ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату МЕТИНДОЛ
(МЕТINDOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:індометацин;
1-(4-хлорбензоїл)-5-метокси-2-метил-1H-індоло-3-оцтовакислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки в оболонці жовтого
кольору;
склад: одна таблетка містить:індометацину 25 мг;
допоміжні речовини: лактоза,силікагель, полівінілпіролідон, крохмаль
картопляний, полісорбат 80,тальк, метилсиліконове масло (силол F-350).
Форма випуску. Таблетки, покриті оболонкою.
Фармакологічна група. Нестероїдні протизапальнізасоби. АТС М 01 АВ 01.
Фармакологічні властивості. Індометацин - це нестероїдний засіб, що маєсильну протизапальну та відносно слабку болезаспокійливу дію. Механізм діїпроявляється у гальмуванні циклооксигенази арахідонової кислоти, що призводитьдо гальмування синтезу простагландинів; одначе це не виключає інших механізмів.
Гальмування синтезу простагландиніввідповідає, ймовірно, за такі деякі інші дії індометацину, як ушкодженняшлунка, затримка рідин, бронхоспастичні реакції та ін.
Індометацин, як і іншіпрепарати похідних фенілпропіонової, фенілоцтової та антранілової кислот групиНПВП, зменшує вплив на проникність судин брадикініну, гістаміну та іншихбіогенних речовин, має виражену антигіалуронідазову активність, гальмуєутворення АТФ та зменшує, таким чином, енергетичне забезпечення хімічнихпроцесів, які відіграють роль у запаленні (що збільшують, принаймні, судиннупроникність і міграцію лейкоцитів).
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується з травноготракту. Біодоступність після перорального приймання становить приблизно 100%.Їжа гальмує всмоктування перорально введеного індометацину. Максимальнаконцентрація індометацину в сироватці відзначається через 30-60 хвилин змоменту застосування препарату натще, через 90 хвилин після вживання їжі,багатої на жири або білки, та через 120 хвилин після вживання їжі, багатої навуглеводи.
Препарат приблизно на 90%зв’язується з білками сироватки. У синовіальній рідині через 1 годину післяприйому концентрація препарату становить менше 30% концентрації у сироватці, ачерез 3,5 години концентрація в обох середовищах є близькою. Об’єм розподілу становить0,34 - 1,57 л/кг. Індометацин метаболізується в печінці до неактивнихметаболітів; приблизно 60% застосованої дози виділяється з сечею у незмінномустані та у вигляді метаболітів у формі глюкуронатів, а також у 33% - з калом (втому числі 1,5% як індометацин).
Препарат значною мірою підлягаєпечінково-кишковій циркуляції. Період напіврозпаду у фазі виділення становить2,6 - 11,2 години та значно не змінюється при нирковій недостатності. У хворихпохилого віку виведення гальмується , що потребує зменшення дози препарату на25%.
Показання для застосування. Системні захворювання сполучної тканини,ревматизм, ревматичний артрит, анкілозуючий артрит хребта, а такожоститоартрит. Гострий бурсит та тендовагініт. Гострий подагричний артрит.Застосований при поєднаному лікуванні з кортикостероїдами, препарат дозволяєзначно зменшити дози кортикостероїдів або навіть відмінити їх.
Спосіб застосування та дози.Призначають індивідуальнодорослим та дітям старше 14 років, залежно від стану хворого.
Ревматичні захворюванняпомірної та тяжкої інтенсивності. Ревматичний артрит, анкілозуючий артритхребта, оститоартрит: початкова рекомендована доза становить 25 мг (1 таблеткав оболонці) 2-3 рази на добу. Якщо необхідно, дозу можна збільшити на 25 - 50мг (1 - 2 таблетки в оболонці) в однотижневих інтервалах до отриманняоптимальної реакції або до максимальної добової дози 150 - 200 мг (6 - 8таблеток в оболонці). Великі дози звичайно не посилюють ефективності препарату.Якщо з’являються небажані дії, дозу необхідно швидко зменшити до максимальнопереносимої хворим дози. У разі серйозних небажаних дій препарат слід негайновідмінити.
