ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛЕВОКОМ
(LEVOCOM)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки блакитного кольору з вкрапленнями, круглої форми, з рискою;
склад: 1 таблетка містить леводопи 250 мг, карбідопи 25 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль прежелатинізований,барвник “Індиго”, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Дофамінергічні засоби.ДОПА і похідні. Код АТС N04В А02.
Фармакологічні властвості.
Фармакодинаміка. Левоком- комбінований протипаркінсонічний препарат, до складу якого входять леводопа -метаболічний попередник дофаміну, що на відміну від останнього проходить черезгематоенцефалічний бар''єр (ГЕБ), та карбідопа - інгібітор декарбоксилазиароматичних амінокислот.
Внаслідок декарбоксилювання леводопа у тканинах головного мозкуперетворюється на дофамін, поповнюючи його дефіцит і послаблюючи тим самимсимптоми паркінсонізму. Однак значна частина прийнятої внутрішньо леводопиперетворюється у дофамін поза мозком і не проходить через ГЕБ.
Карбідопа, яка не проникає через ГЕБ, перешкоджає екстрацеребральномудекарбоксилюванню леводопи, збільшуючи таким чином кількість леводопи, щопотрапляє в мозок і перетворюється там на дофамін.
Перевагами комбінованого препарату є краща у порівнянні з леводопоютерапевтична дія та сприйнятливість хворими; менш виражені побічні ефекти,оскільки для досягнення терапевтичної дії використовуються менші дози леводопи.
Препарат ефективно забезпечує тривалий рівень леводопи в плазмі крові.Карбідопа перешкоджає дії піридоксину гідрохлориду (вітамін В6), щоприскорює периферичний метаболізм леводопи.
Фармакокінетика. Активнікомпоненти, що входять до складу препарату, зазнають властивих їм перетворень.Леводопа добре абсорбується з травного каналу, переважно з тонкого кишечнику.Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після прийомунатще. Розподіляється між органами і тканинами. Леводопа піддається складнимметаболічним перетворенням, головним з яких є декарбоксилювання її з утвореннямдофаміну, норадреналіну та адреналіну, які виводяться нирками. Періоднапіввиведення з плазми - приблизно 3 години.
Карбідопа (альфа-метилдофагідразин) після прийому внутрішньо швидковсмоктується (40-70 %). Розподіляється в організмі, не проникає через ГЕБ. Збілками зв’язується приблизно 36 %, порівняно слабко біотрансформується. Унезмінному стані та у вигляді метаболітів виводиться нирками. Періоднапіввиведення з плазми крові – 1-3 години.
Показання для застосування. Препарат “Левоком” призначений для лікуванняхвороби і синдрому Паркінсона. Він зменшує виразність багатьох симптомівхвороби, особливо ригідності та брадикінезії. Зменшує тремор, дисфагію,сіалорею, ортостатичну нестійкість, пов’язані з хворобою та синдромомПаркінсона.
Препарат показаний пацієнтам з паркінсонізмом, які приймають вітамінніпрепарати, що містять піридоксину гідрохлорид (вітамін В6).
Спосібзастосування та дози.Оптимальну добову дозу препарату необхідно ретельно підбирати для кожного пацієнта.Для хворих, що починають лікування препаратом, початкова доза становить 1/2таблетки 1-2 рази на добу. При необхідності дозу підвищують на 1/2 таблеткищодня або через день до отримання оптимального терапевтичного ефекту.
У період підбираннядози потрібен ретельний нагляд лікаря за пацієнтом, оскільки Левоком частіше,ніж леводопа, викликає появу мимовільних рухів, що може вимагати зниження дози.Для деяких пацієнтів блефароспазм може бути першою ознакою надлишкової дозипрепарату.
