ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЛЕТОРАЙП
(LETORIPE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Letrozole;4,4’-(1H-1,2,4-Триазол-1-ілметилен) дибензонітрил;
основні фізико-хімічні властивості:круглітаблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;
склад: 1 таблетка містить летрозолу 2,5мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натріюкрохмальгліколят, PVPK–30, натрію лаурилсульфат, кремній колоїдний безводний,магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь6000, титану діоксид, тальк, барвник жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів іаналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G04.
Фармакологічні властивості. Летрозол має протипухлиннудію.
Фармакодинаміка. Конкурентно зв’язується зпростетичною частиною - гемом цитохрому Р450, яка є субодиницею ароматази, що береучасть у трансформації андрогенів у естрон і естрадіол, інгібує біосинтезестрогенів у тканинах і усуває їх стимулювальний вплив на пухлинний ріст.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо повністювсмоктується, біодоступність наближається до 100%. У судинному руслі близько60% зв’язується з білками (переважно з альбуміном), накопичується веритроцитах. При середніх терапевтичних дозах рівноважна концентраціядосягається через 2-6 тижнів. У печінці руйнується, утворюючи неактивніпохідні. Період напіввиведення – близько 48 годин. Виводиться у виглядіпродуктів біотрансформації переважно нирками, не накопичується. Індуковане, придовготривалому щоденному прийомі, зниження рівня естрогенів при поширеному рацімолочної залози у жінок старше 50 років у середньому становить 85% відвихідного рівня. Як з достатнім, так і з невідомим вмістом рецепторів доестрогенів, застосування препарату приводить до повної або часткової регресіїпухлини у 23% випадків, зменшенню кількості рецидивів і смертності. Летрозол вважаєтьсяальтернативою тамоксифену (або тореміфену) у жінок у постменопаузі ізастосовується при їх неефективності.
Показання для застосування.
Як препарат першого ряду терапії поширених форм ракумолочної залози у жінок в постменопаузі. Передопераційна терапіяестрогензалежних локалізованих форм раку молочної залози у жінок упостменопаузі з подальшим проведенням органзберігаючої операції у тих випадках,коли попередньо така операція не вважалась показаною (після проведенняоперативного втручання питання про подальше застосування Леторайпу слідвирішувати з урахуванням загальноприйнятих схем лікування).
Спосіб застосування та дози.
Рекомендованадоза для дорослих (у тому числі для пацієнток похилого віку) становить 2,5 мг 1раз на добу щоденно. Лікування препаратом триває до появ ознак прогресуванняхвороби. Пацієнтки похилого віку і хворі з ураженням печінки або нирок (кліренскреатиніну більше 10 мл/хв) не потребують корекції дози препарату. ДітямЛеторайп не призначають.
Побічна дія.
Більшість побічних ефектів можуть бути зумовлені основнимзахворюванням і природними фізіологічними наслідками дефіциту естрогенів(наприклад припливи крові, стоншення волосся).
Можливі головний біль, нудота, периферичні набряки (6-7%випадків), рідше - припливи крові, стоншення і випадання волосся, блювання,диспепсія, збільшення маси тіла, міалгія, артралгія, анорексія, висипання нашкірі, менше, ніж у 2% хворих, - кров’янисті виділення із піхви, запор,запаморочення, пітливість, задишка, тромбофлебіт.
Протипоказання.
Гіперчутливістьдо компонентів препарату, доменопаузний період, значні порушення функції нирок(кліренс креатиніну менше 10 мл/хв), вагітність, лактація. Діти до 16 років.
Передозування.
Відомостей пропередозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапіяповинна бути симптоматичною.
Особливості застосування.
Перед початком лікування бажаним є вивченняестрогенрецепторного статусу. Доцільність призначення пацієнткам без ураженнялімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховують ступінь злоякісності,розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік.
Під час лікування не рекомендується керуванняавтомобілем та інші види діяльності, які пов’язані з підвищеною увагою ішвидкістю реакції.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Клінічногодосвіду щодо застосування Леторайпу у комбінації з іншими протипухлиннимизасобами немає. Леторайп не впливає на концентрацію тамоксифену у плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температуріне вище 25°С у сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.