Гострий бурсит аботендовагініт.
Застосовують 75 - 125 мг надобу (3-5 таблеток в оболонці) у 3 або 4 розподілені дози. Необхідно застосовуватипрепарат ще протягом декількох днів після зникнення симптомів. Звичайно курслікування становить 7-14 днів.
Гострий подагричний артрит.
Звичайно застосовують 50 мг (2таблетки в оболонці) 3 рази на добу до моменту зникнення симптомів, після чогодозу необхідно швидко зменшити до повної відміни препарату. Помітне суб’єктивнеполегшення настає звичайно протягом 2-4 годин, потепління та чутливістьутримуються зазвичай протягом 24-36 годин, набряк звичайно зникає протягом 3-5днів. У разі лікування індометацином у поєднанні з кортикостероїдамизастосовують 25 мг (1 таблетка в оболонці) 2 рази на добу з одночаснимзменшенням доз кортикостероїдів (у середньому на 2,5 мг у перерахунку наенкортон); через 7-10 днів додатково можна зменшити дозу стероїдів на 2,5 мг уперерахуванні на енкортон, одночасно збільшуючи добову дозу індометацину на 25мг (1 таблетка в оболонці). Повторюючи таку процедуру, можна одержатиоптимальні (малі) дози стероїдів, а при сприятливих умовах навіть повністю їхвідмінити.
Побічна дія.
Травний тракт: завдякиспеціальній формі препарату (кишковорозчинна
форма) побічні дії з бокушлунка та дванадцятипалої кишки виникають
відносно рідко. Однак можутьвиникнути: нудота, біль у животі, печія,
блювання, пронос, відсутністьапетиту, здуття живота, пептична виразка, ерозії
інших ділянок травного тракту,гастроентерит, кровотеча з прямої кишки,
виразковий стоматит, ушкодженняпечінки.
Центральна нервова система: убільш ніж 1% пацієнтів виникають головний
біль та запаморочення,сонливість, почуття втоми, а у менш ніж 1% - неспокій,
послаблення, мимовільні рухи,безсоння, розлад концентрації уваги або
свідомості, приголомшення,непритомність, периферичні невропатії, невиразна
мова, погіршання симптомівепілепсії або паркінсонізму.
Органи чуття: у більш ніж 1%пацієнтів виникає шум у вухах, у менш ніж
1%-відкладення конкрементів усітківці, невиразний зір або диплопія, розлад
слуху.
Серцево-судинна система: у меншніж 1% пацієнтів виникають гіпертонія,
тахікардія, загрудинний біль, порушеннясерцевого ритму, сильне серцебиття,
серцева недостатність.
Надчутливість: у менш ніж 1%пацієнтів виникають алергічні реакції, у тому
числі анафілактоїдногохарактеру, раптове падіння тиску, ангіоневротичний
набряк, бронхоспазм, задуха,пурпура, лімфангіт, набряк легень, підвищена
температура.
Кров: у менш ніж 1% пацієнтіввиникають розлади системи кровотворення,
апластична або гемолітичнаанемія, тромбоцитопенічна пурпура, розсіяне
внутрішньосудинне згортання.
Нирки: у менш ніж 1% пацієнтіввиникають альбумінурія, нефротичний
синдром, інтерстиціальнийнефрит, збільшення концентрації позабілкового
азоту, ниркова недостатність.
Інші: у менш ніж 1% пацієнтіввиникають набряки, збільшення маси тіла,
затримка рідини, гіперглікемія,гіперкаліємія, пітливість, гематурія, кровотеча з
пологових шляхів, кровотеча зноса, гінекомастія.
Протипоказання. Надмірна чутливість до індометацину абоінших
нестероїдних протизапальнихзасобів (у тому числі до ацетилсаліцилової
кислоти).
