ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ОКТРЕСТАТИН

(OCTRESTATIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: октреотид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху;

склад: октеротид (у формі вільного пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Соматостатин. Код ATC Н01СВ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Октрестатин являє собою синтетичний октопептид,котрий є похідним природного гормону соматостатину, він має подібніфармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша.Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а такожпептидів і серотонину, які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокриннійсистемі.

У хворих, яким проводяться операції па підшлунковійзалозі, застосування Октрестатину під час операції і після неї знижує частотутипових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів,сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та інші.

Фармакокінетика.

Після підшкірного введення октреотид швидко таповністю проникає кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмідосягається у межах 30 хвилин.

Зв’язування з білками плазми складає 65 %.Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсягрозподілу складає 0,27 л/кг.

Загальний кліренс складає 160 мл/хв. Близько 32 %виводиться в незмінному виді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) післяпідшкірній ін’єкції препарату складає 100 хвилин. Після внутрішньовенноговведення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1/2 - 10 і 90 хвилинвідповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2 збільшується. Приважкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

Показання для застосування.

Профілактика та лікування ускладнень після операційна органах черевної порожнини.

Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечіз варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.

Лікування гострих панкреатитів.

Зупинка виразкових кровотеч.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування гострого панкреатиту препарат уводитьсяпідшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.

Для профілактики ускладнень після операцій напідшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину долапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добупротягом 7 послідовних днів.

Для зупинки кровотечі з варикозно розширених венстравоходу уводять внутрішньовенне у дозі 25-50 мкг за годину у виглядітривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності взниженні дози октреотиду.

Для зупинки виразкових кровотеч уводять в/в у дозі25 мкг/ година у виді інфузій протягом 5 днів.

Побічна дія.

З боку ЖКТ, підшлункової залози, печінки і жовчногоміхура: можливі - анорексия, нудота, блювання, спастичні болі в животі,відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея істеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, щотривале лікування октреотидом може приводити до розвитку порушень усмоктування(мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадуютьгостру кишкову непрохідність.

Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу,а також гипербілірубінемії в сполученні зі збільшенням активності лужноїфосфатази, гама-глютамилтрансферази та, у меншому ступені, інших трансаміназ.

Тривале використання октреотида може приводити доутворення конкрементів у жовчному міхурі.

У закордонних джерелах повідомлялося про поодинокивипадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосуванняі зникав після скасування октреотида (Сандостатину).

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках- аритмія, брадикардія.

З боку вуглеводного обміну: можливе порушеннятолерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратомсекреції інсуліну), гипогликемия; у поодиноких випадках при тривалому лікуванніможливий розвиток персистуючої гіперглікемії.

Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливі біль,відчуття сверблячки або печіння, червоність і припухлість (такі явища звичайнопроходять протягом 15 хвилин).

Інші: алергійні реакції, алопеція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Можливі наступні симптоми: короткочасне урежениеЧСС, почуття припливу крові до особи, спастические болю в животі, діарея,нудота, відчуття порожнечі в шлунку.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

Октрестатин треба застосовувати з обережністю упацієнтів що страждають на жовчнокам’яну хворобу та цукровий діабет, а також ужінок у періоді вагітності та лактації.

У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін,октреотид може знижувати потребу в інсуліні.

Якщо камені в жовчному міхурі виявлені передпочатком лікування, питання про застосування октреотида вирішуєтьсяіндивідуально, у залежності від співвідношення потенційного лікувального ефектупрепарату і можливих факторів ризику, пов’язаних з наявністю каменів у жовчномуміхурі.

Побічні ефекти з боку ЖКТ можуть бути зменшені, якщоін’єкції октреотида робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін’єкціїрекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатноїтемператури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін’єкційу те саме місце через короткі інтервали часу.

Вагітність та лактація. Адекватних і контрольованихдосліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у періодлактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношенняризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищуєпередбачуваний ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Октреостатин зменшує всмоктування циметидину,циклоспорину.

Необхідне коректування доз одночасно застосовуванихсечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну,пероральних гіпогликемичних препаратів.

При одночасному застосуванні октреотиду ібромкриптину біодоступність останнього підвищується.

Препарати, що метаболізируються ферментами системицитохрому Р₄₅₀ і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слідпризначати з обережністю.

Умови та термін зберігання.

 ЗБЕРІГАТИВ НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20°С.

Термін зберігання - 2 роки.