ШСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СЕГАН
(SEGAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви: Selegiline;гідрохлорид ®-N, α-диметил-N-2-
пропінілбензолетанаміну;
основні фізико-хімічнівластивості: таблеткибілого кольору, двоопуклі, діаметром
7 мм;
склад: 1 таблетка містить 5 мг селегіліну гідрохлориду;
допоміжні речовини: людипрес (суміш лактози таполівінілпіролідону), магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Протипаркінсонічні засоби. АТС N04BD01.
Фармакологічні властивості. Селегілін є засобом, що специфічно танеоборотно гальмує функцію МАО-В, одного з двох ферментів метаболізуючихдопамін у допамінергічних нейронах нігростріатального шляху. Гальмує такожвторинне захоплення катехоламінових амінів.
Фармакокінетика. Сеган добре і швидко всмоктується з травноготракту.
Максимальна концентраціяселепліну в крові (Смакс) становить 2,205±0,964 нг•мл-1 і
виявляється пізніше Тмакс1,636±0,505 год.
У 94% препарат зв''язується збілками крові. Селеплін метаболізується системою
цитохрому Р-450.
Метаболізм здійснюється упечінці, кишечнику та нирках. Основні метаболіти. N-
десметилселегілін, L-амфетаміні L-метамфетамін, але тільки N-десметилселегілін
здатний гальмувати МАО-В.
Концентрація метаболітів усироватці крові від 4 до 20 разів вища за концентрацію
селегіліну. Селегілін та йогометаболіти широко розповсюджуються у тканинах та
рідинах організму та проникаютьчерез гематоенцефалічний бар''єр.
Амфетамін та метамфетамін недосягають у сироватці крові терапевтичної
концентрації.
20-63% застосованої дозиселегіліну виводиться з сечею у формі L-метамфетаміну, 9-
26% у формі L-амфетаміну та 1%N-десметилселегіліну.
15% застосованої дози виводитьсяз калом протягом 72 годин з моменту прийому
препарату.
Період напіврозпаду Т1/2(год.)препарату "СЕГАН" становить 26,847±10,992 годин (h).
Показання для застосування. Лікування хвороби Паркінсона у поєднанні злеводопою та іншими засобами (антихолінергічними, амантадином, агоністамидопаміну). Монотерапія ранньої фази хвороби Паркінсона. Допоміжний засіб прилікуванні легкої та середньопідсиленої деменції альцгеймерівського типу. Рольселегіліну у лікуванні хвороби Альцгеймера повністю не вивчена.
Спосіб застосування та дози.У початковий період: 10 мгна добу у 2 прийоми під час
сніданку та обіду. Прикомбінованому з леводопою лікуванні початкова доза селегіліну
становить 5 мг 1 раз на добу -вранці. У разі відсутності відповідної реакції дозу
селегіліну можна підвищити до10 мг, яку застосовують в один або два прийоми:
вранці та опівдні.
Через 2-3 дні лікуванняселегіліном можна зробити спробу редукції доз леводопи на 10-
30%.
Побічна дія. Найчастіше виявляються симптоми з боку травноготракту: нудота, блювання, біль у животі, відчуття сухості у порожнині рота,пронос. Симптоми з боку центральної нервової системи: головний біль тазапаморочення, дезорієнтація, галюцинації, стан тривоги, безсоння. Інодіпрепарат може викликати порушення з боку серцево-судинної системи (серцебиття,ортостатична гіпотонія, порушення серцевого ритму). Можуть також проявитися:порушення сечовипускання, зниження маси тіла, спорадично - порушення зору.
Протипоказання. Підвищена чутливість до селегіліну та іншихкомпонентів
препарату. Екстрапіраміднісиндроми (хорея Гентінгтона, спадкове, первинне
тремтіння).
Психози, деякі невротичніпорушення. Дерматози невідомої етіології (препарат може
стимулювати розвиток меланобластоми).
Захворювання серцево-судинноїсистеми (гіпертензія, тяжка форма стенокардії).
