ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ХЛОРПРОТИКСЕН 15 ЛЕЧИВА
(CHLORPROTHIXEN® 15 LECIVA)
ХЛОРПРОТИКСЕН 50 ЛЕЧИВА
(CHLORPROTHIXEN® 50 LECIVA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: хлорпротиксен; (Z)-3-(2-хлоро-9Н-тіоксантин-9-іліден-N,N-диметилпропан-1-амінгідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: Хлорпротиксен 15 Лечива: оранжеві таблеткисочевицеподібної форми, в оболонці, діаметр 7,1 мм;
Хлорпротиксен 50 Лечива: світло-коричнєві таблетки сочевицеподібноїформи, в оболонці, діаметр 9,2 мм;
склад: 1 таблетка містить 15 або 50 мг хлорпротиксену гідрохлориду;
допоміжні речовини: Хлорпротиксен 15 Лечива: крохмаль кукурудзяний,лактози моногідрат, сахароза, кальцію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5,макрогол 6 000, макрогол 300, барвник Е 110 жовтий “сонячний захід”;
Хлорпротиксен 50 Лечива: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат,сахароза, кальцію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, макрогол300, барвник жовтий Опаспрей М-1-6181.
Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група.Антипсихотичні засоби. Код АТС N05AF03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Хлорпротиксен є похіднимтіоксантенового ряду, схожим за своєю структурою з фенотіазинами. Чинитьантипсихотичну, антидепресивну, седативну дію, має холіноблокуючу таадреноблокуючу активність.
Основний механізм дії хлорпротиксену пов’язують з можливістю блокуватипостсинаптичні допамінові рецептори, а також гальмувати вивільнення багатьохгіпоталамічних і гіпофізарних гормонів.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Діяпрепарату починається через 30 хвилин після прийому внутрішньо. До 99% введеноїдози зв’язується з білками плазми. Препарат проходить крізь плацентарнийбар’єр, виділяється з грудним молоком, має значний об’єм розподілення.Хлорпротиксен розпадається в печінці і у вигляді метаболітів виділяється ізсечею та калом. Період напіввиведення становить 8-12 годин.
Показання для застосування. Депресії, у тому числіреактивні та невротичні депресії з проявами тривоги; стани збудження, пов’язанізі страхом та напруженням; дисциркуляторна енцефалопатія, черепно-мозковітравми (у складі комбінованої терапії), алкогольний делірій; порушення сну присоматичних захворюваннях; судомний кашель, спастичний стан шлунково-кишковоготракту; для премедикації; при алергічних реакціях. У педіатричній практиціпрепарат застосовують для лікування психосоматичних, невротичних і поведінковихрозладів у дітей.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування індивідуальний. Длядорослих і дітей старше 12 років препарат призначають, як правило, в дозі 15-50мг 3-4 рази на добу. Враховуючи седативну дію препарату, більшу частину дозирекомендується приймати на ніч. Дітям від 6 до 12 років і хворим похилого вікупрепарат призначають у дозі 15-30 мг 3-4 рази на добу. Максимальна добова дозапрепарату для дорослих становить 600 мг. Максимальна добова доза для дітей –200 мг.
Тривалість лікування визначається індивідуально, враховуючи перебігзахворювання. Курс лікування слід починати з введення дози 15 мг з поступовимїї збільшенням до отримання бажаного фармакологічного ефекту.
Таблетку слід приймати після їди, ковтати цілою, запиваючи рідиною.
Побічна дія. Препарат здебільшого переноситься добре.Імовірність виникнення побічних ефектів збільшується при тривалому застосуваннівисоких доз препарату, а також у дітей та осіб похилого віку. Найчастіше,особливо на початку лікування, відмічають підвищену втомленість, ортостатичнугіпотензію. У ряді випадків спостерігаються ефекти, пов’язані зантихолінергічною дією препарату: сухість у роті, тахікардія, збільшенняпотовиділення, припливи, розлад сечовиділення, порушення акомодації, запор.Зрідка відмічаються порушення з боку органів кровотворення: лейкоцитоз,лейкопенія, гематолітична анемія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія. Можлива появахолестатичної жовтухи; алергічних реакцій у вигляді шкірних висипань тасвербежу, набряку Квінке, фотосенсибілізації, фотодерматиту. Можливі зміни збоку ендокринної системи: аменорея, галакторея, гінекомастія, порушеннявуглеводного обміну, послаблення потенції та лібідо, можливо підвищення апетитузі збільшенням маси тіла, порушення терморегуляції. При багаторічному лікуванніпрепаратом зрідка відмічалося помутніння рогівки та кришталика. Іноді можливіпарадоксальні реакції з появою стану збудження, ажитації, дратівливості.
