ИНСТРУКЦИЯ
помедицинскому применению препарата
ЮМЕКС®
(JUMEX®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: selegіlinе; L(-(- N)-фенілізопропил)-N-метил-N-пропініламіну гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості:біліабо майже білі, плоскі таблетки з гравіюванням “JU" на одній стороні;
склад: 1 таблетка містить 5 мгселегіліну гідрохлориду;
допоміжні речовини: магнію стеарат, тальк,полівідон К-25, крохмаль кукурудзяний, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антипаркінсонічніпрепарати. Інгібітори моноаміноксидази типу В. Код АТС N04В D01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Юмекс® єселективним інгібітором МАО-В, який інгібує розпад допаміну в мозку. Він такожінгібує зворотне захоплення допаміну пресинаптичними допаміновими рецепторами.Ці дії потенціюють допамінергічну функцію в мозку, пом’якшують та подовжуютьефект екзогенного або ендогенного допаміну.
Проведені дослідження продемонстрували, щозастосування Юмексу® для лікування хворих, які раніше не лікувалися,може відстрочити розвиток інвалідності, а також початок лікування леводопою.Юмекс® потенціює та пролонгує дію леводопи при лікуванніпаркінсонізму. Додання Юмексу® до леводопи (з або без інгібіторудекарбоксилази) допомагає пом’якшити добові коливання рухової активності тапогіршення стану хворого, пов’язане з закінченням дії дози.
Юмекс® не може застосовуватися длялікування хворих з екстрапірамідальними синдромами, які не супроводжуютьсядефіцитом допаміну (ідіопатичний тремор, хорея Гентигтома).
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Юмекс®швидко та добре всмоктується. Юмекс® швидко розподіляється таметаболізує в організмі людини. Основними метаболітами є l-метамфетамін,l-амфетамін і N-дезметил-селегілін. Метаболіти Юмекс® виводяться восновному з сечею (приблизно 73% прийнятої дози виділяються з сечею протягом 72годин).
Показання для застосування. Лікування хворобиПаркінсона та симптоматичного паркінсонізму.
Юмекс® застосовується як засібмонотерапії в ранній стадії хвороби Паркінсона для відстрочки призначеннялеводопи (із застосуванням або без застосування периферичного інгібіторудекарбоксилази (PDI)). Юмекс® також призначається як допоміжнийзасіб при терапії леводопою (з інгібітором декарбоксилази або без нього).
Спосіб застосування та дози. Препарат призначається вдозі 5 – 10 мг на добу як примонотерапії, так і одночасно леводопою або комбінацією леводопа/ PDI.
Юмекс® може застосовуватися як одноразовадоза вранці або може бути розподілений на дві дози вранці та всередині дня,якщо добова доза становить 10 мг.
При застосуванні Юмексу® одночасно злеводопою, доза леводопи може бути знижена в середньому на 30%.
Побічна дія.
При монотерапії Юмекс® звичайнодобре переноситься. В окремих випадках можуть спостерігатися такі побічніефекти:
- алергічні реакції в виглядівисипів на шкірі;
- шлунково-кишкові розлади:нудота, сухість у роті;
- ортостатична (постуральна)гіпотензія,
- незначний, тимчасовийрозлад сну, запаморочення, зміна настрою;
- незначне збільшення рівнюферментів печінки;
- рідко - затримка сечі;
- головний біль.
При застосуванні Юмексу® в комбінації злеводопою – оскільки Юмекс® потенціює клінічний ефект леводопи,побічні ефекти леводопи (збудження, гіперкінез, аномальні рухи, тривожнезбудження, сплутаність свідомості, галюцинації, постуральна гіпотензія, серцевіаритмії) можуть підсилюватися. Леводопа повинна завжди застосовуватисяодночасно з периферичним інгібітором декарбоксилази. При комбінованій терапіїЮмексу® з леводопою можливе подальше зниження дози леводопи (до30%).
Протипоказання. Підвищена чутливість додіючої речовини або будь-якого з компонентів препарату. Комбінація зінгібіторами зворотного захоплення серотоніну, трициклічними антидепресантами,симпатоміметиками та петидином (меперидином).
Передозування. Передозування Юмексу®не має специфічної клінічної картини.
