ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

АЛЬФАФОРКАЛ

(ALPHAPHORCAL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Альфакальцидол,(5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-трієн-1,3-діол;

основні фізико-хімічні властивості: кремового кольору, м’які желатинові капсули, які містять світло-жовтурідину;

склад:кожна капсула містить альфакальцидолу 0,25 мкг;

допоміжніречовини: олія кукурудзяна.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D та його аналогів.

Код АТС А11С С03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Альфакальцидол є попередником активного метаболітувітаміну Д3. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їхреабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у кровіпаратиреоїдного гормону.

Альфафоркал відновлює позитивний кальцієвийбаланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивністькісткової резорбції, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. Прикурсовому застосуванні препарату відзначається зменшення кісткового і м''язовогоболю, зумовленого порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшеннякоординації рухів.

Фармакокінетика.

Після прийому внутрішньо альфакальцидолшвидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальноїконцентрації препарату в плазмі становить від 8 до 18 годин.

У печінці альфакальцидол метаболізується восновний активний метаболіт вітаміну D₃ - кальцитріол (1альфа,25-дигідроксивітамін D₃). Менша частина препарату метаболізується вкістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D₃біотрансформація препарату не відбувається в нирках, що дає змогу застосовуватийого у пацієнтів з нирковою патологією.

Показання для застосування.

Основні типи і форми остеопорозу (у т.ч.постменопаузальний, сенільний, стероїдний);

остеодистрофія при хронічній нирковійнедостатності;

гіпопаратиреоз і псевдогіпопаратиреоз;

гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);

рахіт і остеомаляція, спричиненінедостатністю харчування або всмоктування;

гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентнийрахіт і остеомаляція;

псевдодефіцитний (вітамин-D-залежний) рахіті остеомаляція;

синдром Фанконі;

нирковий ацидоз;

псоріаз.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Тривалістькурсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворюванняй ефективності терапії (в середньому тривалість терапії становить 2-4 тижні). Вокремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.

Дорослим при рахіті й остеомаляції, щозумовлені екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннямишлунково-кишкового тракту чи тривалою протисудомною терапією препаратпризначають у дозі 1,0-3,0 мкг/добу.

При гіпопаратиреозі добова доза для дорослихстановить 2,0-4,0 мкг.

При остеодистрофії при хронічній нирковійнедостатності добова доза для дорослих становить 0,07-2 мкг.

При синдромі Фанконі і нирковому ацидозіпрепарат призначають дорослим у добовій дозі 2,0-6,0 мкг.

При гіпофосфатемічному рахіті таостеомаляції добова доза для дорослих становить 4,0-20,0 мкг.

При постменопаузальному, сенільному,стероїдному та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих становить0,5-1,0 мкг.

Розпочинати лікування рекомендується змінімальних із зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень кальцію іфосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0,25 чи 0,5мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальноїефективної дози рекомендується контролювати рівень кальцію в плазмі крові кожні3-5 тижнів.

Дітям, старше 7 років, з масою 20 кг і вище1,0 мкг/добу.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки:анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість у роті, відчуттядискомфорту в області епігастрію, запор, діарея; рідко - незначне підвищенняАЛТ, АСТ у плазмі.

З боку центральної нервової системи:рідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.

З боку серцево-судинної системи:рідко - тахікардія.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату;

гіперкальціємія, гіпермагніємія;

гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатеміїпри гіпопаратиреозі);

період вагітності і лактації;

виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалоїкишки;

захворювання печінки;

період лактації;

дітям до 7 років.

Передозування. Можливі симптоми: слабкість, млявість, запаморочення,головний біль; нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль вепігастрію, у кістках, свербіж, тахікардія.

Лікування: слід припинити прийом препарату. У ранній термінгострого передозування можливий позитивний ефект при промиванні шлунка і/абопризначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшеннювиведення препарату з калом).

У тяжких випадках застосовуютьвнутрішньовенне введення ізотонічного розчину натрію хлориду, призначенняпетльових діуретиків, глюкокортикостероїдів.

Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам,схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам з сечокам’яною хворобою.

У період застосування препарату необхіднорегулярно (не рідше 1 разу в 3 місяці) контролювати рівень кальцію в плазмікрові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і за необхідностікоригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії ігіперкальціурії.

При наявності біохімічних ознак нормалізаціїструктури кісток (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові)необхідне відповідне зниження дози Альфафоркалу, що дає змогу уникнути розвиткугіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути зкоригованішляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізаціїконцентрації кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньоїдози, що застосовувалася.

При вагітності Альфафоркал призначають лишеза абсолютними показаннями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні остеопорозу альфакальцидолможе призначатися в комбінації з естрогенами й антирезорбтивними препаратамирізних груп.

При одночасному застосуванні Альфафоркалу зпрепаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.

При одночасному призначенні з барбітуратами,протисудомними засобами й іншими препаратами, що активують ферментимікросомального окислювання в печінці, ефективність Альфафоркалу зменшується.

Всмоктування альфакальцидолу зменшується прийого спільному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу),колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основіальбуміну.

При застосуванні одночасно з Альфафоркаломантацидів або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.

Одночасне призначення препаратів кальцію,тіазидних діуретиків підвищує ризик розвитку гіперкальціємії.

На фоні терапії Альфафоркалом не слідпризначати вітамін D та його похідні через можливу адитивну взаємодію ізбільшення ризику розвитку гіперкальціємії.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світламісці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25° С.

Термін придатності – 2 роки.