Протипоказання. Підвищена чутливість до хлорпротиксену читіоксантенів, отруєння речовинами з пригнічуючою дією на центральну нервовусистему, паталогічні зміни картини крові, мієлодепресія, вагітність і періодлактації, вік до 6 років.
Передозування. Прийом препарату в дозі 2,5-4 г і більше може статисмертельним, у дітей ця доза становить 4 мг/кг маси тіла. Симптоми: сонливість,сплутаність свідомості, коматозний стан, дихальна недостатність, артеріальнагіпотензія, тахікардія, гарячковий стан, міоз. При купіруванні ознакінтоксикації можливі судоми, гіперактивність, гематурія.
Лікування:симптоматичне на фоні контролю показників життєво важливих функцій організму.Необхідно зробити промивання шлунка, блювання викликати не слід, тому що цеможе призвести до аспірації блювотних мас, дати активоване вугілля, сольовіпроносні засоби. Необхідно забезпечити адекватне дихання, контролюватитемпературу тіла, артеріальний тиск. Застосовувати інгаляції не слід череззагрозу виникнення парадоксальної артеріальної гіпотензії.
Особливості застосування. З особливою обережністю препарат слід призначатихворим зі схильністю до алкоголізму або наркозалежністю, при міастеніївагітних, при закритокутовій глаукомі, епілепсії, паркінсонізмі, атеросклерозісудин головного мозку; при схильності до колапсів, при вираженійсерцево-судинній та дихальній недостатності (пневмонія, бронхіальна астма,емфізема легень), при порушеннях кровотворення, виражених порушеннях функціїпечінки та нирок, при цукровому діабеті, гіпертрофії передміхурової залози, атакож хворим з ослабленим фізичним станом та особам похилого віку. Зобережністю слід призначати препарат під час лікування електрошоком, приодночасному застосуванні лікарських засобів з пригнічуючою дією на центральнунервову систему. Застосування хлорпротиксену може призвести до хибнопозитивногорезультату при проведенні імунобіологічного тесту сечі на вагітність, хибногопідвищення рівня білірубіну в крові, до змін інтервалу QT наелектрокардіограмі.
Під час лікування препаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртнихнапоїв.
Застосування препарату може негативно впливати на активність, якапотребує високої швидкості психічних і фізичних реакцій (наприклад керуваннятранспортними засобами, обслуговування машин, робота на висоті тощо).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пригнічуюча дія хлорпротиксену на центральнунервову систему може посилюватись при одночасному застосуванні з етанолом тапрепаратами, що містять етанол, анестетиками, опіоїдними аналгетиками,седативними, снотворними та нейролептичними засобами.
Антихолінергічнадія хлорпротиксену посилюється при одночасному застосуванні антихолінергічних,антигістамінних і протипаркінсонічних засобів.
Застосування хлорпротиксену разом з адреналіном може призвести до появиартеріальної гіпертензії і тахікардії.
Застосування хлорпротиксену призводить до зниження порогу судомноїактивності, що потребує додаткової корекції дози протиепілептичних засобів.
Здатність хлорпротиксену блокувати допамінові рецептори знижуєефективність дії леводопи.
У разі одночасногозастосування фенотіазинів, метоклопраміду, галоперидолу чи резерпіну можливапоява екстрапірамідних розладів.
При одночасномуприйомі хлорпротиксену та бромокриптину необхідно провести корекцію дозиостаннього з урахуванням можливості хлорпротиксену збільшувати концентраціюпролактину у сироватці крові.
Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в оригінальнійвнутрішній упаковці, в сухому, недоступному для дітей місці при температурі до25 оС. Термін придатності – 3 роки.