ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
УРОФОСФАБОЛ ®
Загальнахарактеристика:
міжнародна тахімічна назви: фосфоміцин; Динатрій(1R,2S)-1,2-епоксипропілфосфонат;
основніфізико-хімічні властивості: білийабо білий з жовтуватим відтінком порошок;
склад: 1 флакон містить фосфоміцину динатрієву сільу перерахунку на фосфоміцин 1 г;
допоміжніречовини: кислота бурштинова.
Форма випуску.
Порошок дляприготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтичнагрупа.
Протимікробнізасоби для системного застосування. Код АТС J01X X01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.
Фосфоміцин –антибіотик, який діє бактерицидно на грампозитивні і грамнегативні бактерії.Він особливо активний щодо Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Serratiamarcescens і штамів з множинною лікарською резистентністю Staphylococcus aureusі Escherichia coli.
Препаратнакопичується в бактеріальній клітині у великій концентрації, проникаючи в неїза допомогою системи активного транспорту та інгібує на ранній стадії біосинтезпептидно-ліпідної клітинної стінки.
Фармакокінетика.
Післявнутрішньовенного введення максимальна концентрація препарату в сироватці кровідосягається приблизно в два рази швидше, ніж при внутрішньом’язовому введенні,і становить 74-87,3 мкг/мл. Період напіввиведення – 1,5-1,7 год.
Ступіньзв’язування з білками сироватки крові у людини становить 2,16%.
Максимальна концентраціяпрепарату в мокроті – 7 мкг/мл, яка досягається через 3 год після введення.
Припарентеральному введенні добре проникає в різні тканини і рідини організму.
Фосфоміцин неметаболізується in vivo і виводиться переважно із сечею у вигляді незміненоїактивної речовини.
Показання длязастосування.
Інфекційно-запальнізахворювання, спричинені чутливими до фосфоміцину штамами: септицемія, бронхіт,бронхоектатична хвороба, плеврит, піоторакс, перитоніт, пієлонефрит, цистит,аднексит, інфекції малого таза, параметрит, бартолініт.
Спосібзастосування та дози.
Препарат вводятьвнутрішньовенно (в/в).
Звичайні дози длядорослих становлять 2-4 г фосфоміцину кожні 6-8 год. Максимальна добова дозастановить 16 г за добу.
Для дітей середнядобова доза становить 100-200 мг на 1 кг маси тіла, розділена на 3-4 введення.Максимальна добова доза для дітей – 400 мг на 1 кг маси тіла.
Дозування длядітей і дорослих вказане в таблиці:
| Пацієнти
| Внутрішньовенно
|
| Діти:
| |
| новонароджені та недоношені
| 100-400 мг на 1 кг маси тіла на добу (у 3-4 введення)
|
| немовлята (до 1-го року)
| 100-400 мг на 1 кг маси тіла на добу (у 3-4 введення)
|
| після 1-го року
| 100-400 мг на 1 кг маси тіла на добу (у 3-4 введення)
|
| Дорослі
| 2-4 г кожні 6-8 год (6-16 г на добу)
|
Внутрішньовеннеструминне введення
Як розчинниквикористовується вода для ін’єкцій або 5% розчин глюкози для ін’єкцій (10 млпри розведенні 1 г лікарського засобу). Тривалість введення препарату має бути1-2 мг за хв.
Внутрішньовеннекраплинне введення
Кожна дозарозчиняється в 100-250 мл розчинника (вода для ін’єкцій, 5% ізотонічний розчинглюкози, 0,9% розчин NaCl, глюко-соляний розчин, розчин Рингера, розчин лактатунатрію 1/6 М, розчин Рингер-лактату, розчин бікарбонату натрію 1,4%, розчинлевульози (5 або 10%), розчин Елкінгтона). Інфузія може бути відносно швидкою –30 хв або повільною, протягом 3-4 год.
Для дітей в/ввведення також може бути струминним або краплинним, залежно від вказаногодозування, але не в концентраціях, більших ніж 50 мг/мл (ізотонічнаконцентрація), для запобігання появи гіперосмотичного тиску, який викликає більта/або флебіти.
