Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует.

Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Всасывание

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. C_max в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно.

Распределение

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Кумуляции при повторном приеме не наблюдается.

Метаболизм

Подвергается метаболизму.

Выведение

Средний T_1/2 составляет 8-10 ч.

— мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

Препарат принимают внутрь.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.

Таблетку предпочтительно глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием - периферические отеки, ощущение "приливов" крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко - полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— нестабильная стенокардия;

— аортальный стеноз;

— в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;

— выраженные нарушения функции печени;

— нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин);

— непереносимость лактозы;

— галактоземия;

— синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью следует применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, следует с осторожностью увеличивать дозу препарата до 20 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

Данных о применении препарата у пациентов моложе 18 лет не имеется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии Леркаменом возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Сведений о передозировке нет.

Симптомы: предполагается развитие симптомов таких же как и при передозировке других дигидропиридинов - периферическая вазодилатация с артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией, увеличение частоты и продолжительности приступов стенокардии, инфаркт миокарда.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

При проведении комбинированной терапии Леркамен хорошо совместим с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином). При назначении Леркамена совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно снижение гипотензивного действия препарата.

Возможно усиление гипотензивного действия Леркамена при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.