ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ОКТРЕСТАТИН
(OCTRESTATIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: октреотид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху;
склад: октеротид (у формі вільного пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Соматостатин. Код ATC Н01СВ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Октрестатин являє собоюсинтетичний октопептид, котрий є похідним природного гормону соматостатину, вінмає подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значнобільша.Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а такожпептидів і серотонину,які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.
У хворих, яким проводятьсяоперації па підшлунковій залозі, застосування Октрестатину під час операції і після неїзнижує частоту типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів,сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та інші.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введенняоктреотид швидко та повністю проникає кров’яне русло. Максимальна концентраціяпрепарату в плазмі досягається у межах 30 хвилин.
Зв''язування з білками плазмискладає 65 %. Зв''язування октреотиду з форменими елементами крові вкрайнезначно. Обсягрозподілу складає 0,27 л/кг.
Загальний кліренс складає 160 мл/хв.Близько 32 % виводиться в незмінному виді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) після підшкірній ін''єкції препарату складає 100хвилин. Після внутрішньовенного введеннявиведення препарату здійснюється удві фази: Т1/2 - 10 і 90 хвилин відповідно.У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2 збільшується. При важкій нирковійнедостатності кліренс зменшуєтьсявдвічі.
Показання для застосування.
Профілактика та лікуванняускладнень після операцій на органах черевної порожнини.
Зупинка кровотечі і профілактикаповторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цирозпечінки.
Лікування гострихпанкреатитів.
Зупинка виразкових кровотеч.
Спосіб застосування та дози.
Для лікування гострогопанкреатиту препарат уводиться підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливепризначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.
Для профілактики ускладненьпісля операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину до лапаротомії;потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добупротягом 7 послідовних днів.
Для зупинки кровотечі зварикозно розширених вен стравоходу уводять внутрішньовенне у дозі 25-50 мкг за годину увигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немаєнеобхідності в зниженні дози октреотиду.
Для зупинки виразковихкровотеч уводять в/в у дозі 25 мкг/ година у виді інфузій протягом 5днів.
Побічна дія.
З боку ЖКТ,підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексия,нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишковегазоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом можезростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може приводитидо розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можутьвідзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострогогепатиту без холестазу, а також гипербілірубінемії в сполученні зі збільшеннямактивності лужної фосфатази, гама-глютамилтрансферази та, у меншому ступені,інших трансаміназ.
Тривале використанняоктреотида може приводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.
У закордонних джерелахповідомлялося про поодиноки випадки гострого панкреатиту, що розвивався вперші години або дні застосування і зникав після скасування октреотида (Сандостатину).
З боку серцево-судинноїсистеми: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводногообміну: можливепорушення толерантностідо глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну),гипогликемия; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючоїгіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін''єкції можливібіль, відчуття сверблячки або печіння, червоність і припухлість (такі явища звичайнопроходять протягом 15 хвилин).
Інші: алергійні реакції,алопеція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість докомпонентів препарату.
Передозування.
Можливі наступні симптоми: короткочаснеурежение ЧСС, почуття припливу крові до особи, спастические болю в животі, діарея, нудота, відчуттяпорожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Октрестатин требазастосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам''яну хворобута цукровий діабет, а також у жінок у періоді вагітності та лактації.
У хворих на цукровий діабет,що одержують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявленіперед початком лікування, питання про застосування октреотида вирішуєтьсяіндивідуально, у залежності від співвідношення потенційного лікувального ефектупрепарату і можливих факторів ризику, пов''язаних з наявністю каменів у жовчномуміхурі.
Побічні ефекти з боку ЖКТможуть бути зменшені, якщо ін''єкції октреотида робити в проміжках між прийомамиїжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфортув місці ін''єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури івводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін''єкцій у те саме місце черезкороткі інтерваличасу.
Вагітність та лактація. Адекватних і контрольованихдосліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у періодлактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношенняризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищуєпередбачуваний ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Октреостатин зменшує всмоктуванняциметидину, циклоспорину.
Необхідне коректування дозодночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністівкальцію, інсуліну,пероральних гіпогликемичних препаратів.
При одночасному застосуванніоктреотиду і бромкриптину біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізируютьсяферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз,слід призначатиз обережністю.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20°С.
Термін зберігання - 2 роки.