ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ДИТИЛІН-ДАРНИЦЯ
(Dithylin-Darnitsa)
Загальна характеристика:
хімічна назва: біс[2-(триметиламоніо)етил]сукцинат дийодид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 20 мг дитиліну;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат,аскорбінова кислота, розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти. Похідні холіну.
Код АТС M03A B01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дитилін єдеполяризуючим міорелаксантом короткої дії. За хімічною будовою дитилін можнарозглядати як подвоєну молекулу ацетилхоліну. Має високу спорідненість зпостсинаптичним нервово-м’язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м’язовупередачу, викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочаснурелаксацію скелетних м’язів. Швидко руйнується псевдохолінестеразою на холін табурштинову кислоту, через що ефект дитиліну є короткочасним.
Швидке настання ефекту та наступне швидке відновлення тонусу м’язівдозволяє створювати контрольовану та керовану релаксацію скелетних м’язів.
Фармакокінетика. Дані щодофармакокінетики дитиліну істотно обмежені через короткий час дії препарату.Відразу після внутрішньовенного введення препарат піддається впливупсевдохолінестерази крові. Розпадається на холін, що надалі використовуєтьсядля синтезу ацетилхоліну, та на бурштинову кислоту, що бере участь у процесахтканинного дихання. Препарат проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарнийбар’єри.
Показання для застосування. Інтубація трахеї, ендоскопічні процедури(бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасні операції (накладанняшвів, вправлення вивихів, репозиція кісткових уламків), тривалі операції(резекція шлунка, пробна лапаротомія, оперативне втручання на жовчних шляхах ів грудній порожнині, грижосічення), усунення судом при правцю.
Спосіб застосування та дози. Дорослим: внутрішньовенно, повільно,струминно або краплинно. Разова доза варіює від 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг.Внутрішньом’язово – 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг.
Дітям: внутрішньом’язово – удозі до 2,5 мг/кг, але не більше 150 мг, внутрішньовенно – 1-2 мг/кг.
Для проведення інтубації трахеї– 0,2-0,8 мг/кг, для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів ірепозиції кісткових уламків при переломах – 0,1-0,2 мг/кг, для проведенняендоскопії – 0,2 мг/кг. Для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієїоперації можна вводити фракціоно, через 5-7 хвилин по 0,5-1 мг/кг. Застосуванняпрепарату допустиме лише при наявності усіх умов для проведення штучноївентиляції легень, а при застосуванні високих доз препарату (2 мг/кг маси тіла)– після переведення хворого на кероване дихання.
Побічна дія. В окремих випадках може спостерігатися підвищеначутливість до препарату, короткочасна брадикардія, асистолія, підвищенняартеріального тиску, апное, а також поява м’язового болю через 10-12 годинпісля його введення. М’язовому болю можна запобігти введенням за 1 хвилину доДитиліну-Дарниця 3-4 мг d-тубокурарину або 10-15 мг диплацину. Можливепідвищення внутрішньоочного тиску, порушення функції печінки, гіперглікемія,анафілактичний шок, колапс.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,дитячий вік до 1 року, глаукома, міастенія, гостра печінкова недостатність,виражена анемія.
Передозування. Передозування дитиліном виявляєтьсятривалою зупинкою дихання.
Лікування. Штучна вентиляціялегенів, за необхідності переливання свіжої крові, тобто, що містить у своємускладі псевдохолінестеразу.
Особливості застосування. Слід враховувати, що у великих дозахдитилін може спричинити “подвійний блок”, коли після деполяризуючої дії розвиваєтьсяантидеполяризуючий ефект. Тому після останньої ін’єкції дитиліну дія тривало(до 25-30 хв) не проходить і самостійний подих не відновлюється.
Для купірувания останнього післяпопереднього введення атропіну (0,5-0,7 мл 0,1 % розчину) вводять прозерин абогалантамін. Слід пам’ятати, що прозерин та інші антихолінестеразні препарати,пригнічуючи активність холінестерази, дію дитиліну подовжують.
При вагітності препаратзастосовують тільки у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик дляплода.
Слід враховувати, що у хворих з генетично зумовленимдефіцитом холінестерази, а також з гіпокаліємією Дитилін-Дарниця можеспричинити пролонговане пригнічення дихання.
З обережністю препарат слід застосовувати длялікування хворих з захворюваннями печінки, анемією, кахексією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дію препарату подовжують і посилюютьпрозерин та інші антихолінестеразні засоби. Розчин Дитиліну-Дарниця не можназмішувати з розчинами барбітуратів (утворення осаду) і з кров’ю (гідроліз).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі від 2 °С до 8 °С.
Термін придатності – 2 роки.