ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Н А Л Т Р Е К С

(N A L T R E X)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Naltrexonum;N-циклопропілметил-14-оксинордигідроморфінону гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою, з лінією розлому на одному боці і гладенькі з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду – 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, желатин, натрію бензоат, тальк,магнію стеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболокою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовують при адитивних розладах.Налтрексон. Код АТС: N07BB04.

Фармакологічні властивості.

фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїднихрецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну іпериферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв’язуванняопіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо подолати введенням у високих дозах.Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманнюстану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів знаркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, щоналтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мггероїну, який введено внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючийефект зберігається протягом 48 годин, а потрійна доза збільшує час блокади до72 годин.

фармакокінетика. Після приймання всередину налтрексон повністюабсорбується з ШКТ, максимальна концентарція налтрексону і його активного метаболіту6-бета-налтрексолу досягається через 1 годину. Препарат добре проникає черезтканинні бар’єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці,перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких –6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт –2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти підлягаютьвнутрішньо-печінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводятьсяздебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею в незмінномустані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т.ч. 38% - у виглядівільного і зв’язаного 6-бета-налтрексолу.

Показання для застосування. У складі комплексної терапії героїновоїнаркоманії (фізичної залежності) з метою підтримання у пацієнта стану, вільноговід наркотичної речовини (після проведення курсу детоксикації).

Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо. Разова доза становить25-50мг. Схема і тривалість лікування встановлюються індивідуально.

Побічна дія. З боку ЦНС: можливі збудження, стан прострації,роздратованість, запаморочення; рідко – депресія, параноя, відчуттястомленості, сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі,галюцинації, нічні кошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь,біль і відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.

З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко– сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразковіураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зменшеннястатевої потенції, підвищення або зниження лібідо.

Дерматологічні реакції: можливі висипи.

З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини,носова кровотеча, ринорея, сухість в роті, підвищення слиновиділення, синусит,кашель, трахеофонія, задишка.

З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску,набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.

Протипоказання. Налтрекс протипоказаний хворим, які отримуютьлікування наркотичними аналгетиками, за наявності вираженої опіатної залежностіта синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби зналтрексоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, принепереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів. Невстановлена безпечність застосування Налтрексу у дітей та жінкам в періодивагітності та лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам нерекомендовано.

Передозування. На сьогодні час не існує достатньої кількостіклінічних даних про можливість передозування. При передозуванні необхіднепроведення симптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованогостаціонару.

Особливостізастосування. Налтрекс можназастосовувати лише в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдні аналгетикипротягом як мінімум 7-10 днів. З обережністю застосовують для пацієнтів зпорушеннями функції печінки і/або нирок. В період лікування необхіднийрегулярний контроль функції печінки. Налтрекс слід відмінити не пізніше, ніж за48 годин до хірургічного втручання, при якому необхідно застосовувати опіоїдніаналгетики.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексом знижуєтьсяефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів(протикашльові засоби, аналгетики).

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25⁰С, взахищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.