ІНСТРУКЦІЯ

дляз медичного застосуванняпрепарату

ТРУКСАЛ

(TRUXAL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: chlorprothixene; (Z) - 3 - (2-хлоро - 9Н -тіоксантен - 9 - іліден) пропіл - N, N - диметиламін гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 25 мг – круглі, двоопуклітаблетки, вкриті оболонкою, темно-коричневого кольору;

таблетки по 50 мг – овальні, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою,темно-коричневого кольору;

склад: 1 таблетка містить хлорпротиксену гідрохлориду 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат,кополівідон, гліцерин 85%, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза,тальк, магнію стеарат;

оболонка: OPADRY OY-S-9478 коричневий (Е 172, Е 171) RM 1030.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Психолептичні засоби. Код АТС N05A F05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодиміка. Труксал є седативним нейролептиком з широким спектромдії. Труксал має виражену антипсихотичну та специфічну гальмуючу дію.Антипсихотичний ефект нейролептика пов’язаний з блокуючою дією на дофаміновірецептори, але також імовірним є певний внесок у цей процес блокади 5-НТ(5-гідрокситриптамін)-рецепторів. Хлорпротиксен має більш високу афінність до5-НТ₂- рецепторів і a₁-адреноцепторів, ніжциз(Z)-флюпентиксол і зуклопентиксол, і у цьому відношенні він подібний довисокодозових фенотіазинів, левомепразину, хлорпромазину, тіоридазину таатипічного нейролептика клозапіну. Він має високу гістамінну (Н₁)афінність, що дорівнює афінності дифенгідраміну. На противагу фенотіазинамхлорпротиксен демонструє високу афінність до холінергічних мускариновихрецепторів. Рецепторозв’язуючий профіль хлорпротиксену досить подібний допрофіля клозапіну, хоча має майже в 10 раз більшу афінність до рецепторівдофаміну. Інгібування локомоторної активності та пролонгування часу сну,викликаного дією алкоголю та барбітуратів, вказують на виражену седативну діюхлорпротиксену. Труксал послаблює і знімає неспокій, тривогу, нав’язливі стани,психомоторне збудження, нетерплячість, безсоння, а також галюцинації, манії таінші психотичні симптоми. У низьких дозах має антидепресивну дію, що робитьйого корисним для лікування психічних розладів, що супроводжуються синдромомнеспокою-тривоги-депресії. Труксал добре підходить для лікування психотичнихстанів, а також широкого спектра інших психічних порушень. Крім того, Труксалпосилює дію аналгетиків, має аналгезуючий ефект, протисудомні та протиблювотнівластивості. Препарат не призводить до звикання, залежності та розвиткутолерантності.

Фармакокінетика. При надходженні внутрішньо хлорпротиксену максимальнірівні в крові/сироватці/плазмі спостерігаються приблизно через 3 години(діапазон 1 - 4 години). Середня біодоступність при прийомі внутрішньостановить 41% (діапазон 23 - 64%) відносно внутрішньовенного введення.Хлорпротиксен розподіляється в організмі подібно до інших нейролептиків.Найвища концентрація як самої речовини, так і її метаболітів спростерігається упечінці, легенях і нирках, більш низька – у мозку, скелетних м’язах, селезінці,жирових тканинах і крові. У зв’язку з біологічним періодом напіврозпаду 9 - 10годин і досить швидким всмоктуванням Труксал повинен застосовуватися тричі надобу. Для досягнення стійкого стану необхідно дві доби. Терапевтичнаконцентрація у сироватці крові становить 0,04 - 0,3 мкг/мл (127 - 950 нмоль/л).Хлорпротиксен долає плацентарний бар’єр. Виділяється у малих кількостях змолоком – співвідношення концентрацій молока/плазма у жінок варіює між 1,2 та2,6. Метаболізм хлорпротиксену проходить головним чином шляхом сульфокисленнята N-деметилювання. Меншою мірою мають місце реакції гідроксилювання кільця таN-окислення. На противагу фенотіазинам тіоксантени не утворюють фенолістичнихметаболітів і вільних радикалів. Метаболіти не мають нейролептичної активностіта мають дуже низьку фармакологічну активність, виводяться переважно з калом ісечею.

