ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФАСПІК
(FASPIC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ibuprofen, (RS)-2-2-(4''-ізобутилфеніл)-пропіонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: гранули білого кольору з характернимм''ятним, абрикосовим або м''ятно-анісовим запахом;
склад: 1 пакет гранул зі смаком м”яти міститьібупрофену 200 мг;
допоміжні речовини: L-Аргінін, натрію гідрокарбонат, натрію цукринат,аспартам, ароматизатор м''ятний, сахароза.
1 пакет гранул з абрикосовим смаком містить ібупрофену 400 мгабо 600 мг;
допоміжні речовини: L-Аргінін, натрію гідрокарбонат, натрію цукринат,аспартам, абрикосовий ароматизатор, сахароза.
1 пакет гранул з м''ятно-ганусовим смаком містить ібупрофену 400мг або 600 мг;
допоміжні речовини: L-Аргінін, натрію гідрокарбонат, натрію цукринат,аспартам, м''ятний ароматизатор, ганусовий ароматизатор, сахароза.
Форма випуску. Гранули для приготування розчину для внутрішньогозастосування.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичнізасоби.
Код АТС М01А Е01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ібупрофен - похідне фенілпропіонової кислоти, чинитьпротизапальну, аналгезуючу та помірну жарознижувальну дію. Протизапальний ефектзумовлений пригніченням синтезу простагландинів, антипіретичний – впливом нагіпоталамус. Зменшує або усуває больовий синдром, у тому числі біль у суглобаху спокої і при русі, сприяє зменшенню ранкової скутості і припухлості суглобів,збільшенню об”єму рухів. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Після прийому внутрішньо добре абсорбується зішлунка. Максимальна концентрація (Сmax) ібупрофену в плазмі - 26мкг/мл і 56 мкг/мл - досягається протягом 15-25 хв після прийому препаратунатще в дозі 200 мг і 400 мг відповідно.
Розподіл. Ібупрофен приблизно на 99% зв''язується з білками плазми. Повільнорозподіляється в синовіальній рідині й виводиться з неї більш повільно, ніж ізплазми.
Біотрансформація. Ібупрофен зазнає метаболізму в печінці головнимчином шляхом гідроксилювання й карбоксилювання ізобутилової групи. Метаболітифармакологічно неактивні.
Виведення. Має двофазову кінетику елімінації. Період напіввиведення (Т1/2)із плазми становить 1-2 год. До 90% дози може бути виявлено в сечі у виглядіметаболітів і їх кон’югатів. Менше 1% екскретується в незміненому стані ізсечею й, мінімальні кількість - з жовчю.
Показання для застосування. Пропасний синдром різного ґенезу.
Больовий синдром різної етіології (у т.ч. біль у горлі, головний біль,мігрень, зубний біль, невралгія, післяопераційний біль, посттравматичний біль,первинна альгодисменорея).
Запальні й дегенеративні захворювання суглобів і хребта (у т.ч.ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт).
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають дорослим і дітям старше12 років.
Пакетики по 200 мг: 4-6 пакетиків на добу.
Пакетики по 400 мг: 2-3 пакетики на добу.
Пакетики по 600 мг: 1-3 пакетики на добу.
Максимальна добова доза при застосуванні пакетиків по 200 мг і 400 мгстановить 1200 мг.
Максимальна добова доза при застосуванні пакетиків по 600 мг становить2400 мг.
Вміст пакетика розчиняють у воді (50-100 мл) і приймають внутрішньовідразу після приготування розчину під час або після прийому їжі.
Для подолання ранкової скутості у хворих на артрит рекомендуєтьсяприйняти першу дозу препарату відразу ж після пробудження.
У пацієнтів з порушенням функції нирок, печінки або серця доза повиннабути зменшена.
Побічна дія
Шлунково-кишковий тракт (ШКТ)
Гастропатія (абдомінальний біль, нудота, блювання, печія, зниженняапетиту, діарея, метеоризм, запор; рідко - виразки слизової оболонкишлунково-кишкового тракту, які в деяких випадках ускладнюються перфорацією йкровотечами); подразнення або сухість слизової оболонки ротової порожнини, більу роті, афтозний стоматит, панкреатит.
Гепато-біліарна система
Гепатит.
Дихальна система
Задишка, бронхоспазм.
Органичуття
Порушення слуху: зниження слуху, шум у вухах.
Центральна й периферична нервова система
Головний біль, запаморочення, безсоння, тривожність, знервованість ідратівливість, психомоторне порушення, сонливість, депресія, сплутаністьсвідомості, галюцинації, рідко - асептичний менінгіт (частіше в пацієнтів заутоімунними захворюваннями).
Серцево-судинна система
Серцева недостатність, тахікардія, підвищення артеріального тиску.
Сечовидільна система
Гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, нефротичний синдром(набряки), поліурія, цистит.
Алергічні реакції
Шкірний висип (звичайно еритематозний або уртикарний), шкірний свербіж,набряк Квінке, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, бронхоспазм абодиспное, пропасниця, мультиформна ексудативна еритема (у тому числі синдромСтівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайела),еозинофілія, алергічний риніт.
Органи кровотворення
Анемія (у т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія йтромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія.
Органи зору
Токсичне ураження зорового нерва, нечіткість зору або двоїння в очах,скотома, сухість і подразнення очей, набряк кон’юнктиви й повік алергічногоґенезу.
Ризик розвитку виразок слизової оболонки шлунково-кишкового тракту,кровотечі (шлунково-кишкові, ясенні, маткові, гемороїдальні), порушень зору(порушення кольоросприйняття, скотоми, ураження зорового нерва) зростає притривалому застосуванні препарату в великих дозах.
