ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТІОРИЛ
(THIORIL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: thioridazine;10-[2-(1-метил-2-піперидил)етил]-2-метил-тіофенотіазин гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкритіоболонкою, світло-коричневого кольору (25 мг) та рожевого (50 мг);
склад: 1 таблетка містить тіоридазину гідрохлориду 25 мг або 50 мг;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двоосновнийбезводний, крохмаль, полівінілпіролідон К30, магнію стеарат, тальк;
оболонка: таблетки 25 мг: TRC оболонка-А,лак жовтий сонячний захід, лак індигокармін, лак пунцовий 4R;
таблетки 50 мг: TRC оболонка-А, лаккармазин.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нейролептичні засоби. Код АТС N05A C02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тіоридазин – фенотіазиновий нейролептик зі специфічноюпсихотерапевтичною дією. Відмінною рисою ридазину є те, що антипсихотична діяпоєднується із заспокійливим ефектом без вираженої загальмованості, емоційноїіндиферентності, в’ялості. Препарат має помірну стимулюючу дію поряд знейролептичною; помірний тимолептичний (антидепресивний) вплив;антихолінергічну активність, антигіпертензивний ефект; блокує постсинаптичнідопамінергічні рецептори, справляє альфа-адреноблокуючу дію, пригнічуєвивільнення гормонів гіпофіза гіпоталамуса, проте збільшує вивільненнягіпофізом пролактину (внаслідок блокади допамінових рецепторів).
Фармакокінетика. Швидко та добре всмоктується у кишечнику, проникаєчерез гематоенцефалічний бар’єр, накопичується у внутрішніх органах (у печінціта легенях), метаболізується у печінці, виділяється в значній кількості з сечеюта калом. Період напіввиведення - від 10 до 20 год.
Показання для застосування. Психічні та емоційні розлади, які супроводжуютьсястрахом, напруженістю, збудженням. У психіатричній практиці - гостра тапідгостра шизофренія, органічні психози, психомоторне збудження, маніакально-депресивністани, неврози, синдром алкогольної абстиненції, психічні розлади поведінкидітей, стареча сплутаність свідомості.
Спосіб застосування та дози. Дози слід встановлювати в індивідуальномупорядку, відповідно до ступеня розладу. В усіх випадках повинна бутивстановлена мінімальна терапевтично ефективна доза.
Дорослі та підлітки.
Психічні та емоційні розлади, такі як шизофренія, маніакальні психозита подібні стани: 150 - 600 мг на добу. Для гострої шизофренії початкова дозаможе становити 200 мг. У резистентних пацієнтів під контролем лікаря можнапідвищувати дозу до 800 мг на добу протягом курсу лікування, але не більше 4тижнів.
Добова доза Тіорилу в амбулаторних умовах при психозах – 50 - 300 мг,при депресіях та при призначенні пацієнтам похилого віку – 25 - 200 мг, приалкгольній абстиненції – 100 - 200 мг, при тяжких порушеннях психікинепсихотичного характеру – 25 - 150 мг. Як седативний засіб та анксіолітикпрепарат призначають долрослим у добовій дозі 10 - 75 мг.
Звичайні дози для застосування у педіатрії.
Для дітей до 2 років дози не встановлені.
Дітям 2 - 12 років: 0,25 - 3 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2- 4 прийоми.
Тяжкі розлади: по 25 мг двічі або тричі на добу. Максимальна доза - 300мг на добу.
Побічна дія. Тіорил дуже добре переноситься та широкозастосовується завдяки низькому рівню побічних ефектів. Побічні дії маютьдозозалежний ефект і зустрічаються при застосуванні надлишкової початковоїдози. Їх появу можна попередити призначенням адекватних терапевтичних доз. Дозвичайних побічних дій належать сонливість, запаморочення, сухість у роті таносі. Інколи зустрічається дозозалежна ортостатична гіпотензія, особливо упацієнтів похилого віку.
До інших дозозалежних порушень, пов’язаних з антихолінергічною активністюпрепарату, відносять порушення акомодації, тахікардію, запор, затримку абонетримання сечі, які повністю минають при зниженні дози препарату.
