Сердечный гликозид. Увеличивает силу сердечных сокращений, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость. Оказывает умеренное диуретическое действие.
Действие препарата начинается через 0.5-2 ч после приема; максимальный эффект развивается в течение 2-6 ч.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь дигоксин медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 70%. Прием пищи замедляет абсорбцию дигоксина, но не влияет на ее степень. При приеме одновременно с пищей, содержащей большое количество растительных волокон (например с отрубями), абсорбция дигоксина ухудшается.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Дигоксин распределяется в тканях, в т.ч. в миокарде, поэтому выраженность его действия зависит не от величины Cmax, а от величины Css. Дигоксин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T1/2 составляет 36-48 ч. 50-70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При анурии T1/2 увеличивается и составляет 4-6 сут. Проведение гемодиализа или гемоперфузии не приводит к ускорению выведения дигоксина.
3>
Показания— хроническая сердечная недостаточность;
— нарушения сердечного ритма (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии, трепетание предсердий, суправентрикулярная тахикардия).
4>
Режим дозированияПри терапии Дигоксином различают "насыщающую" и "поддерживающую" фазы лечения. В "насыщающей" фазе лечения Дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают достижение терапевтической концентрации в плазме крови в течение точно определенного промежутка времени, в "поддерживающей" фазе концентрация дигоксина в плазме поддерживается на терапевтическом уровне.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в соответствии с возрастом пациента, массой тела, функцией почек, степенью тяжести заболевания и другими показателями.
В насыщающей фазе лечения доза для взрослых составляет 0.5-1 мг (2-4 таб.), после чего назначают по 250 мкг (1 таб.) через каждые 6 ч до достижения желаемого терапевтического эффекта. Средняя суточная доза составляет 1-1.5 мг (4-6 таб.). Постоянная концентрация дигоксина в плазме достигается обычно в течение 7 дней. В зависимости от достигнутого лечебного эффекта дозы корректируют.
В поддерживающей фазе лечения средняя доза составляет 125-250 мкг (1/2-1 таб.)/сут.
Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью требуется индивидуальная коррекция режима дозирования.
5>
Побочное действиеСо стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца (которые прежде всего являются признаками передозировки).
Со стороны пищеварительной системы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: слабость, чувство усталости, апатия, головная боль, нарушения зрения (диплопия, светобоязнь, мелькание "мушек" перед глазами), депрессия, психоз.
Со стороны эндокринной системы: при длительном лечении препаратом возможна гинекомастия.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, крапивница.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, петехии.
Побочные эффекты чаще отмечаются при применении препарата в высоких дозах.
Дети. У детей побочные эффекты, не связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы, встречаются очень редко, в основном к признакам отравления дигоксином относятся различные нарушения сердечного ритма.
6>
Противопоказания— гликозидная интоксикация;
— фибрилляция желудочков;
— выраженная брадикардия;
— AV-блокада (перемежающаяся полная блокада, блокада II степени);
— изолированный митральный стеноз;
— гипертрофический субаортальный стеноз;
— острый инфаркт миокарда;
— нестабильная стенокардия;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
— тампонада сердца;
— экстрасистолия;
— желудочковая тахикардия;
— повышенная чувствительность к дигоксину.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюДигоксин проникает через плацентарный барьер и определяется в плазме плода в тех же концентрациях, что и у матери.
Дигоксин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее при применении Дигоксина в период лактации (грудного вскармливания) необходим контроль ЧСС у ребенка.
В экспериментальных исследованиях тератогенное действие препарата не установлено.
0>
Особые указанияВероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых пациентов.
Использование в педиатрии
Дигоксин в данной лекарственной форме в детской практике не используется. При применении дигоксина у детей побочные эффекты, не связанные с состоянием сердечно-сосудистой системы, отмечались редко.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, мутагенное и канцерогенное действие препарата не выявлены.
1>
ПередозировкаСимптомы: отсутствие аппетита, тошнота, рвота, икота, приступообразные боли в низу живота, диарея, олигоурия, головная боль, слабость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения сердечного ритма, депрессия, нарушения сна; возможны нарушения зрения (диплопия, светобоязнь).
Лечение: промывание желудка с использованием активированного угля (20-30 г на 1 л воды), применение солевых слабительных (магния сульфат, натрия сульфат - растворить 15-30 г слабительного в 1 стакане теплой воды).
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Дигоксина с тиазидными, тиазидоподобными и петлевыми диуретиками, ГКС, солями лития и амфотерицином B уменьшается содержание калия в плазме крови, повышается чувствительность к дигоксину и усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении Дигоксина с солями кальция увеличивается содержание кальция в плазме крови, повышается чувствительность к дигоксину и усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении Дигоксина с хинидином, пропафеноном, амиодароном, верапамилом, индометацином, интраконазолом замедляется выведение дигоксина из организма и повышается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении Дигоксина с эритромицином, тетрациклином, гентамицином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении Дигоксина с колестирамином и колестиполом; слабительными средствами, содержащими магний; антацидами, содержащими алюминий, кальций, магний или висмут; метоклопрамидом уменьшается абсорбция дигоксина из ЖКТ и снижается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении Дигоксина с рифампицином, сульфасалазином усиливается метаболизм дигоксина и снижается его концентрация в плазме крови.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.