основні фізико-хімічні властивості:

• таблетки білого або білого з кремуватим

відтінком кольору, с плоскою поверхнею, рискою та фаскою;

склад:

• 1 таблетка містить 0,3 г ізоніазиду (у перерахуванні на 100 % суху

речовину);

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску.

• Таблетки.

Фармакотерапевтична група.

• Протитуберкульозний засіб. Код АТС J04A C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ізоніазид-Дарниця інгібує ДНК-залежну РНК-полімеразу та гальмує синтез міколевих кислот клітинної стінки мікобактерій туберкульозу. Препарат володіє високою бактеріостатичною активністю стосовно мікобактерій туберкульозу, затримуючи їх ріст у концентрації 0,03 мкг/мл. Особливо активний щодо, мікроорганізмів, що швидко размножуються. Слабко впливає на збудників інших інфекційних хвороб.

Фармакокінетика. Добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, легко проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Час досягнення максимальної концентрації в крові (Tmax) становить 1-4 години. Зв’язування з білками плазми становить до 10 %. Об’єм розподілу 0,56-0,76 л/кг. Туберкулостатична концентрація після прийому в разовій дозі зберігається протягом 6-24 годин. Широко розподіляється в тканинах і рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину, плевральний випіт, асцитичну рідину, шкіру, легені, мокротиння, слину, казеозні маси. Проникає через плаценту та екскретується із грудним молоком.

Метаболізується в печінці шляхом ацетилювання. Швидкість ацетилювання генетично детермінована та обумовлена рівнем активності N-ацетилтрансферази. Залежно від швидкості ацетилювання хворих підрозділяють на “швидких” та “повільних” інактиваторів. У “швидких” інактиваторів період напіввиведення ізоніазиду становить 0,5-1,6 годин, а кількість незміненої речовини, виділеної нирками, менш 10 % на добу. У “повільних” інактиваторів, відповідно, 2-5 годин та понад 10 % на добу.

Показання для застосування.

• Лікування всіх форм і локалізацій активного

туберкульозу у дорослих та дітей як засіб першого ряду. Препарат найбільш ефективний при гострих процесах.

Спосіб застосування та дози.

• Дорослим і дітям Ізоніазид-Дарниця у формі

таблеток призначають у добовій дозі 5-15 мг/кг в 1-3 прийоми. Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від характеру та форми захворювання, ступеня інактивації та сприйнятливості хворим препарату. Для профілактики туберкульозу Ізоніазид-Дарниця в

таблетках приймають внутрішньо по 5-10 мг/кг на добу в 1-2 прийоми. Приймають кожен день чи 2-3 рази на тиждень. Тривалість профілактичного курсу становить не менше 2 місяців. Максимальна разова доза для дорослих – 600 мг, добова – 900 мг.

Протипоказання.

• Застосування Ізоніазиду-Дарниця протипоказане,

незалежно від способу введення при несприйнятливості препарату, епілепсії та інших захворюваннях, що супроводжуються схильністю до судом, у разі перенесеного раніше поліомієліту, при порушеннях функції нирок та печінки, вираженому атеросклерозі.

Особливості застосування.

• Під час лікування необхідний лікарський контроль,

регулярне проведення функціональних печінкових проб і офтальмологічного обстеження. У перший місяць обстеження необхідно проводити не менше 2 разів, потім не менше 1 разу на місяць.

Для зменшення побічних ефектів у випадку їхнього виникнення застосовують піридоксин (наприклад, Піридоксину гідрохлорид-Дарниця, внутрішньом’язово 2 мл 5 % розчину на добу), тіаміну хлорид (наприклад, Тіаміну хлорид-Дарниця, внутрішньом’язово 1 мл 5 % розчину на добу), глутаминову кислоту (усередину 1-1,5 мл на добу).

Для попередження можливого токсичного впливу ізоніазиду на печінку, його призначають у поєднанні з гепатопротекторами (наприклад, Дарсил, Урсохол).

Під час лікування варто уникати застосування спиртних напоїв.

Не рекомендується прийом препарату в дозі, вищій 10 мг/кг, при вагітності, легенево-серцевій недостатності III ступеня, артеріальний гіпертензії ІІ-ІІІ ступеня, ішемічній хворобі серця, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, хронічній нирковій недостатності, гепатиті у фазі загострення, цирозах печінки, гіпотиреозі.

При годуванні груддю прийом препарату слід припинити або припинити годування.

Умови та термін зберігання.

• Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від

світла місці, при температурі не вище 25 оС.

Термін придатності – 5 років.