ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
БЛАСТОКАРБ РУ
(BLASTOKARB RU)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: карбоплатин;
основні фізико-хімічні властивості:прозорий,безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить 10 мгкарбоплатину;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби.АТС: L01Х А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Бластокарб РУ являє собою неорганічну комплекснусполуку важкого металу, що містить
центральний атом платини. Він є аналогом цисплатину.Біохімічні властивості карбоплатину подібні до властивостей цисплатину.Припускають, що він зв’язується з ДНК і утворює внутрішньо- та міжспіральні(переважно) зшивки, які змінюють структуру і пригнічують синтез ДНК.
Фармакокінетика. Після внутрішньовенноговведення одноразової дози протягом години концентрації у плазмізагальної платини і вільної платини знижуються двофазово, дотримуючись кінетикипершого порядку. Для вільної платини величина початкової фази часунапіввиведення (t alpha 1/2) становить близько 90 хв. Наступна фаза часунапіввиведення (t beta 1/2) - близько 6 год. Елімінація загальної платини маєтакий же час початкового напіввиведення, тоді як пізня фаза напіввиведеннязагальної платини може перевищувати 24 год.
Бластокарб РУ в основному виділяється нирками.Екскреція препарату відбувається, головним чином, у перші 6 год після введення,при цьому від 50% до 70% препарату екскретується протягом 24 год. 32% дозививодиться у вигляді незміненої речовини.
Для хворих зі зниженою функцією нирок рекомендуєтьсязменшувати дозу.
Зв’зування Бластокарбу РУ з білками менше, ніж увипадку цисплатину.
Початкове зв’язування з білком низьке, у перші4 год з білком зв’язується до 29% карбоплатину. Після 24 годин зв’язування збілком становить 85 - 89%.
Показання для застосування. Рак яєчників, герміногенніпухлини яєчка та яєчників, семінома, злоякісна меланома, пухлини голови та шиї;рак легені, рак шийки матки, рак сечового міхура; остеогенна саркома.
Спосіб застосування та дози. Режим дозуваннявстановлюють індивідуально, залежно від показань, переносимості Бластокарбу РУта вибраної схеми цитотоксичної терапії.
Бластокарб РУ застосовують лише внутрішньовенно.Розводять препарат 5% розчином глюкози або 0.9 % розчином натрію хлориду докінцевої концентрації 0.5 мг/мл. Розчин можна зберігати у холодильнику протягом24 год.
Середня доза для дорослих становить 400 мг/м2 протягом15 – 60 хв. Наступну дозу вводять не раніше ніж через 4 тижні. У разіпопереднього лікування препаратами, які мають мієлодепресивну дію, дозуБластокарбу РУ знижують на 20 – 25%. При застосуванні у пацієнтів з порушеннямифункції нирок дозу коригують залежно від значень кліренсу креатиніну.
Побічна дія.
З боку органів кровотворення: анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія.
З боку травної системи: нудота, блювання, запорабо діарея, анорексія, порушення функції печінки.
З боку ЦНС та периферичної нервовоїсистеми: зниженнягостроти зору та слуху, периферична полінейропатія.
Алергічні реакції: еритематозний висип,пропасниця, свербіж.
Електролітні порушення: зниження рівнів магнію,калію і кальцію.
З боку репродуктивної системи: азоспермія, аменорея.
Інші: алопеція, підвищення температуритіла, біль у місці введення.
Протипоказання. Бластокарб РУпротипоказаний хворим, у яких раніше спостерігалися:
тяжка ниркова недостатність, тяжка мієлосупресія,гіперчутливість до Бластокарбу РУ
або сполук, що містять платину, при наявностіпухлин, що кровоточать, а також під час
вагітності і лактації.
Передозування. Ускладнення, зумовленімієлосупресією, порушенням функції печінки і нирок. Симптоми: діарея таалопеція . Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Бластокарб РУ слідзастосовувати тільки під постійним спостереженням лікаря, який має досвідтерапії цитотоксичними препаратами, і тільки в тих
випадках, коли потенційна користь від застосуваннятерапії Бластокарбом РУ переважає
можливий ризик. Необхідно мати в розпорядженнівідповідні приміщення і засоби для адекватного лікування можливих ускладнень.
З обережністю застосовують Бластокарб РУ у пацієнтівз вітряною віспою, герпесом, іншими гострими інфекційними захворюваннями, упацієнтів з порушенням слуху, з асцитом або
ексудативним плевритом.
Слід дотримуватись обережності при застосуваннікарбоплатину у пацієнтів після курсу променевої терапії.
Перед початком лікування і в ході його необхідноконтролювати функцію нирок, картину периферичної крові, неврологічний статус,проводити аудіометрію. Можливі зміни біохімічних показників: підвищення рівнясечовини та креатиніну у сироватці крові, зменшення концентрації магнію, калію,кальцію.
На фоні застосування Бластокарбу РУ не рекомендуютьпроводити вакцинацію пацієнтів або членів їх сімей.
Бластокарб РУ може виявляти канцерогенну дію.
Вагітність і лактація
Було показано, що Бластокарб РУ має ембріотоксичну імутагенну дію і його застосування у вагітних жінок не рекомендується. У жінок дітородноговіку слід проводити адекватну контрацепцію, а Бластокарб РУ у жінок дітородноговіку повинен
застосовуватися лише у тих випадках, коли очікуванийкорисний ефект перевищує ризик такої терапії. Якщо пацієнтка завагітніла підчас застосування препарату, її слід проінформувати про можливу шкідливу дію наплід.
Невідомо, чи виділяється Бластокарб РУ з грудниммолоком, у зв’зку з цим слід припинити годування груддю під час проведеннятерапії Бластокарбом РУ у матерів-годувальниць.
Застережні заходи при поводженні зпрепаратом
Як і інші протипухлинні препарати, Бластокарб РУповинен розводити підготовлений персонал. Розведення слід проводити вспеціально призначеній зоні (бажано в ламінарній шафі для роботи зцитотоксичними речовинами).
При роботі з Бластокарбом РУ слід одягати захиснийхалат, маску, рукавички і захищати очі. При випадковому контакті розчину зішкірою і слизовими оболонками уражену ділянку необхідно негайно ретельнопромити водою з милом. При вагітності працювати з такими цитотоксичнимипрепаратами, як Бластокарб РУ, заборонено.
Рекомендується використовувати шприци типуLuer-Lock. Для мінімізації тиску і запобігання утворенню аерозолей слідвикористовувати голки з широким просвітом каналу. Утворення аерозолей можнатакож зменшити, використовуючи в процесі приготування розчину голки зклапанами. Предмети, якими користувалися при приготуванні розчину БластокарбуРУ, або продукти життєдіяльності людини слід знищувати, вкладаючи їх у подвійніполіетиленові пакети і спалюючи при температурі 1100°С.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Комбінованатерапія Бластокарбом РУ
та іншими мієлосупресивними препаратами можепотребувати зниження дози для запобігання кумулятивному токсичному ефекту. У зв’язкуз можливим порушенням функції нирок рекомендується уникати терапії БластокарбомРУ у хворих, які отримують аміноглікозидні антибіотики або інші нефротоксичнізасоби.
Бластокарб РУ взаємодіє з компонентами голок,шприців катетерів, наборів для внутрішньовенного введення препаратів, щомістять алюміній, з утворенням чорного осаду, у зв’язку з чим такі предмети неповинні використовуватися для введення Бластокарбу РУ.
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі не вище 25°С .Тримати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.