ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

РУДОТЕЛЬ®

(RUDOTEL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: медазепам,7-хлор-2,3-дигідро-1-метил-5-феніл-1Н-1,4-бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості: оранжеві, круглі, плоскі таблетки з фаскою,з одного боку риска для розлому;

склад: 1 таблетка містить 10 мг медазепаму;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин,тальк, магнію стеарат, лактози моногідрат, сикофарм жовто-оранжевий 85 Е110.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анксіолітики. Медазепам.

Код АТС N05B A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Медазепам є психотропною речовиною, що належить до класу1,4 - бензодіазепінів. Він послаблює стани емоційної напруги, психомоторногозбудження і страху, а також зумовлює седативний і гіпнотичний ефекти. Крімтого, для медазепаму характерна знижувальна тонус м’язів і протисудомна дії. Узв’язку із сильною анксіолітичною активністю при менш вираженому седативному іміорелаксуючому ефекті медазепам особливо доцільно застосовувати як деннийтранквілізатор.

Медазепам має низьку спорідненість збензодіазепіновими рецепторами (гальмування специфічного зв’язування ³Н-діазепаму,константа гальмування [IC50 нмоль/л] 850).

Ефективність медазепаму значноюмірою визначається його активними метаболітами: десметилмедазепамом,діазепамом, десметилдіазепамом і оксазепамом. Сама речовина медазепамхарактеризується як проліки (prodrug).

Фармакокінетика.

Після перорального приймання медазепам швидковсмоктується в організмі. Максимальної концентрації лікарська речовина в плазмікрові досягає через 1 - 2 години. Медазепам майже цілком зв’язується з білкамиплазми крові. На частку вільного медазепаму в плазмі крові припадає 0,2%. Вінмає короткий період напіввиведення з плазми крові, що становить 2 години,оскільки в організмі він швидко перетворюється у свої метаболіти. Активнимиметаболітами медазепаму є діазепам, десметилдіазепам, десметилмедазепам іоксазепам. При більш тривалому щоденному прийманні медазепаму (у дозі 50 мгпротягом 5 днів) відбувається кумуляція десметилдіазепаму, внаслідок чого вінстає основним активним метаболітом.

Діазепам метаболізується в печінці, при цьому такожутворюються активні метаболіти - темазепам, десметилдіазепам і оксазепам.

Період напіввиведення діазепаму становить від 20 до100 годин. Взагалі він виводиться з організму нирками, невеличка частина йогоелімінується разом з жовчю.

Період напіввиведення активного метаболітудесметилдіазепаму становить 50 - 80 годин.

Активний метаболіт оксазепам перетворюється впечінці в глюкуронід, що виводиться з організму переважно нирками. Термінальнийперіод напіввиведення з плазми крові становить від 6 до 25 годин.

Активні метаболіти діазепам і оксазепам проникаютьчерез плацентарний бар’єр.

Медазепам і його активні метаболіти проникають умолоко матері.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування станів страху,емоційного напруження, психомоторного збудження, неврозів.

Спосіб застосування та дози. Рудотель^® приймають перед їжею,запиваючи невеликою кількістю рідини.

Дози препарату і тривалість лікування залежать укожному окремому випадку від індивідуальної реакції хворого на ліки, а також відхарактеру і тяжкості захворювання. При цьому дотримуються основного правила -призначати якомога менші дози препарату.

Добова доза становить 10 - 30 мг медазепаму, якурозподіляють на 2 - 3 прийоми на день, або усю добову дозу приймають одноразововвечері. При дотриманні усіх вказівок і запобіжних заходів у разі необхідностідобову дозу медазепаму можна збільшити максимально до 60 мг (максимальна добовадоза).

При гострих станах захворювання застосуванняРудотелю^® обмежують декількома разовими дозами або декількома днями.При хронічних захворюваннях тривалість застосування препарату визначаєтьсяперебігом хвороби.

Побічна дія. Часто виникають почуття втоми, сонливість, спадсил, запаморочення, сплутаність свідомості. Іноді у хворих можуть відзначатисяуповільнення реактивної спроможності, антероградна амнезія, головний біль,невелике зниження кров’яного тиску.

Іноді виникають такі ускладнення з бокушлунково-кишкового тракту, як нудота, блювання, симптоми з боку епігастральноїділянки, пронос, тимчасове підвищення активності ферментів печінки в сироватцікрові й алергія.