Показання для застосування. Шизофренія та інші психози, щосупроводжуються психомоторним неспокоєм, тривожний стан, тривожне збудження.Лікування абстиненції у алкоголіків і наркоманів. Депресивні синдроми, неврози,психосоматичні порушення, пов’язані з тривожним станом, збудженням, безсонням,порушеннями сну. Епілепсія та олігофренія, пов’язані з психічними розладами,такими як еретизм, збудження, лабільність настрою та порушення поведінки.Хронічні болі (доповнення до аналгетиків). Геріатрія: гіперактивність,збудження, сплутаність свідомості, дратівливість, тривога, порушення поведінкита сну.

Спосіб застосування та дози. Дорослі. Дози і термін лікуваннявстановлюються індивідуально, відповідно до стану пацієнта. Загалом, спочаткупризначаються невеликі дози, які слід збільшувати до оптимального ефективногорівня так швидко, як це можливо, грунтуючись на досягнутому терапевтичномуефекті.

Шизофренія та інші психотичні стани, манія. Початкова доза - 50 - 100мг на добу з поступовим збільшенням до досягнення оптимального ефекту. Звичайнаоптимальна доза 300 мг на добу в окремих випадках може досягати 1 200 мг надобу за потребою. Підтримуюча доза звичайно становить 100 - 200 мг на добу.Через седативну дію доза повинна бути розділена з меншими дозами вдень ібільшою - ввечері.

Лікування стану абстиненції у алкоголіків та наркоманів. 500 мг на добуу поділених дозах протягом 7 діб. Після подалання періоду абстиненції дозу слідповільно зменшувати. Підтримуюча доза 100 мг може стабілізувати стан ізменшувати ризик рецидиву. З часом можливо подальше зменшення дози.

Порушення сну. 25 мг за 1 годину до сну.

Епілепсія та олігофренія з психічними порушеннями. 25 - 50 мг на добу,збільшуючи до 75 - 125 мг на добу. В епілептиків повинна підтримуватисяадекватна доза протисудомних препаратів.

Хронічні болі. Можливо застосування у комбінації з аналгетиками: 100 мгна добу, збільшуючи до 200 - 300 мг на добу.

Геріатрія. Індивідуальний підбір у діапазоні 25 - 100 мг на добу.

Педіатрія. 0,5 - 2 мг/кг маси тіла.

Зниження функцій нирок і печінки. Бажаним є ретельне дозування, та,якщо можливо, визначення рівня препарату в сироватці.

Побічна дія. Побічна дія є незначною і у більшості випадків -дозозалежною. Побічні ефекти зустрічаються з певною частотою. Часто (³5%), розлади центральної та периферичної нервової системи: запаморочення (12%).Розлад вегетативної нервової системи: сухість у роті (10%). Психічні розлади:сонливість (20%). Серцево-судинні розлади (загальні): постуральна гіпотензія,особливо після парентерального введення (10%); розлади частоти та ритмусерцевих скорочень; тахікардія (15%). Менш часто (1 - 4%). Розлади центральноїта периферичної нервової системи: екстрапірамідні симптоми (15%). Рідко (менш1%). Розлади центральної та периферичної нервової системи: при триваломулікуванні у пацієнтів дуже рідко виникає дискінезія уповільненого типу (0,05%).Антипаркінсонічні лікарські засоби не пом’якшують цих симптомів, а можутьускладнювати їх. Рекомендується зменшити дозу або, якщо є така можливість,зробити перерву у лікуванні. Інші побічні ефекти: збільшення маси тіла,порушення акомодації, затримка сечі. Судоми спостерігаються рідко у схильних доцього пацієнтів. Лише інколи спостерігаються реакції шкіри (висип, свербіж,еритема). Відомо лише декілька випадків збільшення світлочутливості, причиноюяких міг бути хлорпротиксен. Перехідна галакторея, менструальні розлади,зниження лібідо спостерігались у кількох пацієнтів, що отримували високі дози.Інколи зустрічаються повідомлення про незначні зміни у тесті на функціональнуактивність печінки. Мали місце окремі випадки жовтухи.