Для пацієнтів знирковою недостатністю рекомендовано зменшувати дози або збільшувати інтервалміж дозами, відповідно до такого:
| Кліренс креатиніну (КК) (мл/хв)
| | Зменшення доз (%)
| | Інтервал між дозами (год)
|
| 40-20
| | 25
| | 12
|
| 20-10
| | 50
| | 18
|
| <10
| | 75
| | 24
|
Для хворих у режиміщоденного гемодіалізу дози та інтервали між ними повинні бути такими ж, як дляпацієнтів з нормальною функцією нирок, тому що фосфоміцин виводиться штучноюниркою так само як нормальною. Однак, коли діалізи періодичні, необхідновводити часткові дози, відповідно до закінчення сеансу діалізу.
Побічна дія.
Тяжкі побічніреакції: анафілактичний шок (частота: <0,1%), псевдомембранозний коліт(частота: <0,1%), панцитопенія і агранулоцитоз (частота: <0,1%).
Інші побічніреакції:
| | Від ≥0,1% до <5%
| <0,1%
|
| Гепатобіліарні
| Порушення функції печінки у вигляді транзиторного підвищення активності аланінамінотрансферази, аспартатамінотрансферази, лужної фосфатази, лактатдегідрогенази і білірубіну в сироватці крові
| Жовтяниця
|
| Гематологічні
| | Анемія, гранулоцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія
|
| Ниркові
| | Порушення функції нирок, підвищення концентрації сечовини в крові, протеїнурія, зниження або підвищення концентрації електролітів (натрію і калію)
|
| Шлунково-кишкові
| Діарея
| Стоматит, нудота, блювання, біль у животі, анорексія
|
| Дерматологічні
| Екзантема
| Еритема, кропив’янка, свербіж
|
| Дихальна система
| | Кашель, бронхоспазм
|
| Психоневрологічні
| | Оніміння кінцівок, запаморочення, судоми (при високих дозах)
|
| Місцеві
| Біль у місці введення
| Флебіт, біль у місці розташування вени
|
| Інші
| | Головний біль, спрага, пропасниця, нездужання, периферичні набряки, відчуття дискомфорту в грудях, відчуття стискання в грудній клітці, прискорене серцебиття
|
Протипоказання.
Індивідуальнагіперчутливість до фосфоміцину.
Вагітність іперіод лактації.
З обережністюслід призначати препарат при схильності в анамнезі до алергічних захворювань,при захворюваннях печінки, серцевій і нирковій недостатності, у літніхпацієнтів, при артеріальній гіпертензії.
Передозування.
До сьогоднішньогодня не описані випадки гострої або хронічної інтоксикації.
Особливостізастосування.
Звичайно, при підтвердженнічутливості мікроорганізму до препарату, тривалість застосування даноголікарського засобу має бути мінімально необхідною і визначатися виходячи зістану хворого, щоб запобігти розвитку резистентних мікроорганізмів.
Необхіднізапобіжні заходи
Необхідноуточнити алергологічний анамнез хворого, щоб оцінити можливість розвиткуанафілактичного шоку.
Оскільки 1 гпрепарату містить 14,5 мЭкв натрію, слід вживати запобіжних заходів привведенні Урофосфаболу® хворим, яким показане обмеженнянадходження натрію в організм через серцеву або ниркову недостатність.
Лікарськийпрепарат виводиться переважно нирками. Ймовірний розвиток побічних реакцій,особливо у літніх хворих, оскільки у них, звичайно, знижена функція нирок. Прилікуванні літніх пацієнтів необхідна обережність при підборі доз, оскільки вониможуть потребувати зменшеного споживання натрію через серцеву або нирковунедостатність, артеріальну гіпертензію тощо.
Запобіжні заходи,що стосуються введення препарату
Рекомендуєтьсявводити препарат шляхом внутрішньовенної крапельної інфузії завжди, коли цеможливо. Відомо, що після введення даного лікарського препарату можерозвинутися флебіт і відзначатися біль у місці введення. Тому необхідно бутиуважним при виборі місця введення і техніки введення, а швидкість введенняповинна бути якомога повільнішою.
Привнутрішньовенному введенні Урофосфаболу® в поєднанні з іншимантибіотиком, не можна поєднувати обидва препарати в одному і тому ж самомурозчині. Спочатку вводиться фосфоміцин, а потім інший антибіотик.
Інші запобіжнізаходи
У разі тривалоголікування препаратом рекомендується періодично контролювати функцію печінки інирок, а також робити загальні і біохімічні аналізи крові.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.
Не виявлена.
Умови та термінзберігання.
Зберігати всухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі15-25°С.
Термінпридатності – 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.