ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату.

ПРОВІРОН^®

(PROVIRON^®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: местеролон,( 1a, 5a,17b)-17-Гідрокси-1-метиландростан-3-он;

основні фізико-хімічнівластивості:  таблетки білого кольору з рискою на одному боці;

склад:  1 таблетка містить 25 мгместеролону;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмалькукурудзяний, полівідон 25 000, метил-4-гідроксибензоат, пропіл-4-гідроксибензоат,магнію стеарат .

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз, щозастосовуються при патологій статевої сфери. Код АТС G03B B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Провіронкомпенсує недостатність андрогенів, утворення яких починає з віком поступовознижуватись. Таким чином, Провірон забезпечує лікування саме тих станів, щоспричинені недостатністю або повною відсутністю вироблення андрогенів ворганізмі. У рекомендованих дозах не знижує сперматогенез. Препарат надзвичайнодобре переноситься печінкою.

Фармакокінетика. Після перорального прийомуместеролон швидко і практично повністю абсорбується в діапазоні доз, щостановить 25-100 мг. Максимальна концентрація в сироватці – 3,1 ± 1,1 нг/мл,досягається через 1,6 ± 0,6 год після прийому Провірону. Зважаючи на це,рівень діючої речовини у сироватці знижується з кінцевим періодомнапіввиведення, що становить 12-13 годин. 98% местеролону зв''язується  ізбілками сироватки. 40% местеролону зв’язано із альбуміном і 58% – ізглобуліном, що зв''язує статеві стероїди (ГЗСС).  

Местеролон швидко метаболізується. Швидкістьметаболічного кліренсу із сироватки становить 4,4 ± 1,6 мл·хв^–1 ·кг^–1. Речовина не ескскретується нирками у незмінному вигляді. Головними метаболітамиє 1α-метил-андростерон, який у кон’югованій формі, становить 55-70%метаболітів, що екскретуються нирками. Співвідношення глюкоронідів основногометаболіту до сульфатів становило приблизно 12,1. Іншим метаболітом є1α-метил-5α-андростан-3α,17β-діол, який становить приблизно3 % метаболітів, що виділяються нирками. Не спостерігалося жодногометаболічного перетворення у естрогени або кортикоїди. Приблизно 80% дозиместеролону екскретується у вигляді метаболітів із сечею, а приблизно 13% дози– з фекаліями. У межах 7 днів 93% дози було виявлено у випорожненнях, половинаякої екскретувалась з сечею протягом 24 годин.

Абсолютна біодоступність местеролону становитьприблизно 3% пероральної дози.

Пероральний денний прийом Провірену призводить до підвищеннярівня речовини у сироватці приблизно на 30 %.   

Показання для застосування.

• Порушення потенції

Провірон усуває обумовленінедостатністю андрогенів порушення потенції. У випадку, якщо єдину абододаткову роль у цьому процесі  відіграють інші причини, можливепризначення Провірону як додаткового засобу в комплексній терапії.

• Гіпогонадизм

Провірон чинить стимулюючий впливна ріст, розвиток і функціонування андроген- залежних  цільових органів. Уразі недостатності андрогенів ще у передпубертатному періоді Провірон сприяєрозвитку у чоловіка вторинних статевих ознак. За допомогою Провірону можнатакож усунути симптоми недостатності андрогенів при зниженні функції статевихзалоз після досягнення віку статевого дозрівання.

• Чоловіче безпліддя

Причинами безплідності можуть бутиолігозооспермія і недостатня секреція клітинами Лейдига. За допомогою Провіронуможна підвищувати або ж нормалізувати кількість та якість сперматозоїдів, атакож концентрацію фруктози в еякуляті, що збільшує вірогідність запліднення.

• Зниження функціональноїактивності в середньому і літньому віці

Провірон усуває або мінімізує такіобумовлені недостатністю андрогенів скарги, як знижена працездатність, швидкастомлюваність, послаблення пам''яті і здатності зосереджуватися, порушеннялібідо і потенції, дратівливість, розлади сну, депресивні стани іпсиховегетативні порушення.

Спосіб застосування та дози.

Таблетки приймають цілими нерозжовуючи, з достатньою кількістю  рідини.

Рекомендуються зазначені нижчесхеми лікування:  

У випадку зниженнняфункціональної активності і порушень потенції

На початку лікування:

3 рази на день по одній таблетціПровірону. По досягненні задовільного поліпшення стану пацієнта можнаспробувати зменшити цю дозу.

Подальше лікування:

1 - 2 рази на день по однійтаблетці Провірону. Залежно від виду та інтенсивності порушення функції абоскарг варто індивідуально підібрати дозу для подальшого лікування.Рекомендується безперервне продовження лікування кілька місяців.

• У випадку гіпогонадизму необхідне тривалелікування:

Для розвитку вторинних статевихознак протягом декількох місяців три рази на день приймають по 1 - 2 таблеткиПровірону. Як підтримуючу дозу нерідко достатньо приймати 2 - 3 рази на день поодній таблетці Провірону.

• У разі безпліддя дляпідвищення кількості і якості сперматозоїдів:

Протягом повного циклусперматогенезу, тобто приблизно протягом 90 днів, 2 - 3 рази на день прийматипо одній таблетці Провірону.  У разі потреби варто повторити цикл лікуванняпісля перерви тривалістю в декілька тижнів.  Для підвищення концентраціїфруктози в еякуляті у випадку недостатності клітин Лейдига в постпубертатнийперіод: протягом декількох місяців 2 рази на день приймають по одній таблетціПровірону.

Побічна дія. Якщо в окремих випадках матимуть місце часті абодуже тривалі ерекції, то варто зменшити дозу або припинити лікування, щобуникнути ускладнень внаслідок тривалої ерекції.

Протипоказання. Рак передміхуровоїзалози, пухлини печінки в даний час або в анамнезі. Гіперчутливість до діючоїречовини або до будь-якого із компонентів препарату.

Передозування.

Результати досліджень на гострутоксичність препарату вказують на те, що препарат Провірон можна розцінювати якне токсичний. Навіть при випадковому одноразовому прийманні дози, що у кількаразів перевищує терапевтичну, не існує жодного ризику токсичності.

Особливості застосування.

Андрогени не можна прийматиздоровим особам для зміцнення м''язів або підвищення загальних фізичнихздібностей.

Провірон призначений винятково длязастосування пацієнтами чоловічої статі.

З метою профілактики рекомендуєтьсяперіодичне проведення досліджень передміхурової залози.

Після приймання гормональнихречовин, подібних до тої, що входить до складу препарату Провірон, дуже рідкоспостерігалося утворення доброякісних, а навіть ще рідше – злоякісних пухлинпечінки. В окремих випадках кровотеча у черевну порожнину, спричинена такимипухлинами, становила загрозу життю. Якщо у чоловіка, що використовує Провірон, виникаютьсильні болі у верхній частині живота, збільшення печінки або присутні ознакивнутрішньочеревної кровотечі, при диференційній діагностиці треба врахуватиймовірність наявності пухлини печінки.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами. Не описано.

Умови та термінзберігання.

Зберігати при  температурі невище 30ºС, в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 5 років.