Хворі, що лікуютьсялеводопою, при призначенні Левокому повинні припинити прийом леводопи не меншеніж за 12 годин до початку лікування Левокомом і за 24 години у разі лікуванняпрепаратом леводопи пролонгованої дії. Добова доза Левокому повинна становитиприблизно 20 % попередньої дози леводопи. Пробна початкова доза для багатьохпацієнтів, що приймають більше 1500 мг леводопи - 1 таблетка Левокому 3- 4 разина добу.
Підтримуюча терапія:лікування повинно бути індивідуальним і забезпечувати належний терапевтичнийефект.
Для оптимальногозапобігання екстрацеребральному декарбоксилюванню леводопи необхідно прийматине менше 70-100 мг карбідопи на добу. При необхідності дозу Левокому підвищуютьна 1/2 -1 таблетку на добу або через день до максимальної добової дози 6 таблеток.
Максимальна добовадоза Левокому - 6 таблеток (150 мг карбідопи і 1500 мг леводопи).
Вища добова дозаЛевокому для хворих старших вікових груп - не більше 2-2,5 таблеток на добу.
Побічна дія. При прийомі Левокому найчастіше виникають побічніефекти, викликані центральною нейрофармакологічною активністю дофаміну -дискінезії (включаючи хореєподібні), дистонічні та інші мимовільні рухи,сіпання м''язів і блефароспазм. Ці побічні ефекти зникають при зниженні дозипрепарату.
Інші серйозні побічні ефекти - зміна психічного статусу (включаючипараноїдальні ефекти і транзиторний психоз), депресія з розвитком суїциднихнамірів або без них, деменція.
Не часто зустрічаються порушення серцевого ритму, сильне серцебиття,ортостатична гіпотензія, брадикінезія (явища загальмованості ірозгальмованості), анорексія, нудота, блювання, запаморочення і сонливість.
Зрідка бувають шлунково-кишкова кровотеча, розвиток виразкидванадцятипалої кишки, артеріальна гіпертензія, флебіт, лейкопенія, гемолітичната негемолітична анемії, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, загрудинний біль,задишка і парестезії, судоми.
При лікуванні препаратами леводопи з карбідопою можуть спостерігатисьвідхилення від норми різних лабораторних тестів - печінкових проб, лужноїфосфатази, аспартат- і аланінамінотрансферази, лактатдегідрогенази, білірубіну,позитивна реакція Кумбса. Можливе зниження рівня гемоглобіну і показниківгематокриту, підвищення рівня глюкози в сироватці крові, кількості лейкоцитів ібактерій у сечі.
Препаратилеводопи з карбідопою можуть викликати псевдопозитивну реакцію на кетонові тілав сечі.
Інші побічні ефекти:
з боку нервовоїсистеми - атаксія, оніміння, тремор рук, сіпання м''язів, тонічний блефароспазм,тризм, активація прихованого синдрому Бернара-Горнера; падіння, порушення ходи;
з боку психіки - сплутаність свідомості, безсоння, нічні кошмари,галюцинації, марення, збудження, занепокоєння, ейфорія;
з боку травного тракту - відчуття сухості та гіркоти в роті, печіяязика, сіалорея,
дисфагія; бруксизм, напади гикавки, біль у черевній порожнині,запор, діарея,
метеоризм;
- з боку обміну речовин - зниження або збільшення маси тіла, набряки;
з боку шкірних покривів - припливи крові до обличчя, підвищенапітливість,
висипання, забарвлення поту в темний колір, випадіння волосся;
з боку сечостатевої системи - затримка сечовипускання, нетримання сечі,забарвлення сечі в темний колір, пріапізм;
- з боку органів чуття -диплопія, мідріаз, окуломоторний криз;
інші ускладнення - слабкість, нездужання, головний біль, захриплістьголосу,
припливи, диспное, артеріальна гіпертензія, злоякіснийнейролептичний синдром,
злоякісна меланома.
Протипоказання. Препарат протипоказаний хворим з закритокутовоюглаукомою. Не слід приймати препарат одночасно з інгібіторами МАО. Ці препаратинеобхідно відмінити за два тижні до призначення Левокома.
