ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЕНОБАРБІТАЛ
(PHENOBARBITALUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: фенобарбітал; 5-етил-5-фенілбарбітуровакислота;
основні фізико-хімічні властивості: плоска таблетка білого кольору, без запаху,на одному боці - напис “Sevenal 0,1”;
склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу 0,1 г;
допоміжні речовини: желатин,тальк, магнію стеарат, крохмаль картопляний, лактози моногідрат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фенобарбітал – це барбітуратподовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії. Депресант центральноїнервової системи, зв’язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижуєзбудженість нейронів. Барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичноїнервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшуафінність. Зменшує потребу в кисні. Підвищує судомний поріг, затримує поширеннясудом. Справляє снодійну та седативну дію.
Фармакокінетика. Добре всмоктується у кишечнику,максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 1 – 6 годин післяприйому таблетки. Тривалість дії перевищує 6 годин. Терапевтичний рівень усироватці - 15 – 40 мкг/мл, токсичний рівень у сироватці більш як 40 мкг/мл. Збілками зв’язується 20 – 45 %. Метаболізується в печінці, 12 – 35 % виводитьсяв незміненому вигляді з сечею. Час напівелімінації для дорослих – 2 – 5 діб,для дітей – 40 – 70 годин.
Показання для застосування.
Епілепсія: парціальні та генералізованітонічно-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептичнаенцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості (антиконвульсивна +седативна дія); посттравматичні стани, у період одужання; післянейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишковінапади).
Захворювання та стани, коли вдень також требаприймати заспокійливі засоби (наприклад, при олігофренії, енцефалопатії зознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому лікарськихзасобів, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у періодзбудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення віднаркотичної залежності в дитячому віці.
Хвороба Паркінсона.
Запобігання ембріональній жовтусі, яка формуєтьсяпри материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок синдрому Крайслера-НайараІІ типу.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. При епілепсії:у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально, зурахуванням прийому інших протиепілептичних засобів. Максимальний рівеньфенобарбіталу в сироватці спостерігається на 4 – 7-й день.
Денну норму можна прийняти за один раз.
Рекомендується денна доза для дорослих 50 – 200 мг.
Денна доза не повинна перевищувати 600 мг.
Дітям – 3 – 6 мг/кг на добу.
Судоми у дитячому віці: доза насичення - 15 – 20мг/мл, підтримуюча доза - 3 – 4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня вплазмі).
Як снодійний засіб: дорослим – 100 – 200 мг (1 – 2таблетки) за півгодини до сну.
Як седативний засіб: дорослим – 50 – 150 мг на добу(від половини до півтори таблетки), дітям – 3 – 5 мг/кг на добу за 2 – 3прийоми.
Хворим з нирковою недостатністю дозу необхіднозменшити.
Після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримкирівня в плазмі дози треба підвищити.
Для дітей 7 – 9 років разова доза – 0,05 г, а добова– 0,1 г; 10 – 14 років – 0,075 г та 0,15 г за 30 – 40 хвилин перед їжею. Длямолодших дітей застосовується Фенобарбітал 0,015 мг. Лікування - тривале.Термін лікування визначаться залежно від клінічного ефекту та перебігузахворювання. Припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,висип.
З боку центральної нервової системи: лабільністьнастрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання,дискінезія, атаксія, аддикція.
Біль: артралгієподібні, невралгієподібні,міалгієподібні.
Інше: ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластнаанемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція,гіпокаліємія, порфірія.
Алергічні реакції.
Симптоми у разі припинення прийому препарату можутьбути тяжкими, а іноді фатальними. Перші слабкі симптоми виявляються через 8 –12 годин після прийому останньої дози: відчуття страху, мимовільне скороченням’язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння,ортостатична гіпотонія. Через 16 годин після припинення прийому можутьвиникнути судоми, делірій. Зменшення симптомів настає через 15 діб післяприпинення прийому.
Лабораторні дослідження показали можливістьпорушення ДНК.
