ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ДИГОКСИН-ЗДОРОВ’Я

(DIGOХIN- ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: digoхin;3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопіранозил)-окси]-12b,14-дигідрокси-5β,14β- кард-20(22)-енолід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричніабо двоопуклі;

склад: 1 таблетка містить дигоксину вперерахуванні на 100 % речовину 0,25 мг;

допоміжні речовини: цукор-рафінад,крохмаль картопляний, глюкоза, масло вазелінове, тальк, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Кардіотонічні препарати. Серцеві глікозиди. КодАТС C01A A05.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дигоксин належить до груписерцевих глікозидів, має селективний вплив на серце, зумовлений присутністю вмолекулі безцукристої частини – аглікону. Дигоксин блокує транспортну Na⁺/K⁺- АТФазу, внаслідок чого зростає вміст Na⁺ у кардіоміоциті, щоприводить до відкриття кальцієвих каналів і входженню Са²⁺ докардіоміоциту. Це, в свою чергу, приводить до інгібування тропоніновогокомплексу, що пригнічує вплив на взаємодію актину та міозину. Систола стаєкоротшою та енергетично економічною, тонус міокарда зростає. Препарат збільшуєрефрактерність атріовентрикулярного вузла, що приводить до уповільнення частотисерцевих скорочень (ЧСС), подовжує діастолу, поліпшує внутрішньосерцеву тасистемну гемодинаміку. Виявляє помірну діуретичну дію. Специфічна кардіотонічнадія при пероральному прийомі, як правило, спостерігається через 1–2 год змаксимумом у межах 8 год.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі внутрішньо добре всмоктуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту. Зв’язування з білками плазми крові відносно мале.Абсорбція при пероральному прийомі варіабельна, залежить від моторикишлунково-кишкового тракту, від супутнього прийому їжі, від взаємодії з іншимилікарськими засобами. Для дигоксину біодоступність – 60–80%, початок дії –0,5–2 год, максимум дії – 6 год. При нормальній кислотності шлункового сокуруйнується незначна кількість дигоксину, при гіперацидних станах можеруйнуватися більша його кількість. Для повної абсорбції потрібна достатняекспозиція в кишечнику: при зниженні моторики шлунково-кишкового трактубіодоступність препарату максимальна, при посиленій перистальтиці мінімальна.Здатність накопичуватися в тканинах (кумулювати) пояснює відсутність кореляціїна початку лікування між вираженістю фармакодинамічного ефекту і концентрацієюйого в плазмі крові. Період напіввиведення – 30–40 год. При незначній нирковійнедостатності зниження ниркового виведення дигоксину компенсується за рахунокпечінкового метаболізму до неактивних сполук. Оптимальна концентрація дигоксинув плазмі крові через 6 год після введення становить  1–2 нг/мл, вищіконцентрації – токсичні. Виводиться нирками (30%).

Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність; надшлуночковіаритмії (пароксизмальна та постійна форми миготливої аритмії, тріпотінняпередсердь, суправентрикулярна тахікардія); в педіатричній практиці – всі видисерцевої недостатності, що супроводжуються тахікардією та потребують швидкоїдигіталізації.

Спосібзастосування та дози. Дози встановлюють індивідуально.

Дорослимдля швидкої дигіталізації внутрішньо призначають 0,5–1 мг, а потім кожні 6 годпо 0,25–0,75 мг протягом 2–3 днів; після поліпшення стану хворого переводять напідтримуючу дозу (0,125–0,5 мг на добу в 1–2 прийоми). При повільнійдигіталізації лікування відразу призначають з підтримуючої дози (0,125–0,5 мгна добу в 1–2 прийоми); насичення у цьому випадку настає приблизно черезтиждень після початку терапії.

Вищадобова доза для дорослих при пероральному прийомі становить 0,0015 г (1,5 мг).

Дозупрепарату для дітей визначають з урахуванням вибраної схеми дигіталізації, вікуі маси тіла дитини. Дітям старше одного року для швидкої дигіталізаціїпризначають по 1-2 таблетки за один прийом. Добову дозу ділять не менше, ніж натри прийоми і розраховують з урахуванням маси тіла: для дітей від 1 до 2 років– 0,04–0,08 мг/кг один раз на добу; від 2 до 10 років – 0,03–0,06 мг/кг надобу; для дітей старше 10 років препарат призначають як дорослим (0,001–0,012мг/кг). Підтримуча доза дигоксину для дітей звичайно становить 20–35% віддобової дози для швидкої дигіталізації в 2 прийоми. Для повільного насиченняпризначають у дозі, яка становить ¼ дози для швидкого насичення у дітейданої вікової групи.

