ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЕНОБАРБІТАЛ
(PHENOBARBITAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: фенобарбітал; 5-етил-5-фенілбарбітуровакислота;
основні фізико-хімічні властивості: плоска таблетка білого кольору, без запаху,на одному боці - літера S;
склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу 0,015 г;
допоміжні речовини: кислотастеаринова, тальк, магнію стеарат, крохмаль картопляний, лактози моногідрат,кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Фенобарбітал – це барбітуратподовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії. Депресант центральноїнервової системи, зв’язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижуєзбудженість нейронів. Барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичноїнервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшуафінність. Зменшує потребу в кисні. Підвищує судомний поріг, затримує поширеннясудом. Справляє снодійну та седативну дію.
Фармакокінетика. Добре всмоктується у кишечнику,максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 1 – 6 годин післяприйому таблетки. Тривалість дії перевищує 6 годин. Терапевтичний рівень усироватці - 15 – 40 мкг/мл, токсичний рівень у сироватці більш як 40 мкг/мл. Збілками зв’язується 20 – 45%. Метаболізується в печінці, 12 – 35% виводиться внезміненому вигляді із сечею. Час напівелімінації для дорослих – 2–5 діб, длядітей – 40 – 70 годин.
Показання для застосування.
Епілепсія: парціальні та генералізованітонічно-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептичнаенцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичністани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознакиепілепсії (елдамсія, залишкові напади).
Захворювання та стани, які потребують терапіїзаспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознакамизбудженості, імпульсивності; при припиненні прийому лікарських засобів, що немістять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості призабороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичноїзалежності в дитячому віці ).
Хвороба Паркінсона.
Запобігання ембріональнії жовтусі, яка формуєтьсяпри материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок синдрому Крайслера-НайараІІ типу.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. При епілепсії:у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально зурахуванням прийому інших протиепілептичних засобів. Максимальний рівеньфенобарбіталу в сироватці спостерігається на 4 – 7-й день.
Дозу препарату лікар визначає індивідуально.
Денну норму можна прийняти за один раз.
Рекомендується денна доза для дорослих 50 – 200 мг.
Денна доза не повинна перевищувати 600 мг.
Дітям – 3 – 6 мг/кг на добу.
Судоми у дитячому віці: доза насичення - 15 – 20мг/мл, підтримуюча доза - 3 – 4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня вплазмі).
Як снодійний засіб: дорослим – 100 – 200 мг запівгодини до сну.
Як седативний засіб: дорослим – 50 – 150 мг на добу,дітям – 3 – 5 мг/кг на добу за 2 – 3 прийоми.
Хворим з нирковою недостатністю дозу необхіднозменшити.
Після гемодіалізу та перитонеального діалізу дляпідтримки рівня в плазмі дози треба підвищити.
Для дітей до 6 місяців разова доза – 0,005 г, адобова – 0,01 г; від 6 місяців до 2 років – відповідно 0,01 г та 0,02 г; 1 – 2років -0,02 г та 0,04 г; 3 – 4 років – 0,03 г та 0,06 г; 5 – 6 років – 0,04 гта 0,08 г; 7 – 9 років – 0,05 г та 0,1 г; 10 – 14 років – 0,075 г та 0,15 г за30 – 40 хвилин до їди. Дітям до 7 років таблетку розтерти на порох і дати зневеликою кількістю рідини. Лікування - тривале. Термін лікування визначаєлікар.
Припиняти прийом препарату при епілепсії требапоступово.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,висип.
З боку центральної нервової системи: лабільність настрою,незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання,дискінезія, атаксія, аддикція.
Біль: артралгієподібний, невралгієподібний,міалгієподібний.
Інше: ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластнаанемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція,гіпокаліємія, порфірія.
Алергічні реакції.
Симптоми у разі припинення прийому препарату можутьбути тяжкими, а іноді фатальними. Перші слабкі симптоми виявляються через 8 –12 годин після прийому останньої дози: відчуття страху, мимовільне скороченням’язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння,ортостатична гіпотонія. Через 16 годин після припинення прийому можутьвиникнути судоми, делірій. Зменшення симптомів настає через 15 діб післяприпинення прийому.
Лабораторні дослідження показали можливістьпорушення ДНК.