Застосування препарату протипоказане пацієнтам із встановленоюгіперчутливістю до будь-якого з компонентів.
Леводопа може стимулювати розвиток злоякісної меланоми, тому препаратне слід призначати пацієнтам із підозрою на недіагностовані шкірні захворюванняабо з меланомою в анамнезі.
Препарат протипоказаний під час вагітності й годування груддю, дітям іпідліткам у віці до 18 років.
Передозування. Симптоми: ранні ознаки - сіпання м''язів,блефароспазм; артеріальна гіпертензія, збільшення частоти серцевих скорочень,погіршення апетиту. Сплутаність свідомості, тривожне збудження, безсоння,занепокоєння.
Лікування: штучно викликати блювання, екстрено промити шлунок.Симптоматична терапія: інфузії призначають з обережністю, звертають увагу напрохідність дихальних шляхів; при появі аритмії застосовують відповіднелікування під контролем ЕКГ. Значення діалізу для лікування явищ передозуванняне вивчено. Застосування піридоксину неефективне.
Особливості застосування. Левоком не застосовується для усуненняекстрапірамідних реакцій, викликаних лікарськими препаратами. Всі хворі, щоприймають препарат, повинні бути під ретельним наглядом для виявлення психічнихзмін, депресивного синдрому. Пацієнтам з психозом (в тому числі в анамнезі)потрібен нагляд лікаря під час лікування.
Препарат слід обережно призначати пацієнтам із серцево-судиннимизахворюваннями, цукровим діабетом, психічними порушеннями, судомним синдромом,відкритокутовою глаукомою, виразковою хворобою шлунка і/або дванадцятипалоїкишки в анамнезі (через можливості виникнення кровотечі з верхніх відділівтравного тракту), при захворюваннях нирок, печінки і органів ендокринної системи.
Під наглядом повинні бути хворі, у яких під час прийому препаратуз’явились гіперкінези хореоатетоїдного типу. Левоком у деяких випадках можевикликати рецидив гіперкінезів, що може бути наслідком збільшення дофаміну уголовному мозку і потребує зниження дози препарату. Якщо необхідно призначитипсихотропні препарати, слід враховувати можливість послаблення у таких випадкахпротипаркінсонічного ефекту Левокому. Хворих з хронічною відкритокутовоюглаукомою лікувати препаратом можна за умови систематичного офтальмологічногоконтролю.
Якщо необхідно провести операцію під наркозом, Левоком напередоднівідміняють. Прийом препарату відновлюють після операції, як тільки пацієнтзможе приймати препарат перорально.
Хворі протягом 4 годин після прийому Левокому не повинні керуватиавтотранспортом або працювати з механізмами, що потребують повноїзосередженості.
У період застосування препарату необхідно регулярно контролюватифункції печінки, нирок, картину периферичної крові.
У разі відміни препарату дозу зменшують поступово.
У пацієнтів, що дотримуються дієти з високим вмістом білків,відзначається зменшення всмоктування препарату.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які отримують деякі гіпотензивні засоби,Левоком може викликати симптоми ортостатичної гіпотензії, що потребує корекціїдози гіпотензивних засобів на початку лікування препаратом.
При одночасному прийомі Левокому із трициклічними антидепресантамиможливі негативні реакції, включаючи артеріальну гіпертензію і дискінезію.
Фенотіазини і бутирофенони можуть знизити терапевтичний ефект Левокому.
Папаверин і фенітоїн можуть усувати протипаркінсонічний ефект Левокому.
Метоклопрамід збільшує концентрацію леводопи в плазмі крові.
Препарати заліза можуть пригнічувати всмоктування леводопи.
Левоком можна застосовувати з іншими протипаркінсонічними засобами, щоне містять леводопу.
Умови та термін зберiгання. Зберiгають при температурі від 15º до25ºС у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термінзберігання – 2 роки.