Побічна дія. Порушення ритму і провідності (синусовабрадикардія, екстрасистолія, AV-блокада, передсердна тахікардія, фібриляціяшлуночків), анорексія, нудота, блювання, діарея, порушення вісцеральногокровообігу, головний біль, невралгія, сонливість, сплутаність свідомості,депресія, порушення кольорового зору (забарвлення оточуючих предметів у зелений,жовтий або білий колір), рідко – гострі психози, гінекомастия, шкірний висип ігіперемія шкіри, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Протипоказання. Шлуночкова пароксизмальна тахікардія, синдром WPW,нестабільна прогресуюча атріовентрикулярна блокада, серцева астма у хворих змітральним стенозом, інтоксикація препаратами наперстянки, що застосовувалисяраніше, гіпертрофічна кардіоміопатія, вагітність і лактація, активна формаміокардиту, виражена брадикардія, гостра коронарна недостатність (передусім пригострому інфаркті міокарда із шлуночковою екстрасистолією).

Передозування. Аритмії, повний або частковийпередсердно-шлуночковий блок, погіршення зору, втомлюваність, млявість,диспепсія. У разі отруєння промивають шлунок з активованим вугіллям або іншими ентеросорбентами,призначають сольове проносне. При виникненні аритмії внутрішньовенно краплинновводять 2–2,4 г калію хлориду з 10 ОД інсуліну в 500 мл 5% розчину глюкози(введення припиняють при концентрації калію у сироватці крові 5 мЕq/л).

Для корекції аритмій, зумовлених передозуванням дигоксину, призначаютьлідокаїн, прокаїнамід, пропранолол та фенітоїн. При повній блокаді серцяпроводять електростимуляцію. При загрожуючому життю передозуванні дигоксинувнутрішньовенно вводять крізь мембранний фільтр фрагменти антитіл овець(Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидоту зв’язують приблизно0,6 мг дигоксину. Діаліз та обмінне переливання крові при отруєнні глікозидаминаперстянки малоефективні.

У разі інтоксикації, пов’язаної з передозуванням препарату, але занеобхідності лікування ним, роблять перерву, тривалість якої зумовленавираженістю клінічної інтоксикації.

Особливості застосування. При лікуванні Дигоксином-Здоров’я хворий повинен знаходитисяпід ретельним контролем лікаря. При тривалій терапії оптимальну індивідуальнудозу препарату звичайно підбирають протягом 7–10 днів. У разі необхідностізастосування строфантину останній призначають не раніше 24 год після відміниДигоксину-Здоров’я. При одночасному застосуванні дигоксину і салуретиківпоказано призначення препаратів калію.

Для хворих з порушеннями функції нирок, людей похилого віку, ослабленихпацієнтів, а також для хворих з імплантованим електростимулятором необхіднийретельний добір доз, оскільки у них токсичні ефекти можуть виявлятися привикористанні доз, які звичайно добре переносяться іншими хворими.

У пацієнтів з гіпокаліємією, гіпомагніємією, гіперкальціємією,мікседемою, легеневим серцем дигіталізацію треба проводити обережно та уникатизастосування дигоксину у високих разових дозах. Необхідно коректуватиелектролітний баланс. Гіпокаліємія та гіпомагніємія посилюють токсичністьглікозидів наперстянки.

При пероральному застосуванні дигоксину необхідно обмежити вживання важкоперетравної їжі та продуктів, що містять пектини.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Знижують біодоступність дигоксину активоване вугілля,антациди, в’яжучі засоби, каолін, сульфасалазин, холестирамін (зв’язування впросвіті шлунково-кишкового тракту); метаклопрамід, прозерин (посиленнямоторики шлунково-кишкового тракту).

Збільшуютьбіодоступність антибіотики широкого спектра дії, що пригнічують кишковумікрофлору.

Знижуютьефективність дигоксину барбітурати, фенілбутазон, фенітіон, рифампіцин(збільшення інтенсивності метаболізму). Хінідин, метилдопа, спіронолактон,аміодарон, верапаміл збільшують концентрацію дигоксину в крові внаслідокконкурентного зниження секреції проксимальними канальцями нирок. Метиндолпідвищує концентрацію дигоксину в плазмі крові.

Верапамілзменшує нирковий кліренс дигоксину. Цей ефект при тривалому застосуваннікомбінації протягом 5–6 тижнів поступово знижується. Крім того, хінідин іверапаміл витискують дигоксин із місць зв’язування в тканинах, що зумовлюєрізке підвищення вмісту дигоксину в крові на початку застосування. Пізнішеконцентрація дигоксину стабілізується на рівні, що залежить від кліренсудигоксину.

Привзаємодії з діуретиками виникає гіпокаліємія.

Препаратикальцію збільшують токсичність глікозидів наперстянки, а також ризик розвиткуаритмій, тому внутрішньовенне введення хворим, що отримують серцеві глікозиди,протипоказано.

Симпатоміметики,фенітоїн, резерпін, пропранолол і препарати, що спричинюють зниженняконцентрації калію в крові (тіазидні діуретики, фуросемід, кортикостероїди,амфотерицин В, солі літію), також збільшують ризик виникнення аритмій приодночасному застосуванні з дигоксином.

Полопірин і метиндол збільшують концентрацію препарату в плазмі крові.Препарати калію, неоміцин знижують терапевтичну ефективність глікозидівнаперстянки.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі 8 – 25 ⁰С.

Термін придатності - 5 років.