Лабораторні показники:
- час кровотечі (може збільшуватися);
- концентрація глюкози в сироватці (може знижуватися);
- кліренс креатинину (може зменшуватися);
- гематокрит або гемоглобін (можуть зменшуватися);
- сироваткова концентрація креатиніну (може збільшуватися);
- активність печінкових трансаміназ (може підвищуватися).
Протипоказання. Гіперчутливість до кожного з інгредієнтів, яківходять до складу препарату. Гіперчутливість до ацетилсаліцилової кислоти абоінших НПЗП в анамнезі. Ерозивно-виразкові захворювання органівшлунково-кишкового тракту (у тому числі виразкова хвороба шлунка йдванадцятипалої кишки в стадії загострення, хвороба Крона, неспецифічнийвиразковий коліт). Астма, викликана ацетилсаліциловою кислотою. Гемофілія йінші порушення згортання крові (у тому числі гіпокоагуляція), геморагічнідіатези. Кровотечі будь-якої етіології. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.Вагітність. Період лактації. Дитячий вік до 12 років. Захворювання зоровогонерва.
Передозування.
Симптоми: абдомінальний біль, нудота, блювання, загальмованість, сонливість,депресія, головний біль, шум у вухах, метаболічний ацидоз, кома, гостра ниркованедостатність, зниження артеріального тиску, брадикардія, тахікардія,фібриляція передсердь, зупинка дихання.
Лікування: промивання шлунка (лише протягом години післяприйому), прийом активованого вугілля, лужне пиття, форсований діурез,симптоматична терапія (корекція кислотно-основного балансу, артеріальноготиску).
Особливості застосування.
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у хворих зсерцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, цирозом печінки з портальноюгіпертензією, печінковою і/або нирковою недостатністю, нефротичним синдромом,гіпербілірубінемією, виразковою хворобою шлунка та дванадцятипалої кишки (ванамнезі), гастритом, ентеритом, колітом; у хворих із захворюваннями кровінез”ясованої етіології (лейкопенія й анемія).
Обережність потрібна при призначенні препарату літнім пацієнтам.
При виникненні ознак кровотечі зі шлунково-кишкового тракту Фаспік слідвідмінити.
Фаспік може маскувати об''єктивні й суб''єктивні ознаки інфекції, томутерапія Фаспіком у пацієнтів з інфекційними захворюваннями повинна призначатисяз обережністю.
Виникнення бронхоспазму можливе у пацієнтів з бронхіальною астмою абоалергічними реакціями в анамнезі або в даний час.
Побічні ефекти можуть бути зменшені при застосуванні мінімальноїефективної дози при найкоротшій тривалості лікування. При триваломузастосуванні аналгетиків можливий ризик розвитку аналгетичної нефропатії.
Застосування Фаспіку може негативно впливати на жіночу фертильність іне рекомендується застосовувати жінкам, які планують завагітніти.
Препарат містить сахарозу (гранули з м''ятним смаком 200 мг - 2,38 г; гранули з абрикосовим смаком 400 мг і 600 мг - 1,77 г і 1,29 г відповідно; гранули з м''ятно-ганусовим смаком 400 мг і 600 мг - 1,84 г і 1,34 г відповідно), що повинно бути прийнято до уваги за наявності в пацієнтів відповідноїспадкової непереносимості фруктози, глюкозо-галактозного мальабсорбційногосиндрому або дефіциту сахарози - ізомальтази.
Пацієнти з порушенням зору при лікуванні Фаспіком повинні припинитилікування й пройти офтальмологічне обстеження.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть підвищувати рівень «печінкових»ферментів.
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові йфункціонального стану печінки й нирок.
З появою симптомів гастропатії показаний пильний контроль, що включаєпроведення езофагогастродуоденоскопії, аналіз крові з визначенням гемоглобіну,гематокриту, аналіз калу на приховану кров.
Для запобігання розвитку викликаної НПЗП гастропатії, Фаспікрекомендується комбінувати з препаратами простагландину Е (мізопростол).
За необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за48 год до дослідження.
Пацієнти повинні утримуватися від керування автотранспортом та іншихвидів діяльності, яка потребує підвищеної уваги, швидкої психічної й руховоїреакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Ефективність фуросеміду й тіазидних діуретиків може бути знижена череззатримку натрію, пов''язану з інгібуванням синтезу простагландинів у нирках.
Фаспік може посилювати дію пероральних антикоагулянтів, тому одночаснезастосування Фаспіку й пероральних антикоагулянтів не рекомендується.
При одночасному призначенні з ацетилсаліциловою кислотою ібупрофензнижує її антиагрегантну дію (можливе підвищення частоти розвитку гостроїкоронарної недостатності у хворих, які отримують у якості антиагрегантногозасобу малі дози ацетилсаліцилової кислоти).
Фаспік може знижувати ефективність антигіпертензивних засобів.
Були описані поодинокі випадки збільшення плазмових концентраційдигоксину, фенітоїну й літію при одночасному прийомі ібупрофену.
Фаспік (подібно іншим НПЗП) повинен застосовуватися з обережністю укомбінації з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗП іглюкокортикостероїдами (це збільшує ризик розвитку несприятливих впливівпрепарату на шлунково-кишковий тракт).
Фаспік може збільшувати концентрацію метотрексату в плазмі.
Комбіноване лікування зидовудином і Фаспіком може збільшувати ризикгемоартрозів і гематоми у ВІЧ- інфікованих пацієнтів, які страждають нагемофілію.
Комбіноване застосування Фаспіку й такролімусу може збільшувати ризикрозвитку нефротоксичної дії через скорочення синтезу простагландинів у нирках.
Ібупрофен посилює гіпоглікемічну дію пероральних гіпоглікемічнихзасобів та інсуліну; може виникнути необхідність корекції дози.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 30°С умісцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки.