ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
РЕМАВІР 20мг
(REMAVIR20 mg)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: rimantadin;
основні фізико-хімічні властивості: порошок від білого добілого з жовтуватим відтінком кольору, допускаються жовтуваті включення;
склад: 1 пакетик містить римантадинугідрохлориду 20 мг;
допоміжні речовини: кислота аскорбінова, манітол,аспартам, ароматизатор.
Форма випуску. Порошок дозований.
Фармакотерапевтична група. Противірусні засоби прямоїдії. Циклічні аміни.
Код АТС J05A C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Римантадин – похідне амантадину з вираженоюпротивірусною активністю. Він ефективний відносно різних вірусів грипу типу А,а також виявляє антитоксичну дію при грипі, спричиненому вірусом типу В.Римантадин інгібує реплікацію вірусу на ранніх стадіях циклу розвитку, можливо,порушуючи формування вірусної оболонки. Генетичні досліди показали, що важливезначення для противірусної дії римантадину гідрохлориду відносно вірусу грипу Амає специфічний білок гена М2 віріону. In vitro римантадин інгібує реплікаціювсіх трьох виділених у людини антигенних підтипів (H1N1, H2N2, H3N3) вірусугрипу. Римантадин не впливає на імуногенетичні властивості інактивованоївакцини грипу А. Кореляція між чутливістю вірусу грипу А іn vitro і клінічноюефективністю препарату не встановлена.
Римантадин також інгібує арбовіруси, котрі єзбудниками кліщового енцефаліту.
Фармакокінетика.
Фармакокінетика римантадину досить добревивчена. Після одноразової і багаторазових доз для різних вікових групкореляція між концентрацією діючої речовини в плазмі крові і його антивірусноюактивністю не встановлена. Римантадин добре всмоктується після пероральногоприйому, має високу біодоступність. Після одноразового прийому дози 100 мгмаксимальна концентрація в плазмі крові 74 нг/мл (з інтервалом від 45 нг/мл до138 нг/мл) у здорових дорослих (віком 20 - 44 роки) досягалась через 5 - 7годин. Римантадин слабо зв’язується з протеїнами плазми крові (~ 40%),в основному з альбумінами. Період напіввиведення одноразової дози в цій групідосліджених був у середньому 25 годин, у віковій групі 71 - 79 років – усередньому 32 години.
Після 10-денного прийому по 100 мг римантадину 2рази на день (здорові особи 18 - 70 років) площа під кривою “концентрація-час”(AUC) була на 30% більше, ніж після прийому одноразової дози. В періодстабілізації концентрація препарату в плазмі крові становила 118 - 468 нг/мл. Уцій групі досліджених вікової різниці фармакокінетичних параметрів не виявлено.Однак при порівнянні трьох старших вікових груп (50 - 60, 61 - 70, 71 - 79років) було показано, що в старшої групи (71 - 79 років) AUC, максимальнаконцентрація і період напіввиведення в період стабілізації були на 20 - 30%вище, ніж у двох інших групах досліджених. У групі хворих старшого віку (68 -102 роки) в період стабілізації концентрація римантадину в плазмі крові була в2 - 4 рази вище, ніж у молодих і осіб середнього віку.
Фармакокінетичний профіль римантадину у дітей такий,як і у дорослих. 10 дітей 4-8 років одноразово отримували римантадин у дозі 6,6мг/кг. Концентрація в плазмі через 5-6 годин була в межах 446 - 988 нг/мл,через 24 години – від 170 нг/мл до 424 нг/мл. Період напіввиведення препарату вцій групі становив в середньому 24,8 години. В окремих випадках препаратвиявлявся в плазмі крові через 72 години після прийому дози. Фармакокінетичніпараметри римантадину дають підставу для призначення препарату один раз на деньдля дітей і дорослих.
Римантадин інтенсивно метаболізується в печінці,зазнає гідроксилювання, кон’югації і глюкуронізації; менше 25% від прийнятоїдози виділяється із сечею в незміненому вигляді. В плазмі встановлені тригідроксильованих метаболіти. Вони разом з кон’югованими метаболітами становлять74±10% одноразової дози 200 мг і виділяються із сечею протягом 72 годин.
