ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ТІОВА

(TIOVA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: тіотропію бромід, [(3-окси-9-азоніатрицикло[3.3.1.0^2,4] нонан, 7 -[(гідрокси ді-2-тієнілацетил)окси] –9,9-діметил-бромід, (1б, 2в, 4в, 5б, 7в)];

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром “3”, зісвітло-зеленою кришкою і безбарвним прозорим корпусом, частково заповнені білимабо майже білим порошком; на кришці капсули нанесений напис Tiova, накорпусі капсули – логотип Cipla;

склад: 1 капсула містить 18 мкг тіотропію (у вигляді тіотропію бромідумоногідрату);

допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.

Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.

Фармакотерапевтична група. Протиастматичні препарати для інгаляційногозастосування. Код АТС R03В B04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Тіотропію бромід – специфічний антагоніст мускариновихрецепторів із довготривалою дією. Конкурентно та оборотно блокує рецепторипідтипу М3 в дихальних шляхах, що приводить до розслаблення гладкої мускулатурибронхіального дерева. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільненняіз зв’язку з М3-рецепторами обумовлюють виражену і довготривалу дію тіотропіюброміду при місцевому застосуванні. Його системні антихолінергічні ефективиражені дуже слабо. Бронхолітичний ефект препарату є наслідком місцевої дії,залежить від дози і зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідженняпоказали, що використання препарату 1 раз на добу для лікування пацієнтів зхронічними обструктивними захворюваннями легенів супроводжується значнимпокращенням функції легенів (збільшення об’єму форсованого видиху за першусекунду (ОФВ₁) і форсованого життєвого об’єму легенів) протягом 30хвилин після інгаляції, тривалість дії становить 24 години. Стабільнийфармакотерапевтичний ефект досягається через 1 тиждень після початку лікування.

Покращення функції легенів при лікуванні зберігається тривалий період,жодних ознак толерантності до препарату не спостерігається. Застосуванняпрепарату покращує функціональні показники дихання, істотно зменшує задишку такількість епізодів загострення хронічних обструктивних захворювань легенів.

Фармакокінетика. Тіотропію бромід є четвертинною амонієвою сполукою іпогано розчиняється у воді, тому для інгаляцій застосовується у виглядіпорошку. Більша частина дози, що вдихається під час інгаляції, осідає настінках глотки, а потім ковтається, менша частина – осідає на стінках бронхів.При інгаляційному шляху введення абсолютна біодоступність тіотропію бромідустановить 19,5%, що свідчить про високу біодоступність фракції препарату, якадосягла легенів. Максимальна концентрація тіотропію броміду в плазмі кровіспостерігається через 5 хвилин після інгаляції. 72% препарату зв’язується збілками плазми крові. Об’єм розподілу – 32 л/кг. У стані рівноваги максимальнийрівень тіотропію броміду в плазмі крові пацієнтів із хронічними обструктивнимизахворюваннями легенів становив 17–19 пг/мл через 5 хвилин після інгаляції вдозі 18 мкг, а потім поступово ступенево знижувався. Рівноважна концентрація вплазмі крові становить 3–4 пг/мл. В експериментах встановлено, що тіотропіюбромід не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Ступінь біотрансформації дуже низький. Після інгаляції з сечеювиводиться 14% дози, решта препарату виводиться з калом. Тіотропій розпадаєтьсянеферментативно з утворенням спиртового N-метилскопіну та дитіенілгліколієвоїкислоти, які не мають спорідненості з мускариновими рецепторами. Періоднапіввиведення становить 5–6 днів. Кумуляції активної речовини неспостерігається.

Дослідження встановили, що ниркова недостатність не має істотноговпливу на фармокінетику препарату.

Показання для застосування. Базисна терапія хронічних обструктивнихзахворювань легенів (ХОЗЛ).

Спосіб застосування та дози. Препарат Тіова призначений тільки для інгаляцій задопомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Капсули не ковтати!

Рекомендована доза становить 18 мкг (1капсула) 1 раз на добу. Термін лікування залежить від ступеня тяжкостізахворювання.

Побічна дія. В окремих випадках, як місцева реакція, можевиникати сухість у роті, біль у горлі. При потраплянні препарату в очі зрідкаможуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації.

З боку дихальної системи: кашель, дуже рідко – парадоксальнийбронхоспазм.

Алергічні реакції: рідко – кропив΄янка, ангіоневротичний набряк.

Інші: тахікардія, гостраглаукома, утруднення сечовиведення (у чоловіків з гіпертрофією передміхуровоїзалози), запор.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тіотропію броміду, атропіну та його похідних(іпратропію або окситропію броміду) і до неактивних компонентів препарату.

Немає достатнього клінічного досвіду щодозастосування Тіови для лікування пацієнтів молодше 18 років.

Передозування. При застосуванні препарату в терапевтичних дозахвипадки передозування не спостерігалися. У разі значного перевищеннярекомендованої дози передозування може проявлятися симптомами, обумовленимиантихолінергічною дією препарату (оборотні порушення акомодації, сухість уроті). Гостре отруєння малоймовірне внаслідок низької біодоступності при інгаляційномушляху введення.

Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат длялікування хворих на закритокутову глаукому і з порушеннями сечовипусканнявнаслідок гіпертрофії передміхурової залози або обструкцією шийки сечовогоміхура.

За необхідності негайно купірувати нападбронхоспазму застосування Тіови не рекомендується, тому що його бронхолітичнийефект розвивається пізніше, ніж у β-адреноміметиків.

Необхідно запобігати попаданню препарату вочі.

Пацієнти з помірною або вираженою нирковоюнедостатністю, які одержують Тіову в комбінації з іншими препаратами, щоекстрагуються, головним чином нирками, потребують ретельного спостереженнялікаря.

Інгаляційні препарати можуть спричинюватирозвиток парадоксального бронхоспазму та інших реакцій гіперчутливостінегайного типу.

Даних, що дають змогу припустити необхідність корекції дози у пацієнтівлітнього віку, немає, хоча кліренс тіотропію броміду і період напіввиведення звіком змінюються. Немає достатнього клінічного досвіду відносно безпеки застосуванняТіови в період вагітності. Встановлено, що невеликі кількості іпратропіюброміду проникають у грудне молоко. Застосування Тіови при вагітності й уперіод лактації допускається тільки в тому випадку, якщо передбачувана користьдля матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасне застосуваннятіотропію броміду з іншими антихолінергічними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому і недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності – 18 місяців.