ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

 ЛЕРКАМЕН® 10

LERCAMEN® 10

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лерканідипін;

1,1-диметил-2-[(3,3-дифеніл)пропілметиламіно]етилметил1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(3-нітро- феніл) піридин -3,5-дикарбоксилатугідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: круглі блідо-жовті до світло-жовтихтаблетки, вкриті оболонкою, опуклі з обох боків, з насічкою для поділу з одногобоку;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить лерканідипінугідрохлориду 10 мг,

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна, карбоксиметилкрохмалю натрієва сіль (тип А), повідон(значення К=30), магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза),тальк, титану діоксид, макрогол 6000, заліза оксид (ІІІ).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективний блокатор кальцієвих каналів,переважно з дією на судини. Код АТС С08С А13.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лерканідипін – антагоніст кальціюдигідропіридинової групи, який блокує трансмембранний потік кальцію в серцевомум’язі та гладеньких м’язах судин. Механізм його антигіпертензивної діїзумовлений прямим релаксуючим впливом на гладенькі м’язи судин, за рахунок чогозменшується їх периферичний опір. Незважаючи на його короткий періоднапіввиведення з плазми, Лерканідипін має пролонговануантигіпертензивну дію за рахунок його високого коефіцієнта мембранногорозподілу. Завдяки високій судинній селективності препарату його інотропна діяне має клінічного значення, а також рідко спостерігається гостра гіпотензія зрефлекторною тахікардією завдяки поступовому розвитку вазодилатації.Фармакокінетика. Леркамен^® 10 повністю всмоктується післяприйому внутрішньо і максимальні концентрації в плазмі реєструються приблизночерез 1,5 – 3 години. Ступінь зв’язування лерканідипіну з білками сироваткиперевищує 98%. Внаслідок високого метаболізму при першому проходженні черезпечінку абсолютна біодоступність лерканідипіну, прийнятого пацієнтом після їди,становить приблизно 10%, при цьому вона зменшується до 1/3 цього значення, якщопрепарат застосовується у здорових добровольців натще. Середній періоднапіввиведення становить 8-10 годин, а терапевтична дія продовжується протягом24 годин унаслідок високого ступеня зв’язування з ліпідною мембраною. Приповторному застосуванні акумуляція не спостерігалась. Біодоступністьлерканідипіну після перорального застосування значно підвищується після їди,тому препарат приймають натще. Було показано, що фармакокінетика лерканідипінуу літніх пацієнтів та у пацієнтів з дисфункцією нирок або печінки слабого абосереднього ступеня тяжкості схожа на таку, яка спостерігається у загальнійпопуляції. Лерканідипін екстенсивно метаболізується ферментом CYP 3А4; вихідніліки в сечі та калі не виявляються. Він переважно перетворюється у неактивніметаболіти, і біля 50% прийнятої дози виводиться із сечею.

Показання для застосування. Лікування артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози. Рекомендована доза для дорослих становить 10мг один раз на добу, не менше, ніж за 15 хвилин до їди, доза може бутипідвищена до 20 мг, залежно від індивідуальної чутливості пацієнта. Максимальнаантигіпертензивна дія розвивається протягом 2 тижнів лікування.

Побічна дія. Більшість побічних реакцій, які спостерігались,зв’язані з судино-розширювальною дією препарату: приплив крові до обличчя,периферичні набряки, підсилене серцебиття, тахікардія, головний біль,запаморочення, астенія. Іншими небажаними впливами, які зустрічалися менше ніжу 1% хворих, були: втомлюваність, шлунково-кишкові розлади (диспепсія, нудота,блювання, біль у епігастрії, діарея), поліурія, шкірний висип, сонливість,міалгія. У поодиноких випадках може зустрічатися гіпотензія. В окремих випадкахможуть зустрічатися гіперплазія ясен, оборотні збільшення у сироватці кількостітрансаміназ печінки (інших клінічно значущих відхилень лабораторних параметрівфункції печінки не спостерігалось). Крім того, повідомлялось про збільшеннячастоти сечовипускання. У поодиноких випадках деякі дигідропіридини призводятьдо появи у хворих нападів стенокардії. Дуже рідко у хворих збільшується частотаі тривалість нападів стенокардії, в окремих випадках аж до розвитку інфарктуміокарда.

Протипоказання. Підвищена чутливість до дигідропіридинів або добудь-якого компонента препарату. Леркамен^® 10 є протипоказаним підчас вагітності та в період годування груддю; жінкам дітородного віку; хворим зобструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (виражений мітральний і аортальнийстеноз та виражена обструкція при гіпертрофічній кардіоміопатії; хворим іздекомпенсованою застійною серцевою недостатністю, з нестабільною стенокардією;хворим після інфаркту міокарда протягом 1 місяця; хворим із тяжкою дисфункцієюпечінки та нирок (кліренс креатиніну < 10 мл/хв). Дітям до 18 роківзастосовувати препарат не рекомендується.

Передозування. Даних щодо передозування Леркамену^® 10немає. Але за аналогією з іншими дигідропіридинами слід очікувати значну периферичнувазодилатацію та рефлекторну тахікардію. При тяжкій гіпотензії, брадикардії тавтраті свідомості необхідно ввести внурішньовенно атропін і кардіоваскулярніпрепарати. З точки зору подовженої фармакологічної дії лерканідипіну, у випадкупередозування є необхідним нагляд за станом гемодинаміки таких пацієнтівщонайменше протягом 24 годин. Інформація відносно оцінки діалізу – відсутня.

Особливості застосування. Особливу обережність слід виявляти, колиЛеркамен^® 10 застосовується при лікуванні хворих з синдромомслабкості синусового вузла (якщо не імплантований кардіостимулятор). Хочгемодинамічно контрольовані дослідження не виявили погіршення шлуночковоїфункції, обережність потрібна також при лікуванні хворих із дисфункцією лівогошлуночка серця. Кількість лактози в одній таблетці (30 мг), імовірно, надтомала, щоб спричинювати значні симптоми у пацієнтів з лактозною непереносимістю.Анестезіолог має бути поінформований про те, що хворий приймає лерканідипін.Хоч фармакокінетичні дані і клінічний досвід свідчать про те, що коректуванняпри виборі добової дози не потрібно, слід бути особливо обережним, колипрепарат призначається особам похилого віку. Лерканідипін може призначатисяхворим із нирковою та печінковою дисфункцією легкої та помірної тяжкості, алетреба виявляти обережність у випадку, коли таким хворим добова дозапідвищується до 20 мг. Леркамен^®10 не рекомендується призначатипацієнтам із тяжкою дисфункцією печінки та нирок (кліренс креатиніну < 10мл/хв). Клінічний досвід відносно лерканідипіну показує, що погіршенняздатності керувати транспортним засобом або обслуговувати машини ємалоймовірним. Проте, слід бути обережним, тому що можуть виникатизапаморочення, астенія, втомлюваність і в поодиноких випадках - сонливість.Лекарнідипін не впливає на рівень цукру та ліпідів у сироватці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Як відомо, лерканідипін метаболізується піддією ферменту CYP 3A4, і тому інгібітори та індуктори цього ферменту, якіприймаються одночасно з лерканідипіном, можуть впливати на процес метаболізмута елімінації лерканідипіну. Дослідження взаємодії з інгібітором CYP 3A4кетоконазолом показало, що в результаті взаємодії концентрація лерканідипіну вплазмі значно підвищується (15-кратне збільшення значення AUC - площі підкривою) та 8-кратне збільшення значення С_max для енантоміраS-лерканідипіну. Тому слід уникати одночасного застосовування препаратуЛеркамен^® 10 з інгібіторами CYP 3A4 (наприклад, з кетоконазолом,ітраконазолом, ритонавіром, еритроміцином або тролеандоміцином). Одночаснезастосування лерканідипіну з циклоспорином призводить до збільшенняконцентрації лерканідипіну в плазмі у 3 рази, тому лерканідипін і циклоспоринне повинні застосовуватись одночасно. Як і інші дигідропіридини, метаболізмлерканідипіну уповільнюється при одночасному прийомі з соком грейпфрута, щопризводить до збільшення його системної біодоступності та підвищенняантигіпертензивної дії лерканідипіну, тому лерканідипін не слід запиватигрейпфрутовим соком. Слід бути обережним при одночасному призначеннілерканідипіну з іншими субстратами CYP 3A4, такими як терфенадин, астемізол,антиаритмічними препаратами ІІІ класу, такими як аміодарон. Леркамен^®10 може призначатися разом з діуретиками та інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту. Одночасне застосування циметидину по 800 мгна добу не спричинює значних змін концентрації лерканідипіну у плазмі, алетреба бути обережним при більш високих дозах, бо може збільшитисьбіодоступність і антигіпертензивний ефект лерканідипіну. Одночасне застосуваннялерканідипіну з індукторами CYP 3A4, такими як протисудомні препарати(наприклад, фенітоїн, карбамазепін), і з рифампіцином може призводити дозменшення біодоступності лерканідипіну і, відповідно, до зменшення йогоантигіпертензивної дії. Слід мати на увазі, що одночасне застосування Леркамену^®10 з метопрололом призводить до зменшення його біодоступності на 50%, тому можезнадобитись корекція дози препарату. Цей ефект може виникати внаслідокзменшення печінкового кровотоку, який викликається b-блокаторами, і тому можезустрічатися з іншими препаратами цієї групи. Отже, лерканідипін можнапризначати з b-адреноблокаторами, але при цьому може знадобитися коригуваннядозування. Треба мати на увазі, що одночасне застосування лерканідипіну зb-адреноблокаторами може призвести до потенціювання негативного інотропногоефекту. Одночасне призначення 20 мг лерканідипіну хворим, які постійноприймають b-метилдигоксин, показало відсутність фармакокінетичної взаємодії.Хворих, яким одночасно призначений дигоксин, слід ретельніше контролювати наознаки інтоксикації дигоксином. Коли Леркамен^® 10 у дозі 20 мгодночасно призначався із 40 мг симвастатину, показник AUC для лерканідипінузмінювався незначно, в той час як показник AUC для симвастантину збільшувавсяна 56% і цей же показник для його активного метаболіту b-оксикислоти – на 28%.Малоймовірно, що такі зміни є клінічно значущими. Дослідження щодо взаємодії ізфлуокситином (ингібітором СYP 2D6 і СYP 3A4 ) показало відсутність клінічнозначущих змін фармакокінетики лерканідипіну. При одночасному застосуваннілерканідипіну та варфарину зміни фармакокінетики останнього не спостерігалось.Одночасне застосування з інгібіторами МАО може призвести до підсиленняантигіпертензивної дії лерканідипіну. Одночасне застосування лерканідипіну танітропрепаратів може статися додаткове зниження артеріального тиску тазбільшення частоти серцевих скорочень. Хворим, які приймають лерканідипін, слідуникати вживання алкоголю, оскільки він може підсилювати дію вазодилатуючихантигіпертензивних препаратів. Леркамен^® 10 можна призначатиодночасно із діуретиками та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

Умови та термін зберігання. Термін придатності – 3 роки. Зберігати притемпературі не вище 30°С! Зберігати в оригінальній упаковці! Зберігати внедоступному для дітей місці!