ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФОСМІЦИН
FOSMICIN
Склад:
діюча речовина: фосфоміцин, 1 флакон містить 1 або 2г фосфоміцину натрію;
допоміжні речовини: кислота лимонна безводна.
Лікарська форма. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Код АТС J01XX01.
Клінічні характеристики.
Показання. Бактеріальні інфекції різної локалізації,спричинені чутливими до фосфоміцину мікроорганізмами (при тяжкому перебігуінфекцій у комбінаціях з іншими антибіотиками, частіше з бета-лактамними).Інфекції дихальних шляхів: пневмонія. Інфекції сечостатевої системи:пієлонефрит, простатит. Інфекції шлунково-кишкового тракту та черевноїпорожнини: холецистит, абсцеси. Хірургічні інфекції: остеомієліт, гнійнийартрит. Гінекологічні інфекції: ендометрит, сепсис.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату. Вираженаниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 10 мл/хвилину). Дитячий вік до5 років.
Спосіб застосування та дози.
Дорослим разова доза − 30–60 мг/кг маси тіла(2–4 г) кожні 8–12 год. Добова доза 6–16 г.
Внутрішньовенне краплинне введення.
Одноразову дозу препарату розчиняють в 100–500 мл0,9 % ізотонічного розчину натрію хлориду для ін’єкцій, вводять краплиннопротягом 1–2 год. Вводять препарат двічі за добу.
Внутрішньовенно болюсно. Одноразову дозу препаратувводять протягом 5 хв та більше. На кожні 2 г фосфоміцину використовують 20 мл0,9 % ізотонічного розчину натрію хлориду для розведення. Вводять препарат 2-4рази на добу.
Дітям старше 5 років препарат призначаютьвнутрішньовенно в дозі 0,1–0,2 г/кг маси тіла на добу за 2-4 прийоми.
Побічні реакції. З боку нервової системи та органів чуття: головнийбіль (10,3 %), запаморочення (2,3 %), слабкість (1,7 %).
З боку органів шлунково-кишкового тракту: діарея(10,4 %), нудота (5,2 %), печія (1,8 %), псевдомембранозний коліт (близько 0,1%).
Інші: вагініт (7,6 %), риніт (4,5 %), дисменорея(2,6 %), біль нелокалізований (2,2 %), біль у горлі (2,5 %), біль у животі (2,2%), біль у спині (3 %), шкірні висипання (1,4 %).
Алергічні реакції: висипання, кропив’янка, шкірнийсвербіж, анафілактичний шок (близько 0,1 %).
Передозування. Про випадки передозування у людини не повідомлялося.
Лікування. Препарат слід відмінити. Дати хворомувипити велику кількість рідини. Подальше лікування – симптоматичне.
Застосування в період вагітності абогодування груддю. Сувороконтрольовані дослідження на лабораторних тваринах не виявили негативного впливупрепарату на ембріон та його розвиток. Адекватні та суворо контрольованідослідження при застосуванні препарату у вагітних жінок не проводилися. Можливезастосування препарату під час вагітності, якщо очікуваний ефект терапіїперевищує потенційний ризик для плода (слід враховувати здатність фосфоміцинупроникати крізь плаценту). Під час лікування слід припинити вигодовуваннягруддю.
Діти. Безпека та ефективність препарату у дітей віком до5 років не визначалася. Добова доза для дітей 50–80 мг/кг маси тіла,розподілена на 2–3 введення.
Особливості застосування. Перед призначенням препарату у пацієнтаслід ретельно зібрати алергічний анамнез з метою виключення можливості розвиткуанафілактичного шоку.
Препарат з обережністю призначається пацієнтам зартеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю.
При нирковій недостатності можливе зниження кліренсуфосфоміцину, що може потребувати зменшення дози.
У людей віком старше 75 років підвищений ризикгепатотоксичності фосфоміцину.
Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами.
Строго контрольованих досліджень у людини непроводилося. При призначенні препарату слід утриматися від керуванняавтотранспортом та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами таінші види взаємодій. Метоклопрамідзменшує концентрацію фосфоміцину в сироватці крові та сечі. У комбінації званкоміцином препарат проявляє високу ефективність відносно резистентних штамівSt. aureus.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фосфоміцин − природнийантибіотик, відкритий наприкінці 60-х років ХХ ст. На даний час виробляєтьсяшляхом хімічного синтезу у вигляді динатрієвої солі. Є структурним аналогомфосфоенолпірувату. Інактивує N-ацетил-глюкозаміно-3-o-енолпірувіл-трансферазу,необоротно блокує конденсацію уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозаміну зфосфоенолпіруватом, пригнічує синтез УДФ-N-ацетилмурамової кислоти, інгібуєтаким чином початковий етап утворення пептидоглікану клітинної стінки бактерій.Має антиадгезивну дію − перешкоджає прилипанню бактерій до епітеліальнихклітин урогенітального тракту.
Ефективний відносно більшості грампозитивних(Enterococcus spp., в т. ч. Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., у т. ч.Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcusepidermidis; Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus faecalis) таграмнегативних збудників (Escherichia coli, Citrobacter spp., в т. ч.Citrobacter diversus, Citrobacter freundii; Enterobacter spp., у т. ч. Enterobacteraerogenes; Klebsiella spp., в т. ч. Klebsiella pneumoniae; Morganella morganii,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Serratia spp., в т. ч. Serratiamarcescens; Pseudomonas spp., в т. ч. Pseudomonas aeruginosa).
Не діє на анаеробну флору.
Фармакокінетика. Зв’язок з білками плазми − 10%. Максимальна концентрація (Cmax) при повільній внутрішньовенній інфузії 0,5 гі 1 г − 28 мг/л та 46 мг/л відповідно. Css − 20 мг/л при інфузії 4г кожні 6 год. Може кумулювати. Період напіввиведення (T1/2) −1,5– 2 год. Виводиться на 90–100 % нирками протягом 24 год у незміненомувигляді, незначна частина − з жовчю.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічнівластивості: порошок білогокольору.
Несумісність. Препарат небажано змішувати з іншими лікарськимизасобами. Залишки розведеного та невикористаного препарату підлягають знищенню.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Упаковка. По 1 г у флаконі; по 10 флаконів в упаковці.
По 2 г у флаконі; по 10 флаконів в упаковці