Пацієнти з хронічними захворюваннями печінки, восновному хворі на стабільний цироз печінки, не потребують зменшення дози препарату,оскільки фармакокінетика одноразової пероральної дози 200 мг значно невідрізняється від такої у здорових. Але у хворих з тяжкими порушеннями функціїпечінки при дозі 200 мг AUC в три рази більше, період напіввиведення в 2 разидовше і теоретичний кліренс на 50% нижче в порівнянні з цими показниками допогіршання функції печінки.
У дослідах на тваринах встановлено, що римантадинугідрохлорид проникає крізь плацентарний бар’єр, виділяється з материнськиммолоком. Концентрація римантадину в молоці через 2 - 3 години після прийомуодноразової дози перевищує концентрацію в плазмі крові.
Показання для застосування.
Призначають дорослим і дітям з метою ранньоголікування грипу і дорослим для профілактики грипу в період епідемій.
Профілактика кліщового енцефаліту вірусноїетіології.
Спосіб застосування та дози.
При появі перших симптомів захворювання застосуванняРемавіру 20 мг треба розпочати якомога раніше. Терапевтичний ефект більшевиражений, якщо препарат починають приймати протягом перших 48 годин відпочатку захворювання.
Вміст пакетика розчиняють в півсклянці теплої води іприймають після їди.
Лікування: дітям від 1 до 10 років призначають 5мг/кг маси тіла на день у роздільних дозах протягом 4-5 днів, але не більше 100мг (5 пакетиків) на день; дітям 11 - 14 років – 140-160 мг на день в роздільнихдозах, старше 14 років – дози для дорослих.
Профілактика: дітям від 1 до 3 років – 20 мг, дітям3 - 7 років – 20 - 40 мг, дітям 7 - 10 років – 40 - 60 мг на день протягом 10 -15 днів.
Побічна дія. Препарат звичайно добрепереноситься. Частота побічних явищ, особливо з боку шлунково-кишкового трактуі нервової системи, підвищувалась, якщо приймалися дози вище рекомендованих.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, диспепсія.
З боку нервової системи: сплутаність свідомості,порушення концентрації уваги, атаксія, сонливість, ажитація, депресія, ейфорія,гіперкінез.
Шкіра: висипи.
Слух і вестибулярний апарат: шум/дзвін у вухах.
Система органів дихання: диспное, бронхоспазм.
Протипоказання. Підвищена чутливість досполук групи адамантану чи допоміжних речовин препарату; хронічні захворюванняпечінки; гострі чи хронічні захворювання нирок; тиреотоксикоз, вагітність ігрудне вигодовування. Не призначають дітям до одного року.
Передозування. Немає інформації пропередозування римантадину. При отруєнні необхідно підтримувати життєво важливіфункції. Римантадину гідрохлорид частково виводиться шляхом гемодіалізу.
Відомий випадок отруєння спорідненим препаратомамантадином: спостерігалися збудження, галюцинації, аритмія, смерть. Припередозуванні із симптомами з боку центральної нервової системи ефективним євнутрішньовенне введення фізостигміну дорослим 1 - 2 мг і дітям 0,5 мг зповторенням, якщо це необхідно, але не більше 2 мг/год.
Особливості застосування.
Слід дотримуватись обережності при призначенні препарату особам іззахворюваннями шлунково-кишкового тракту, тяжкими порушеннями функції печінки,важкими захворюваннями серцево-судинної системи, порушеннями серцевого ритму, особампохилого віку. В цих випадках рекомендується зниження дози препарату. Припоказаннях в анамнезі на епілепсію і протисудомну терапію на фоні прийомуримантадину підвищується ризик розвитку епілептичного нападу. В цих випадкахпрепарат застосовують у дозі 100 мг на день одночасно з протисудомною терапією.Якщо розвиваються напади, прийом препарату припиняють.
При керуванні транспортними засобами сліддотримуватися обережності, оскільки
Ремавір 20 мг може спричинювати побічні ефекти збоку центральної нервової системи.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Ацетамінофені ацетилсаліцилова кислота знижують ефективність Ремавіру 20 мг. Слідутримуватися від вживання алкоголю, тому що можуть виникнути непередбачуваніреакції з боку центральної нервової системи.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у сухому місці, недоступному притемпературі не вище 30°С.
Термін придатності: 2 роки.