основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки по 100 мг круглої форми, білого

або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою; таблетки по 200 мг круглої форми, білого або майже білого кольору, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями (з фаскою) і рискою;

склад:

• 1 таблетка містить ізоніазиду 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: повідон, крохмаль кукурудзяний, кросповідон, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протитуберкульозні засоби. Код АТС J04A C01.

Фармакологічні властивості.

• Фармакодинаміка. Ізоніазид має високу

бактеріостатичну активність стосовно мікобактерій туберкульозу. Ізоніазид діє на мікобактерії туберкульозу, що активно розмножуються, менше ефективний по відношенню до бактерій, що перебувають у спокої. Механізм його дії пов’язаний з пригніченням синтезу міколієвих кислот з довгим ланцюгом, які є компонентами клітинної оболонки мікобактерій. Препарат затримує ріст мікобактерій у людини в концентрації 0,03 мкг/мл. На інших поширених збудників інфекційних захворювань препарат вираженого хіміотерапевтичного впливу не має.

Фармакокінетика. Добре всмоктується із травного каналу, легко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр і виявляється в різних тканинах і рідинах організму. Після прийому внутрішньо максимальна концентрація в крові спостерігається через 1–4 год, туберкулостатична концентрація в крові після прийому в разовій дозі утримується 6–24 год.

Виводиться в основному нирками. За кількістю виділеного із сечею активного Ізоніазиду відносно прийнятої дози хворі належать до “швидких” і “повільних” інактиваторів. До першої категорії відносять хворих, у яких із сечею виділяється до 10% Ізоніазиду на добу, до другої – понад 10% на добу.

Період напіввиведення Ізоніазиду в плазмі крові при швидкому ацетилюванні – 0,5–1,6 год, при повільному – 2–4 год, при нирковій недостатності – 2–5 год, при тяжкій нирковій недостатності – 5–7 год.

Показання для застосування.

• Лікування туберкульозу всіх форм і локалізацій.

Спосіб застосування та дози.

• Дози встановлюють індивідуально залежно від

характеру та форми захворювання, чутливості до препарату. Внутрішньо дорослим і дітям призначають у добовій дозі 5–15 мг на 1 кг маси тіла, у 2–3 прийоми після їди. Добову та курсову дози встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та чутливості. Лікування – тривале.

Протипоказання.

• Епілепсія, схильність до судомних нападів; раніше

перенесений поліомієліт, порушення функцій печінки та нирок. Не слід призначати Ізоніазид у дозах понад 10 мг/кг при вагітності, легенево-серцевій недостатності ІІІ ступеня, гіпертонічній хворобі ІІ–ІІІ стадії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі.

Особливості застосування.

• В результаті лікування тільки Ізоніазидом

утворюються стійкі штами мікобактерій, тому його застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами. Необхідно правильно підбирати дозу відповідно до спроможності інактивувати Ізоніазид. Перед призначенням Ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за вмістом активних речовин у крові та сечі. Пацієнтам, у яких спостерігається швидка інактивація, Ізоніазид призначають у більш високих дозах. Для зменшення побічних ефектів одночасно з Ізоніазидом призначають піридоксину гідрохлорид (внутрішньо або внутрішньом’язово) або кислоту глутамінову, або тіаміну хлорид чи тіаміну бромід (внутрішньом’язово), натрієву сіль АТФ.

Немає посилань на те, що препарат може негативно впливати на види діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати в захищеному від світла та недоступному

для дітей місці при температурі не вище 25 оС. Термін придатності – 6 років.