Ендокринні порушення.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами.Селегілін підсилює дію леводопи,
амантадину, антихолінергічнихзасобів, алкоголю.
Трициклічні антидепресивнізасоби (ТАЗ), наприклад похідні бензодіазепіну:
дезипрамін, іміпрамін -підсилюють небажані дії селегіліну (підвищення температури
тіла, гіпертензія, тахікардія,дезорієнтація і конвульсії). Тому лікування селегіліном слід
розпочинати мінімум через 2тижні після закінчення застосування ТАЗ.
Препарат не слід застосовуватиодночасно з флуоксетином, але як, мінімум, протягом 5
тижнів по закінченні лікуванняцим препаратом, оскільки флуоксетин та його
метаболіти мають тривалийперіод напіврозпаду.
Також лікування флуоксетиномможна розпочати після закінчення 14 днів з моменту
закінчення лікуванняселегіліном.
Селегілін не слід застосовуватиразом з петидином (меперидин гідрохлорид, демерол,
петадол) та з іншимиболезаспокійливими засобами з групи опіоїдів (кодеїни,
бупренорфін, фентаніл) з оглядуна можливість прояву небезпечних для життя таких
порушень: рухове збудження,висока температура, артеріальна гіпертензія і конвульсії.
Препарат не слід застосовуватиразом з буспіроном через можливий вияв раптового
підвищення артеріального тискукрові.
Буспірон можна застосовуватипісля закінчення 10 днів з моменту закінчення лікування селегіліном.
Селегілін підсилює діюкатехоламінів (допамін, епінефрин, норепінефрин).
Селегілін не впливає наактивність МАО у кишечнику і не гальмує розпад тираміну, що
є в їжі.
Введення у лікувальний процесселегіліну може збільшити час, протягом якого треба
включити у терапію леводопу.
Передозування. Про випадки передозування селегіліну дані улітературі відсутні.
У разі передозування слідтерміново звернутися до лікаря. Специфічний антидот при
отруєнні селегіліном відсутній.
Особливості застосування. Селегілін слід обережно застосовувати призакритокутовій
глаукомі, захворюванняхлегенів, а також при виразковій хворобі шлунка та
дванадцятипалої кишки.
У пацієнтів з недостатністюнирок або печінки дози препарату необхідно відповідно
знизити.
Не слід перевищуватирекомендованої дози 10 мг на добу через можливість прояву
побічної дії.
Прийом їжі, багатої на тирамін(наприклад, плісняві сири, вино, пиво або ікра) у
процесі лікування селегіліномможе викликати неконтрольоване підвищення
артеріального тиску(розкладання тираміну).
У разі появи під час лікуванняпрепаратом симптомів, що непокоять, слід звернутися
до лікаря.
Діти
Безпечність та ефективністьзастосування селегіліну у дітей досі повністю не вивчена.
Вагітність та лактація
Вагітність.
У дослідженнях на тваринахселегілін не проявляв тератогенних властивостей.
Не проводилися докладні тадобре контрольовані дослідження із застосуванням
селегіліну у вагітних.
Селегілін може застосовуватисяу період вагітності тільки тоді, коли можлива користь
для матері перевищує ризикшкідливого впливу на плід.
Лактація.
Відсутні відомості відносно проникненняселегіліну в молоко матері. Тому препарат не
може застосовуватися у періодлактації або під час прийому препарату "СЕГАН"
годування дитини груддю слідприпинити.
Вплив препарату на здатністькерувати автотранспортом і обслуговувати рухомі
механічні пристрої.
Під час лікування препаратом"СЕГАН" не слід керувати засобами транспорту,
обслуговувати механічнеустаткування, працювати на висоті через можливість прояву
небажаних симптомів з бокуцентральної нервової системи (запаморочення,
галюцинації, дезорієнтація,порушення зору).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світламісці, при
температурі нижче 25°С.
Зберігати у недоступному длядітей місці!
Термін придатності - 3 роки. Незастосовувати пізніше терміну вказаного на упаковці.