Лікування: детоксикаційна та симптоматична терапія,підтримка життєво важливих функцій організму. Специфічного антидоту немає.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість фенобарбіталу абоінших компонентів препарату. Хвороба Аддісона, важкі ураження печінки танирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією тадиспное, гостра інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади.
У період вагітності фенобарбітал можна приймативиключно під наглядом лікаря. В перші три місяці вагітності застосуванняпрепарату може стати причиною дефектів розвитку: деформації обличчя, кінцівок,тазостегнової дисплазії, а в останньому триместрі у плода можлива кровотеча,звикання та симптоми, пов’язані з припиненням прийому лікарського засобу.
Фенобарбітал виявляється в грудному молоці. У періодлактації призначати у виняткових випадках, з надзвичайною обережністю,контролюючи стан дитини для захисту її від значної седативної дії.
Вплив препарату на здатність керувати транспортнимизасобами та обслуговувати механічні пристрої. В період прийому препаратувиконання робіт з потенційною можливістю нещасного випадку або аварії, робота змашинами, а також керування автотранспортним засобом заборонена.
Передозування. Інтоксикація виявляється нудотою, блюванням,проносом та/або запором, ністагмом, атаксією, втомленістю, сонливістю,гальмуванням розумових і моторних функцій, погіршанням зору, пригніченнямпсихічних функцій ЦНС аж до коми.
Відмічається пригнічення дихання, падає артеріальнийтиск, порушується функція нирок.
Лікування – симптоматичне. Антидоту немає.
Особливості застосування. Фенобарбітал - це барбітурат тривалої дії.Доза 6 – 10 грамів може бути смертельною.
Не можна перевищувати дозу, яка зазначена вінструкції.
Взаємодія з лікарськими засобами. Фенобарбітал знижує дію багатьох лікарськихзасобів, оскільки внаслідок індукції ензимної системи Р-450 мікросомальнихцитохром печінки посилюється їх метаболізм.
Між різними протиепілептичними засобами можевиникати складна взаємодія, в результаті якої може посилюватись токсичність.Дана взаємодія непередбачувана, в зв’язку з цим при застосуванні комплексноголікування рекомендується моніторинг рівня плазми.
При поєднанні Фенобарбітал може зменшити дію такихзасобів: трициклічних антидепресантів (може зменшувати антидепресивну дію);антипсихотичних засобів (хлорпромазину, хлорпротиксену, клоназепаму,галоперидолу, прометазину, тіоридазину); похідних кумаринів (може зменшуватисьантикоагуляційна дія); стероїдів (може призвести до аддісонічного кризу) таестрогенів; антимікробних засобів (доксициклінів, гризеовульфінів,ітраконазолів, метронідазолів, циклоспоринів, делавердинів, індинавірів,саквінавірів); β-блокаторів (пропаному, метопрололу); теніпозидів (значнепосилення кліренсу); дигітоксинів; теофілінів; блокаторів кальцієвих каналів(дилтіазему, фелодипіну, німодипіну, верапамілу); антиаритмічних засобів(пропафенону, хінідину, дизопіраміду); циметидинів (знижується здатністьвсмоктуватись); фенілбутазонів (час напіврозпаду зменшується); вітаміну Д.
При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталуможе посилюватися: засоби, які підвищують кислотність сечі, протигрипознівакцини, альфа-інтерферон (зменшує метаболізм фенобарбіталу в печінці),піперин.
При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталуможе послаблюватись: засоби, які зменшують кислотність сечі, антацидні засоби,холестираміни (фенобарбітал треба приймати за 1 годину до прийому холестирамінуабо через 4 – 6 годин після); антидепресанти, антипсихотичні засоби (посилюютьсхильність до судом за рахунок зниження конвульсивного порогу).
При поєднанні з іншими депресантами центральноїнервової системи: можуть взаємно посилювати дію препаратів (інгібітори МАО,метоксифуран – внаслідок посиленої ензим-індукції підвищується його метаболізм,що може спричинювати посилення нефротоксичності), севофлуранів, алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30ºС всухому місці.
Препарат слід зберігати в недоступному для дітеймісці.
Термін придатності - 5 років.
Не слід використовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.