Аспіринова астма. Загострення виразковоїхвороби шлунка та дванадцятипалої
кишки. Вагітність та лактація.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Індометацинпосилює дію пероральних антикоагулянтів з групи кумарину (може викликатикровотечі), а також сульфонамідів.
При сумісному призначеннііндометацину з іншими нестероїдними протизапальними засобами, як напроксен,ібупрофен, ацетилсаліцилова кислота, препарат не посилює ефективності, алезбільшує частоту небажаних дій, пов’язаних з гальмуванням синтезу простагландинів;може також призвести до надмірного збільшення концентрації індометацину всироватці. Пробенецид збільшує концентрацію індометацину в сироватці.Індометацин збільшує концентрацію в сироватці метотрексату, солей літію тадигоксину, послаблює дію гіпотензивних засобів (інгібіторів конвертазиангіотензину, бета-адренолітиків, тіазидів), а також гальмує сечогінну діюдеяких діуретиків (фуросемід).
Передозування. Максимальна добова доза препарату становить150 - 200 мг (6 -8 таблеток в оболонці). Великі дози не посилюють ефективностіпрепарату , але посилюють небажані дії. При передозуванні виникають нудота,блювання, інтенсивний головний біль, дезорієнтація, розлад свідомості. Відразуж (до 15 хвилин) після застосування дози препарату, яка перевищує в декількаразів максимальну дозу, можна викликати блювання.
Особливості застосування.
Спеціальні попередження таспеціальні заходи застереження при застосуванні. Для того, щоб уникнутинебажаних дій індометацину, його необхідно застосовувати в мінімальних ефективнихдозах. Хворого треба попередити про необхідність інформування лікаря в разівиникнення небажаних дій індометацину. Це особливо стосується хворих похилоговіку. Не
рекомендується застосовуватиіндометацин дітям до 14 років. Нестероїдні
протизапальні засоби можутьвикликати ушкодження слизової оболонки
шлунка, насамперед у пацієнтівз виразковою хворобою шлунка, а також у
людей, що палять та зловживаютьалкоголем, та у пацієнтів похилого віку.
Довготривале застосуванняіндометацину може призвести до ушкодження
нирок, а у хворих зфункціональними розладами нирок - до зростання явної
ниркової недостатності.Індометацин може бути причиною відкладення
конкрементів в сітківці тарозладу зору. Під час застосування індометацину
необхідно ретельно аналізуватиусякі розлади з боку органів зору.
Метиндол може посилюватисимптоми епілепсії, паркінсонізму та психічних
захворювань, тому слід обережнозастосовувати хворим з такими
захворюваннями.
Не встановлено безпечностііндометацину у дітей молодших 14 років.
Вагітність та період годуваннягруддю
Не рекомендується застосовуватиіндометацин під час вагітності. Застосований
в третьому триместрі,індометацин може викликати у плода передчасне
закриття боталової артеріальноїпротоки, що може бути причиною гіпертонії у
легеневій артерії.
Метиндол гальмує агрегаціютромбоцитів, що може викликати у плода
схильність до кровотеч.Порушення функції нирок може призвести у плода до
ниркової недостатності тамаловоддя. Метиндол абсолютно протипоказаний у
третьому триместрі вагітності.Не проводили контрольних досліджень відносно
впливу індометацину на людськийплод у перший та другий триместри
вагітності. У пацюків великідози індометацину викликають збільшення
кількості абортів та мертвих плодів.Маючи на увазі відсутність даних, які б
стосувалися людини, а такожпотенційної можливості серйозних небажаних дій,
не варто застосовуватиіндометацин у першому та другому триместрах
вагітності.
Індометацин виділяється змолоком матері-годувальниці, тому під час його
застосування не слід годуватидитину груддю.
Вплив на здатність керуватитранспортними засобами та обслуговувати
діючі механічні пристрої.
Метиндол може викликатисонливість і послабити здатність керувати
транспортними засобами та працюватиз механізмами.
Умови та термін зберігання. Термін придатності - 4 роки. Препаратзберігати при кімнатній температурі (15°-25°С), в недоступному для дітей місці.Захищати від світла і вологи.