Протипоказання. Труксал протипоказаний пацієнтам, які маютьпідвищену чутливість до будь-якого його компонента. Циркуляторний колапс,депресія центральної нервової системи будь-якого походження (наприкладалкогольна, барбітуратна чи опіоїдна інтоксикація), коматозний стан, дискразія(патологічні зміни) крові, феохромоцитома, закритокутова глаукома, міастеніяgravis.

Передозування. Від 2,5 до 4 г можуть бути смертельними длядорослих, для дітей - близько 4 мг/кг маси тіла. Дорослі виживали після прийому10 г, а трирічна дитина - після прийому 1 000 мг.

Симптоми: патологічна сонливість, кома, шок, екстрапірамідні симптоми,гіпер- або гіпотермія. У тяжких випадках - ушкодження нирок.

Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Після прийомувнутрішньо якнайшвидше повинно бути проведено промивання шлунка; може бутипризначено активоване вугілля. Слід вжити заходів для підтримки дихальної тасерцево-судинної системи. Епінефрин (адреналін) використовуватися не повинен,оскільки у випадку його застосування може відбутися подальше зниження артеріальноготиску. Судоми можуть бути зняті за допомогою діазепаму, а екстрапіраміднісимптоми - за допомогою біперидену.

Особливості застосування. Подібно до інших нейролептиків хлорпротиксен повиненз обережністю застосовуватися у пацієнтів з локальним мозковим синдромом,судомними розладами або з прогресуючими захворюваннями нирок, печінки тасерцево-судинної системи; крім того, пацієнтів з тяжкою формою міастенії,гіпертрофією простати. У пацієнтів з рідкісними станами зменшення глибинипередньої камери ока та звуженням її кута можуть траплятися напади гостроїглаукоми через розширення зіниці ока. Пацієнти похилого віку особливо чутливідо постуральної гіпотензії. Пацієнти, що проходять тривалий курс лікування, особливоу великих дозах, повинні підлягати ретельному спостереженню та періодичномуобстеженню з метою зниження підтримуючого дозування. Імовірність розвиткунейролептичного злоякісного синдрому (гіпертермія, ригідність, сплутаністьсвідомості, нестабільність вегетативної нервової системи) існує при прийомібудь-яких нейролептиків. Пацієнти, що вже мають органічний мозковий синдром,психічну ретардацію, опіоїдну чи алкогольну залежність, складають найбільшучастину серед смертельних випадків.

Лікування. Переривання застосування нейролептика. Симптоматична терапіята вживання загальних підтримуючих заходів. Корисними можуть бути дантролен ібромтриптин. Симптоми можуть зберігатися більше тижня після застосуванняоральних нейролептиків.

Застосування у періоди вагітності та лактації. Клінічний досвідзастосування вагітними обмежений. Хлорпротиксен не повинен призначатися уперіод вагітності, якщо тільки очікувана користь для пацієнтки не перевищуєтеоретичного ризику для плоду. Оскільки хлорпротиксен знаходиться у грудномумолоці в низьких концентраціях, його вплив на немовля при вживаннітерапевтичних доз є малоймовірним. Доза, яку отримує немовля з молоком,становить приблизнно 2% від материнської щоденної дози, зв’язаної з масою тіла.Грудне вигодовування може тривати в період лікування хлорпротиксеном, якщо це єклінічно важливим, але рекомендується вести спостереження за немовлям, особливов перші чотири тижні після народження.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Хлорпротиксен може посилювати дію алкоголю,барбітуратів та інших депресантів ЦНС. Нейролептики можуть збільшувати ефектгіпертензивних засобів; протигіпертензивний ефект кванетидину та інших сполук зподібною дією зменшується. Супутнє використання нейролептиків та літію збільшуєризик нейротоксичності. Трициклічні антидепресанти і нейролептики взаємноінгібують метаболізм один одного. Хлорпротиксен може зменшувати дію леводофа іадренергічних препаратів та посилювати дію антихолінергічних. Супутнєвикористання метоклопраміду і піперазину підвищує ризик екстрапіраміднихсимптомів. Антигістамінна дія хлорпротиксену може послаблювати реакціюалкоголь/дисульфірам.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності - 5 років.