив нацентри стовбура головного мозку, пов’язані з мігренню, що пояснює стійкийповторний ефект при лікуванні серії з кількох нападів мігрені в одногопацієнта. Високоефективний у комплексному лікуванні мігренозного статусу (серіїз кількох тяжких, наступаючих один за одним нападів мігрені тривалістю 2-5діб). Усуває мігрень, асоційовану з менструацією. Високі дози справляютьседативну дію і викликають сонливість.

Дія препарату розвивається через 15-20 хвилин і досягає максимуму черезгодину після прийому. Максимальний ефект спостерігається при прийомі під часрозвитку нападу.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі добре всмоктується у травномутракті. Абсорбція препарату не залежить від приймання їжі. Середня абсолютнабіодоступність становить приблизно 40%. Зв’язування з білками плазми – 25%. Часдосягнення макси-

мальної концентрації становить 1 годину, терапевтична концентрація в плазміпідтримується протягом наступних 4-6 годин. При повторному прийомі кумуляціїпрепарату не спостерігається. Підлягає інтенсивній біотрансформації у печінці зутворенням N-десметилпохідного, що має у 2-6 разів більшу фармакологічнуактивність, ніж первинна сполука, і ряду неактивних метаболітів. Виводиться зорганізму переважно нирками у вигляді метаболітів, близько 30% - кишечником унезміненому вигляді. Відомі три основних метаболіти золмітриптану: індоліоцтовакислота (основний метаболіт у плазмі і сечі), N-оксид- і N-десметиланалоги.N-десметилований метаболіт – активний, а два інші метаболіти - неактивні.Середній період напіввиведення (Т_1/2) золмітриптану становить 2,5-3години. У жінок максимальна концентрація і біодоступність препарату вище, а загальнийкліренс нижче, ніж у чоловіків. У пацієнтів з помірною і вираженою нирковоюнедостатністю нирковий кліренс золмітриптану і його метаболітів у 7-8 разівменше порівняно з такими у здорових добровольців, період напіввиведеннязбільшується на годину (до 3-3,5 години), тоді як біодоступність золмітриптануі його активного метаболіту збільшується лише на 16 і 35 %.

Показання для застосування. Зняття нападу мігрені з аурою (зорові, слухові,рухові і психічні розлади) і без аури.

Спосіб застосування та дози. Препарат не призначений для застосування зметою профілактики мігренозного нападу. Золмігрен рекомендується застосовуватиякомога раніше після виникнення нападу мігрені.

Дорослим призначають по 1 таблетці (2,5 мг золмітриптану). Завідсутності ефекту або при рецидиві болю можливий повторний прийом 1 таблетки.За необхідності повторна доза може прийматися не раніше, ніж через 2 годинипісля першої дози. При недостатній ефективності дози 2,5 мг допускаєтьсязбільшення разової дози до 5 мг (вища разова доза). Вища добова доза – 15 мг.

Для пацієнтів з легкими і помірними порушеннями функції печінкикоригування дози не потребується. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функціїпечінки добова доза препарату не повинна перевищувати 5 мг.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, сухість у роті.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення,сонливість, порушення чутливості, відчуття важкості і стискання у горлі, шиї,кінцівках і грудях, парестезії, дизестезії.

З боку кістково-м’язової системи: міалгія, м’язова слабкість.

З боку серцево-судинної системи: транзиторне підвищення артеріальноготиску.

Інші: відчуття тепла, астенія.

Побічні реакції звичайно носять легкий або помірно транзиторнийхарактер, не частішають після прийому повторних доз і минають самостійно (безлікування).

Протипоказання. Тяжка артеріальна гіпертензія, ішемічна хворобасерця, ангіоспастична стенокардія, тяжкі порушення функції печінки, дитячий ілітній (старше 65 років) вік, підвищена індивідуальна чутливість до компонентівпрепарату.

Передозування. Симптоми: у добровольців, які приймали одноразовозолмітриптан у дозі 50 мг, спостерігався седативний ефект.

Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля,симптоматична терапія, у т.ч. забезпечення прохідності дихальних шляхів,моніторінг і підтримання функцій серцево-судинної системи. Специфічногоантидоту немає.

Особливості застосування. Препарат не призначений для профілактики нападівмігрені.

Перед початком лікування необхідно детальне неврологічне обстеження длявиключення органічної патології центральної нервової системи, а також оцінкастану серцево-судинної системи.

Препарат не слід застосовувати під час роботи водіям транспортнихзасобів і особам, робота яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги,оскільки можливий розвиток сонливості.

У період вагітності і годування груддю Золмігрен застосовують тільки утому випадку, якщо можливий терапевтичний ефект для матері перевищує потенціальнийризик для плода. Немає даних стосовно проникнення золмітриптану в груднемолоко. Тому необхідно з обережністю призначати Золмігрен жінкам, які годуютьгруддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосування з іншимипрепаратами з групи агоністів 5-НТ_1В/1D γ-рецепторів.

Припустимо поєднання препарату з протимігренозними засобами іншогомеханізму дії (з ерготаміном, дигідроерготаміном, пізотифеном) і аналгетиками(з парацетамолом і ін.).

При сумісному прийомі з моклобемідом біодоступність золмітриптанузбільшується, у зв’язку з чим для пацієнтів, які приймають моклобемід,рекомендована добова доза золмітриптану не повинна перевищувати 7,5 мг.

При сумісному прийомі з циметидином період напіввиведення ібіодоступність золмітриптану збільшується, у зв’язку з чим для пацієнтів, якіприймають циметидин, рекомендована добова доза золмітриптану не повиннаперевищувати 5 мг.

Не можна виключити можливості взаємодії золмітриптану з інгібіторамиізоферменту CYP1A2 цитохрому Р_450. Виходячи з цього, при сумісномузастосуванні золмітриптану з препаратами, метаболізм яких відбувається заучасті зазначеного ферменту, добова доза не повинна перевищувати 5 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеномувід світла місці при температурі не вище 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.