Інколи можливі едема або збільшення маси тіла, головний біль. Описаніперехідна лейкопенія та інші патологічні зміни крові, але агранулоцитозспостерігається дуже рідко. Пігментарна ретинопатія з розладом зорової функціїспостерігається дуже рідко. Вона описана як токсична реакція на високу дозу, щоотримує пацієнт протягом тривалого періоду.
При застосуванні високих доз Тіорилу, як і інших фенотіазинів, можливізміни ЕКГ реполяризаційного типу (подовження інтервалу Q-T, зміни зубця Т,поява зубця U). Ці зміни, ймовірно, пов’язані зі зниженням концентрації калію вплазмі. Подібно до всіх фенотіазинів, Тіорил зрідка може спричиняти аритмії.
При призначенні великих (нейролептичних) доз Тіорилу можлива появаекстрапірамідних симптомів; при застосуванні малих (анксіолітичних) доз вонипрактично не зустрічаються.
Антипсихотичні препарати типу Тіорилу можуть спричинятигіперпролактинемію, яка призводить до галалктореї, порушення менструальногоциклу, та еректильні порушення, які можна попередити зниженням дози препарату.В окремих випадках описані алергічні висипання на шкірі, свербіж, холестатичнажовтяниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.Випадки найтяжчих депресій та коматозних станів; значне пригнічення центральноїнервової системи; захворювання крові в анамнезі. Вагітність і лактація. Діти до2 років.
Передозування.
Симптоми: сухість у роті, нудота, блювання, паралітична кишкованепрохідність, закладеність носа, нечіткість зорового сприйняття, рабдоміоліз,сплутаність свідомості, дезорієнтація, збудженість, сонливість, екстрапіраміднісимптоми, гіперкінезія, судоми, кома, аритмія, тахікардія, виражена артеріальнагіпотензія, колапс, пригнічення дихання, затримка дихання, набряк легенів.
Лікування при передозуванні повинно спрямовуватися на видаленнятіоридазину з організму за допомогою блювання або промивання шлунка, прийняттяактивованого вугілля. Загальна підтримуюча терапія застосовується дляврегулювання діяльності серцево-судинної системи та системи дихання.
Особливостізастосування.Перехресна чутливість фенотіазинів вказує на таке: якщо пацієнт демонструє гіперчутливуреакцію на один фенотіазин, то слід очікувати більш-менш виражену реакцію й наінший. Фенотіазини слід з обережністю призначати пацієнтам, трудова активністьяких потребує повноцінного розумового напруження та пильності.
Рекомендуєтьсяу перші 3 - 4 місяці лікування Тіорилом регулярно контролювати картину крові. Уразі захворювання печінки необхідний регулярний контроль її функцій. Зобережністю слід призначати хворим з порушеннями серцевого ритму, захворюваннямсерця, нирковою недостатністю, хворобою Паркінсона, гіпертрофією передміхуровоїзалози, міастенією, епілепсією, феохромоцитомою, закритокутовою глаукомою ванамнезі.
Підчас лікування не можна вживати алкоголь, а також обмежити перебування на сонці.
Підчас лактації годування груддю припиняють.
Слідутримуватися від діяльності, що потребує підвищеної уваги і швидкоїпсихомоторної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фенотіазини здатні потенціювати діюдепресантів ЦНС (наприклад, анестетиків, аналгетиків, гіпнотичних засобів,антигістамінів, алкоголю тощо), а також атропіну та фосфорних інсектицидів.
Фенотіазини зменшують ефекти антикоагулянтів, протидіабетичних засобів,знижують вміст фенобарбіталу в плазмі крові.
Тіорил може послаблювати антипаркінсонічний ефект леводопи, знижуватисудомний поріг у хворих на епілепсію (що потребує змін дози протисудомнихпрепаратів). При одночасному призначенні з препаратами літію – ризикнейротоксичної дії.
Тіорил може потенціювати негативний ефект хінідину на скорочуваністьміокарда. Як і інші фенотіазини, Тіорил має адренолітичну дію, тому можеперешкоджати пресорному ефекту адренергічних вазоконстрикторів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місціпри температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.