ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
НАЛТРЕКСИН
(NALTREXIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Naltrexonе;(5a)-17-(Циклопропілметил)-4,5-епокси-3,14-дигідроморфінон-6-он, гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки бежевого кольору в формі капсули,вкриті оболонкою, з розподільною рискою з обох боків.
склад: 1 таблетка містить налтрексону гідрохлориду – 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза порошок, целюлозамікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кросповідон, магніюстеарат.
Склад оболонки: лактози моногідрат, гіпромелоза 15 cps, титану діоксид(Е 171),макрогол 4000, заліза оксид чорний (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид жовтий (Е 172).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при адиктивних розладах.
Код АТС: N07BB04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Налтрексон є конкурентним антагоністом опіоїднихрецепторів, який не має властивостей агоністу. Налтрексон ліквідує центральну іпериферичну дію екзогенно введених опіоїдів шляхом конкурентного зв’язуванняопіоїдних рецепторів. Цю блокаду можливо подолати введенням у високих дозах.Налтрексон пригнічує фізичну залежність від опіоїдів і сприяє підтриманнюстану, вільного від наркотичних речовин, після детоксикації пацієнтів знаркотичною залежністю. В результаті клінічних досліджень встановлено, щоналтрексон в дозі 50 мг блокує протягом 24 годин фармакологічну дію 25 мггероїну, який введено внутрішньовенно. При подвоєнні дози налтрексону блокуючийефект зберігається протягом 48 год, а потрійна доза збільшує час блокади до 72год.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо налтрексон повністюабсорбується з ШКТ, максимальна концентарція налтрексону і його активногометаболіту 6-бета-налтрексолу досягається через 1 год. Препарат добре проникаєчерез тканинні бар’єри. 95% дози налтрексону біотрансформується в печінці,перетворюючись на фармакологічно активні метаболіти, головний з яких –6-бета-налтрексол також є антагоністом опіоїдів. Другий метаболіт –2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон і його метаболіти підлягаютьвнутрішньопечінковій рециркуляції. Налтрексон і його метаболіти виводятьсяздебільшого нирками. Менше 1% дози налтрексону виводиться з сечею у незміненомустані; інша частина виводиться у вигляді метаболітів, у т.ч. 38% - у виглядівільного і зв’язаного 6-бета-налтрексолу.
Показання для застосування. Комплексне лікування наркоманії, а також укомплексному лікуванні алкоголiзму.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Лікування можнарозпочати після стримування від вживання наркотиків протягом 7 – 10 днів. Упацієнта повинен бути відсутнім синдром відміни і не повинно бути ознакабстиненції. Стримання від прийому наркотичних речовин ідентифікується наоснові аналізу сечі і провокаційних проб з налоксоном.
Лікування препаратом Налтрексин розпочинають з обережністю, збільшуючидозу поступово. Спочатку призначають 25 мг препарату і спостерігають за станомпацієнта протягом 1 години. За відсутності ознак абстиненції пацієнту можнадати решту (25 мг) добової дози. Середня доза – 50 мг/добу буде достатньою, щобблокувати дію 25 мг героїну, введеного внутрішньовенно.
Альтернативні схеми лікування: 50 мг у перші 5 днів тижня і 100 мг – на6-у добу; 100 мг призначають через день; або 150 мг - через 2 дні; 100 мгпризначають у понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг у п’ятницю. Така схемазручна для пацієнтів, які наважилися перебувати у стані, вільному від опіатів,тривалий час. Тривалість курсу лікування – не менше 6 місяців. Для лікуванняалкоголізму Налтрексин застосовується у середній добовій дозі 50 мг кожні 24год або призначається перед вживанням алкоголю. Попередня детоксикація непотрібна. Мінімальна тривалість курсу лікування – 3 місяці.
Побічна дія. З боку ЦНС: можливі збудження, стан прострації,роздратованість, запаморочення; рідко – депресія, відчуття стомленості,сплутаність свідомості, дезорієнтація у часі і просторі, галюцинації, нічнікошмари, сонливість, зниження гостроти зору, світлобоязнь, біль і відчуттязакладеності у вухах, шум у вухах.
З боку травної системи: можливі зниження апетиту, діарея, запор, рідко– сухість у роті, метеоризм, погіршення симптомів геморою, ерозивно-виразковіураження ШКТ, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку статевої системи: можлива уповільнена еякуляція, зменшеннястатевої потенції, підвищення або зниження лібідо.
Дерматологічні реакції: можливі висипи.
З боку дихальної системи: рідко – гіперемія судин носової порожнини,носова кровотеча, ринорея, сухість в роті, підвищення слиновиділення, синусит,кашель, трахеофонія, задишка.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску,набряки, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія.
Протипоказання. Налтрексин протипоказаний хворим, які отримуютьлікування наркотичними аналгетиками, за наявності вираженої опіатної залежностіта синдрому абстиненції, пацієнтам, яким не проведено провокаційної проби зналоксоном, при гострому гепатиті та печінковій недостатності, принепереносимості препарату і позитивному аналізі сечі на наявність опіатів.
Передозування. Дотепер не існує достатньої кількості клінічнихданих про можливість передозування. При передозуванні необхідне проведеннясимптоматичного лікування і спостереження в умовах спеціалізованого стаціонару.
Особливостізастосування. Налтрексинможна застосовувати лише в тих випадках, коли пацієнт не приймає опіоїдніаналгетики протягом як мінімум 7-10 днів.
З обережністюзастосовують для пацієнтів з порушеннями функції печінки і/або нирок. В періодлікування необхідний регулярний контроль функції печінки. Налтрексин слідвідмінити не пізніше, ніж за 48 год до хірургічного втручання, при якомунеобхідно застосовувати опіоїдні аналгетики.
Не встановлена безпечність застосування Налтрексину у дітей, в періодивагітності і лактації, тому призначати препарат цим пацієнтам не рекомендовано.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні з Налтрексином знижується ефективність препаратів, які містятьагоністи опіоїдних рецепторів (протикашльові засоби, аналгетики).
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці,при температурі не вище 25°С.
Термін придатності - 3 роки.