Лікування: детоксикаційна та симптоматична терапія,підтримка життєво важливих функцій організму. Специфічного антидоту немає.
Протипоказання. Індивідуальна непереносимість фенобарбіталу абоінших компонентів препарату. Хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки танирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією тадиспное, гостра інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади.
У період вагітності Фенобарбітал можна приймативиключно під наглядом лікаря. В перші три місяці вагітності застосуванняпрепарату може стати причиною дефектів розвитку: деформації обличчя, кінцівок,тазостегнової дисплазії, а в останньому триместрі у плода можлива кровотеча,звикання та симптоми, пов’язані з припиненням прийому лікарського засобу.
Фенобарбітал виявляється в грудному молоці. У періодлактації призначати у виняткових випадках, з надзвичайною обережністю,контролюючи стан дитини для захисту її від значної седативної дії.
Фенобарбітал може спричинювати відчуття сонливості,стомленості, а також послаблювати психомоторну здатність, у зв’язку з чим неслід під час прийому препарату керувати транспортними засобами, обслуговуватимеханічні пристрої, а також виконувати роботи, які вимагатимуть повноїконцентрації уваги або вільної рухової здатності (плавання, робота на висотітощо).
Взаємодія з лікарськими засобами. Фенобарбітал знижує дію багатьох лікарськихзасобів, оскільки внаслідок індукції ензимної системи Р-450 мікросомальнихцитохром печінки посилюється їх метаболізм.
Між різними протиепілептичними засобами можевиникати складна взаємодія, в результаті якої може посилюватися токсичність.Дана взаємодія непередбачувана, в зв’язку з цим при застосуванні комплексноголікування рекомендується моніторинг рівня плазми.
При поєднанні Фенобарбітал може зменшити дію такихзасобів: трициклічних антидепресантів (може зменшувати антидепресивну дію);антипсихотичних засобів (хлорпромазину, хлорпротиксену, клоназепаму,галоперидолу, прометазину, тіоридазину); похідних кумаринів (може зменшуватисьантикоагуляційна дія); стероїдів (може призвести до аддісонічного кризу) таестрогенів; антимікробних засобів (доксициклінів, гризеовульфінів, ітраконазолів,метронідазолів, циклоспоринів, делавердинів, індинавірів, саквінавірів);β-блокаторів (пропаному, метопрололу); теніпозидів (значне посиленнякліренсу); дигітоксинів; теофілінів; блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазему,фелодипіну, німодипіну, верапамілу); антиаритмічних засобів (пропафенону,хінідину, дизопіраміду); циметидинів (знижується здатність всмоктуватись);фенілбутазонів (час напіврозпаду зменшується); вітаміну Д.
При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталуможе посилюватися: засоби, які підвищують кислотність сечі, протигрипознівакцини, альфа-інтерферон (зменшує метаболізм фенобарбіталу в печінці),піперин.
При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталуможе послаблюватись: засоби, які зменшують кислотність сечі, антацидні засоби,холестираміни (фенобарбітал треба приймати за 1 годину до прийому холестирамінуабо через 4 – 6 годин після); антидепресанти, антипсихотичні засоби (посилюютьсхильність до судом за рахунок зниження конвульсивного порогу).
При поєднанні з іншими депресантами центральноїнервової системи: можуть взаємно посилювати дію препаратів (інгібітори МАО,метоксифуран – внаслідок посиленої ензиміндукції підвищується його метаболізм,що може спричинювати посилення нефротоксичності), севофлуранів, алкоголю.
Передозування. Інтоксикація виявляється нудотою, блюванням,проносом та/або запором, ністагмом, атаксією, втомленістю, сонливістю,гальмуванням розумових і моторних функцій, погіршанням зору, пригніченнямпсихічних функцій ЦНС аж до коми.
Відмічається пригнічення дихання, падає артеріальнийтиск, порушується функція нирок.
Лікування – симптоматичне. Антидоту немає.
Особливості застосування. Фенобарбітал - це барбітурат тривалої дії.Доза 6 – 10 грам може бути смертельною.
Не можна перевищувати дозу, яка зазначена вінструкції.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30ºС всухому місці.
Препарат слід зберігати недоступному для дітеймісці.
Термін придатності - 5 років.