основні фізико-хімічні властивості:
- таблетки білого або майже білого кольору
двоопуклої форми, на поверхні допускається мармуровість;
склад:
- 1 таблетка містить 0,2 г ібупрофену;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (тип РН 102),
кроскармелоза натрію, аеросил А300, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Форма випуску.
Фармакотерапевтична група.
- Нестероїдні протизапальні та протиревматичні
засоби.
Код АТС М01А Е01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Нестероїдний протизапальний засіб із знеболювальною,
протизапальною, жарознижувальною діями. Механізм дії ібупрофену обумовлений
гальмуванням біосинтезу простагландинів шляхом неселективного інгібування ЦОГ-1
та ЦОГ-2, а також зменшенням утворення інших медіаторів болю та запалення.
Оборотно інгібує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. При прийомі внутришньо ібупрофен швидко і повністю
адсорбується. Біодоступність становить 80 %. Зв’язується з білками плазми крові
на 99 %. Одночасний прийом їжі зменшує швидкість всмоктування. Час досягнення
максимальної концентрації у крові (Тmax) становить 45-90 хв.
Повільно проникає в порожнину суглоба, затримуючись у синовіальній тканині та
створюючи в ній більші концентрації, ніж у плазмі. Період напіввиведення (Т1/2)
становить приблизно 2 год. Загальний кліренс – 0,75 мл/(хвand#8729;кг). Об’єм
розподілу – 0,15 л/кг. У осіб літнього віку (старше 65 років) період
напіввиведення препарату збільшується, загальний кліренс зменшується. Ібупрофен
метаболізується в печінці шляхом окислювання з утворенням неактивних оксиформ.
Виведення ібупрофену здійснюється, в основному, нирками, у т. ч. 50-60 %
введеної дози – у вигляді кон’югваних метаболітів, менше 10 % – у незміненому
вигляді та у вигляді неактивних оксиформ. Незначна кількість виділяється з
жовчю.
Знеболювальний ефект після одноразового прийому препарату зберігається
протягом 8 год.
Показання для застосування.
- Больовий синдром легкої і середньої тяжкості
(зубний та головний болі, мігрень, невралгії, альдисменорея, травми м’яких
тканин і опорно-рухового апарату), ревматоїдний артрит (на початкових стадіях
запального процесу без різких змін у суглобах), анкілозуючий спондилоартрит,
гострі подагричні, інфекційні, псоріатичні і травматичні артрити, остеоартрози,
синовіти, бурсити, тендовагініти, радикуліти та інші захворювання, що
супроводжуються запаленням, больовим синдромом та пропасницею.
Спосіб застосування та дози.
- Режим дозування встановлюють індивідуально
з урахуванням інтенсивності больового синдрому. Дорослим і дітям старше 12
років звичайно призначають по 1-2 таблетки (200-400 мг ібупрофену) 3-4 рази на
добу після їди. У гострих випадках чи при тяжкому перебігу захворювання
припустиме підвищення дози: по 3 таблетки (600 мг ібупрофену) 3-4 рази на добу.
Вища добова доза – 2400 мг.
Дітям від 1 до 12 років препарат призначають з розрахунку 20 мг/кг у
3-4 прийоми; при ювенільному ревматоїдному артриті добову дозу можна збільшити
до 40 мг/кг.
Протипоказання.
- Ерозивно-виразкові ушкодження шлунково-кишкового
тракту у фазі загострення або в анамнезі, неспецифічний виразковий коліт,
бронхіальна астма, лейкопенія, тромбоцитопенія, тяжкі порушення функції печінки
та нирок, артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, захворювання зорового
нерва, порушення колірного зору, III триместр вагітності, період лактації у
жінок, підвищена індивідуальна чутливість до нестероїдних протизапальних
засобів та компонентів препарату.
Особливості застосування.
- Необхідно дотримуватись обережності при призначенні
препарату хворим з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки в
анамнезі, при гастриті, ентериті, коліті, хронічному гепатиті, цирозі печінки,
хронічній серцевій недостатності. У пацієнтів з порушенням функції нирок
лікування варто проводити з обережністю і у мінімальній дозі під постійним
контролем функціональних ниркових проб.
На дійсний час відсутня будь-яка інформація, щодо негативного впливу
препарату на можливість керування автотранспортом, або заняття потенційно
небезпечною діяльністю потребуючої підвищеної уваги.