В одиничних випадках при прийманні медазепаму можутьвідзначатися послаблення лібідо або розлади менструацій. Ефект медазепаму, щопригнічує дихання, може розвиватися у хворих з вираженою обструкцією дихальнихшляхів або у пацієнтів з ушкодженнями головного мозку. Цього ефекту можнауникнути призначенням медазепаму в ретельно підібраних індивідуальних дозах.

В основному при застосуванні медазепаму у високихдозах або протягом тривалого періоду можуть виникати такі минущі порушення, якрозлади артикуляції, невпевненість ходи і рухів, а також розлади зору (двоїнняв очах, ністагм).

Не виключена поява таких побічних ефектів, як некоординованірухи, затримка сечі, депресії, біль у грудях, сплутаність свідомості і сухістьу роті.

Крім того, у хворих можуть розвиватися такі“парадоксальні” реакції, як підвищена агресивність, гострі стани збудження,почуття страху, думки про самогубство, судомні скорочення різних груп м’язів,важке засинання і недостатня тривалість нічного сну. При виникненні подібнихреакцій лікування Рудотелем^® варто припинити.

Після раптового припинення тривалого щоденногозастосування медазепаму в хворих можуть знову розвиватися порушення сну істрахітливі сновидіння. Крім того, можуть знову загострюватися і посилюватисяпочуття страху, стан емоційної напруги, психомоторного збудження і почуттявнутрішнього занепокоєння. Клінічна картина таких станів може виражатися утремтінні і спітнінні, її симптоми можуть наростати аж до загрозливих для життяхворого фізичних і психічних реакцій; підвищення судорожного порога з розвиткомсудорожних нападів або симптоматичні психози (наприклад, делірій абстиненції).

Медазепам має первинний потенціал, що викликаєлікарську залежність. Вже при щоденному застосуванні його протягом декількохтижнів виникає небезпека розвитку залежності. Це почуття розвивається не тількипри зловживанні медазепамом, особливо при прийомі великих доз, а й призастосуванні його в звичайних терапевтичних дозах.

Протипоказання. Рудотель^® протипоказаний при підвищенійчутливості до діючої речовини або інших бензодіазепінів, а також при відомій занамнезу або наявній лікарській, наркотичній або алкогольній залежності.

Не рекомендується проводити лікування медазепамом удітей і підлітків, оскільки відносно клінічного застосування препарату у цієїгрупи хворих ще не накопичено достатнього досвіду.

Передозування.

Симптоми.

Передозування бензодіазепінами, як правило,виражається у пригніченні функцій центральної нервової системи різного ступенятяжкості, починаючи зі сплутаності свідомості і закінчуючи коматозними станами,судомою, атаксією, гіпотонією.

Більш легкі картини відносного або абсолютногопередозування часто виражаються посиленням побічних дій. Таким чином, поряд ізсильним заспокоєнням можуть виникати сплутаність свідомості, сонливість,атаксія, непевність ходи і рухів, гіпотонія, розлади артикуляції, дизартрія,м’язова слабкість і порушення зору.

При важких отруєннях можуть виникати порушенняосновних життєвих функцій: пригнічення дихання і кровообігу, втрата свідомості,ціаноз, припинення дихання і судинний колапс. У період післядії лікарськоїречовини можливі важкі стани збудження.

Терапія.

Поряд із встановленням контролю за диханням,частотою пульсу, кров’яним тиском і температурою тіла роблять промиванняшлунка, внутрішньовенне вливання рідини, а, крім того, проводять загальнізаходи, спрямовані на підтримку основних життєвих функцій організму, і створюютьвсі умови, необхідні для надання невідкладної допомоги при можливій обструкціїдихальних шляхів. Гіпотензію знімають вливанням плазмозамінюючих засобів ізастосуванням симпатоміметичних засобів.

Для усунення дій, що пригнічують центральну нервовусистему, застосовують специфічний антидот -флумазеніл.

Особливості застосування.

Додаткова інформація для лікарів проправильне застосування транквілізуючих і гіпнотичних засобів групибензодіазепінів.

Поряд із призначенням бензодіазепінів дляпремедикації і заспокоєння при важких соматичних захворюваннях (наприклад,інфаркт міокарда), вони показані для короткочасного застосування (протягом 4 -6 тижнів) при виражених станах страху, які одній психотерапії не піддаються.Крім того, їх також застосовують у фазі входження в терапію антидепресивнимипрепаратами, а також при важких навантаженнях на організм у стресовихситуаціях. Про співвідношення користі лікування з ризиком при триваломупризначенні бензодіазепінів (більше 2 місяців) хворим із хронічним станом страху,які потребують лікування, на сьогодні науково достовірних даних немає.

Ризик застосування препарату - в уповільненніреакційної спроможності (наприклад, при керуванні автотранспортом), виникненніпарадоксальних реакцій, схильності визначених речовин до накопичення ворганізмі, особливо в людей похилого віку. Судячи з новітніх даних, приводомдля занепокоєння є зловживання препаратом і розвиток залежності навіть припризначенні його в низьких дозах. Як показує попередній досвід, бензодіазепінипризначаються не стільки занадто часто, скільки на занадто довгий термін. Томулікарі повинні додержуватися рекомендацій, розроблених з урахуванням публікаційФармацевтичної комісії Об’єднання німецьких лікарів і Робочої групинейропсихофармакології та фармакопсихіатрії:

1. Насамперед, необхідно точно встановити показаннядо застосування.

2. Хворим із указівкою про залежність в анамнезіпрепарат призначають з великою обережністю або не призначають зовсім.

3. Хворим призначають, як правило, найменшу одиницюупаковки препарату.

4. Призначають у найнижчих, але достатніх длялікувального успіху, дозах. Призначену дозу по можливості знижують вже в першийтиждень лікування або збільшують інтервали між прийманням разових доз.

5. Тривалість курсу лікування погоджують із хворимперед початком терапії, необхідність продовження її контролюють через короткіпроміжки часу. Лікарська залежність у хворих може розвитися і без підвищеннядози (так звана “залежність від низьких доз"). Вже самі нормальнітерапевтичні дози можуть призвести до розвитку лікарської залежності.

6. Після тривалого застосування лікарського засобудози препарату поступово знижують з тим, щоб уникнути виникнення такихсимптомів відміни, як занепокоєння, почуття страху, порушення сну, делірій абосудомні напади. Навіть слабковиражені симптоми відміни можуть змусити хворогознову приймати препарат.

7. Варто уважно читати інформаційний матеріалфармацевтичного підприємства і спеціальні наукові статті про препарат.

8. Хворим необхідно роз’ясняти, що вони ні в якому разіне повинні передавати бензодіазепіни для застосування третім особам.

Рецептина одержання препаратів групи бензодіазепінів в аптеці лікар завжди повиненвиписувати власноручно.

Після тривалого застосування (понад 1 тиждень) лікарповинен з’ясувати необхідність подальшого проведення лікування Рудотелем^®.Лікування припиняють поступовим зниженням дози препарату. При цьому вартовраховувати можливий розвиток минущих феноменів відміни.

При щоденному прийманні Рудотелю^®протягом декількох тижнів виникає небезпека розвитку психічної і фізичноїзалежності від препарату. У цих випадках лікування продовжують тільки принаявності життєвих показань і після ретельного зіставлення терапевтичноїкористі з ризиком виникнення звикання і залежності від медикаменту.

Рудотель^® не можна застосовувати приміастенії, мозочковій і спінальній атаксії, при гострих отруєннях алкоголем,снодійними і болезаспокійливими засобами, а також антидепресантами,нейролептиками і літієм, при тяжких ураженнях печінки (наприклад, як наслідокхолестатичної жовтяниці). З обережністю медазепам застосовують при синдромітимчасової зупинки дихання під час сну, у пацієнтів похилого віку або вослаблених людей, у хворих з органічними захворюваннями головного мозку,недостатністю кровообігу і дихання, при зниженій функції печінки, а також приодночасному, особливо тривалому прийманні інших лікарських засобів.

Особливі запобіжні заходи, яких додержуютьсяпри застосуванні.

Перед тим, як почати лікуванняРудотелем^®, лікар повинен з’ясувати індивідуальну реакцію хворого намедикамент для того, щоб якомога раніше встановити його особливості дозування.Дозування повинно бути старанно підібране (як правило, зменшено). Це особливостосується пацієнтів похилого віку і ослаблених людей, а також хворих зорганічними ураженнями головного мозку, недостатністю кровообігу і дихання.Особливо в хворих із зниженою функцією печінки слід зважати на посилення іподовження дії препарату. Крім того, хворим, які проходять курс лікуванняРудотелем^®, з урахуванням режиму особистого життя (наприклад,трудова діяльність), рекомендується давати докладні поради про те, як їмповодитися у визначених повсякденних ситуаціях.

Лікарські засоби, що містять медазепам, вартозастосовувати тільки за призначенням і під постійним контролем лікаря.

Вагітність і годування груддю. Дослідження щодо проникнення медазепамучерез плацентарний бар’єр не проводились; оскільки медазепам метаболізується зперетворенням у діазепам, десметилдіазепам і оксазепам, а проходження цихбензодіазепінів через плаценту доведено, тому перехід цих активних метаболітівіз материнського в ембріональний компартмент можна вважати вірогідним. Загалом,проникнення лікарської речовини через плаценту в пізні строки вагітності дещовище, ніж у її ранні терміни.

У дослідженнях, проведених на сьогодні на людях, атакож в експериментальних дослідах на тваринах, не були виявлені ознакитератогенних ефектів медазепаму, застосовуваного в терапевтичних дозах.

Жінкам дітородного віку слід нагадувати про те, щопро вагітність, яка настала в період лікування Рудотелем^®, вониповинні негайно повідомити лікаря. Потім, з урахуванням вищезгаданих критеріїв,у кожному конкретному випадку лікар прийме рішення про продовження абоприпинення лікування.

Тривале застосування медазепаму у вагітної жінкиможе призвести до розвитку синдрому відміни в новонародженого. Призначеннямедазепаму у високих дозах жінці незадовго перед або під час пологів можевикликати в новонародженого зниження температури тіла, гіпотонію, легкепригнічення дихання і смоктального рефлексу (так званий “синдром млявоїдитини²).

Під час вагітності Рудотель^® вартозастосовувати лише у виняткових випадках і тільки за суворими життєвимипоказаннями, після ретельного зіставлення ризику втручання й очікуваного сприятливогоефекту. Варто уникати застосування препарату протягом тривалого періоду і увисоких дозах.

Рудотель^® не варто призначати в періодгодування груддю, оскільки він і його активні метаболіти переходять у молокоматері. При необхідності проведення лікування за життєвими показаннямиприпиняють грудне вигодовування.

Вуличнийрух і реактивна спроможність хворих

Навіть при правильному застосуванні Рудотель^®може настільки змінювати реактивну спроможність хворих, що вони не можуть самостійнознаходитися на вулиці, керувати транспортом або обслуговувати машини. Це явищеособливо посилюється при одночасному вживанні алкоголю. Тому хворим протягомусього періоду або хоча б у перші дні лікування забороняється керуватиавтотранспортом, обслуговувати машини або виконувати інші роботи, що потребуютьшвидкої розумової і фізичної реакції. У кожному окремому випадку рішенняприймає лікар з урахуванням індивідуальної реакції на препарат і відповіднедозування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При комбінованому застосуванні Рудотелю^®з іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (наприклад,психотропні, гіпнотичні, седативні засоби), може відзначатися взаємне посиленняїхніх дій (в основному, заспокійливих ефектів). Цей ефект особливо сильновиражається при одночасному вживанні алкоголю, який може непередбаченозмінювати або посилювати вплив лікарського засобу.

Рудотель^® може посилювати діюміорелаксантів, аналгетиків і засобів для наркозу (наприклад, звеселяючий газ).

При поєднаному застосуванні з медикаментами, щопригнічують систему моноаміноксигенази печінки (наприклад, циметидин), діямедазепаму може посилюватися або подовжуватися.

У пацієнтів, що проходять тривалий курс лікуванняіншими лікарськими засобами, зокрема, гіпотензивними препаратами центральноїдії, бета-адреноблокаторами, антикоагулянтами, неможливо заздалегідьпередбачити характер і силу взаємодій із медазепамом. Тому, перш ніж початитерапію, лікар повинен з’ясувати, чи проводиться у хворого тривале лікуванняодним із зазначених засобів. У таких випадках, особливо на початку лікування,Рудотель^® застосовують із великою обережністю.

Умови та термін зберігання. Рудотель^® зберігають узахищеному від світла місці, при температурі не вище 25^о С.Зберігають у недоступному для дітей місці. Термін придатності препарату - 5років.

Після закінчення терміну придатності лікарськийзасіб не застосовують.