Оскільки селективне інгібування МАО-В Юмексом®досягається при прийомі доз, рекомендованих для лікування хвороби Паркінсона(тобто 5-10 мг/на добу), симптоми передозування можуть бути схожими зсимптомами передозування неселективних інгібіторів МАО (розладу центральноїнервової системи та серцево-судинної системи).
Специфічного антидоту не існує, лікування –симптоматичне.
Особливості застосування.
Попередження. Оскільки Юмекс®потенціює дію леводопи, побічні ефекти леводопи можуть посилюватися, особливо призастосуванні високих доз леводопи. У таких випадках необхідний суворий контрольза станом пацієнтів. Застосування Юмексу® при лікуванні леводопоюможе викликати у пацієнтів мимовільні рухи та/або збудження. Ці побічні явищазникають при зниженні дози леводопи.
Юмекс® не слід застосовувати в дозах, щоперевищують рекомендовані (10 мг/на добу), оскільки збільшується ризик розвиткугіпертензії.
Застереження. Особливу обережність слідпроявляти при призначенні препарату пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцятипалоїкишки, лабільною гіпертензією, аритмією, тяжкою стенокардією або психозом,оскільки прояви цих захворювань можуть погіршитися під час лікування Юмексом®.Рекомендується застосовувати запобіжні засоби при загальній анестезії вхірургії у хворих, які застосовують інгібітори МАО.
Вагітність і лактація. Дослідження з впливу Юмексу®на вагітність і лактацію не проводилися, оскільки препарат застосовується длялікування паркінсонізму, що розвивається у немолодих жінок, які вийшли здітородного віку.
Вплив на здатність керуватиавтомобілем і виконувати роботи, пов''язані з підвищеною небезпекою. Дослідження про впливЮмексу® на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи,пов''язані з підвищеною небезпекою, не проводилися.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Протипоказані такі комбінації:
Симпатоміметики. При лікуванні Юмексом®потрібно уникати застосування симпатоміметиків через небезпеку підвищенняартеріального тиску.
Петидин. Добре відома несумісність міжнеселективними інгібіторами МАО та петидином. Незважаючи на те, що механізмтакої взаємодії досі невідомий, одночасне застосування селективного інгібіторуМАО, Юмексу® та петидину протипоказане.
Інгібітори зворотного захопленнясеротоніну.Юмекс® не слід застосовувати одночасно з флуоксетином через ризикпояви збудження, гіпертензії, конвульсій, атаксії, галюцинацій і маніакальногопсихозу. Подібні явища описані у хворих, які застосовували Юмекс® ідва інших інгібітори зворотного захоплення серотоніну (сертралін і пароксетин).Механізм цих реакцій до кінця не з''ясований, тому не рекомендуєтьсязастосовувати Юмекс® у комбінації з інгібіторами зворотногозахоплення серотоніну. Флуоксетин не слід застосовувати протягом 14 днів післявідміни Юмексу®. Флуоксетин має дуже тривалий час напіввиведення,тому після відміни флуоксетину та перед призначенням Юмексу® повиннопройти не менше
5 тижнів.
Трициклічні антидепресанти. При застосуванні Юмексу®в комбінації з трициклічними антидепресантами, у окремих випадкахспостерігалася тяжка токсичність центральної нервової системи (запаморочення,тремор, напади), що іноді супроводжується гіпертензією, гіпотензією,діафорезом. Механізм цих реакцій до кінця не з''ясований, тому не рекомендуєтьсяодночасне застосування Юмексу® та трициклічних антидепресантів.
Комбінації, які не рекомендуються:
Інгібітори МАО. Спільне застосуванняЮмексу® та інгібіторів МАО може викликати сильне зниження кров''яноготиску.
Взаємодія з їжею. На відміну від традиційнихінгібіторів МАО, які пригнічують як ферменти МАО-А, так і МАО-В, Юмекс®є специфічним інгібітором МАО-В. Їжа, що містить тирамін, при лікуванні Юмексом®в рекомендованих дозах, не проявляє гіпертензівного ефекту (так званого “ефектусиру“ – "cheese-effect"). Тому хворі, які застосовують Юмекс®,можуть не дотримуватися строгої дієти.
При одночасному застосуванні Юмексу® татрадиційних інгібіторів МАО або
МАО-А рекомендується уникати їжі з великою кількістютираміну (такої як зрілий сир і продукти, що містять дріжджі).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей місці, в оригінальній упаковці при температурі до +30°С. Термінзберігання - 3 роки.