IНСТРУКЦIЯ
длямедичного застосування препарату
ПРОЗЕРИН
(Proserinum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: neostigmine,[3-диметил-карбамоїлфеніл)триметиламонію метил сульфат];
основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить неостигмінуметилсульфату 0,5 мг;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антихолінестеразні засоби.Код АТС N07А А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Прозерин – синтетичнаантихолінестеразна речовина, яка містить четвертинну амонієву групу. Вираженийоборотний блокатор холінестерази. Важко проникає через гематоенцефалічнийбар’єр. Переважно впливає на периферичну нервову систему і, внаслідок вказаногоблокуючого ефекту, сприяє посиленню дії ацетилхоліну на органи і тканини,відновленню нервово-м’язової провідності.
За периферичнимиефектами Прозерин подібний до фізостигміну і галантаміну: він спричиняєбрадикардію, посилення слиновиділення, міоз, посилює тонус гладкої мускулатурикишечнику, сечового міхура, бронхіальних м’язів.
Прозерин єантагоністом антидеполяризуючих курареподібних препаратів. Але у великих дозахвін може спричиняти порушення нервово-м’язової провідності як результат накопиченняацетилхоліну і стійкої деполяризації в ділянці нервових синапсів.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введенняшвидко абсорбується і виводиться. У хворих на міастенію максимальнаконцентрація (Сmax) досягає через 30 хв, період напіввиведеннястановить 51 - 90 хв. Препарат гідролізується холінестеразою і метаболізуєтьсямікросомальними ферментами печінки, приблизно 80% препарату виводиться з сечею:30% у вигляді метаболітів і 50% виводиться у незміненому вигляді. Терапевтичнийефект проявляється через 20 - 30 хв і триває від 2,5 до 4 год. Привнутрішньовенному введенні препарату період напіввиведення становить 47 - 60хв.
Показання для застосування. Міастенія, рухові порушенняпісля травм мозку, параліч, у відновному періоді після перенесених менінгіту,поліомієліту, енцефаліту; атрофія зорового нерва, неврити. Профілактика талікування атонії кишечнику і сечового міхура, стимуляція пологової діяльності,для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовійглаукомі, як антидот антидеполяризуючих міорелаксантів.
Спосіб застосування та дози. Прозерин застосовуютьпідшкірно, внутрішньом’язово, внутрішньовенно.
Під шкіру дорослим вводять по 0,5 мг (1 мл 0,05%розчину) 1 - 2 рази на добу.
Вищі дози для дорослих під шкiру: разова – 2 мг,добова – 6 мг.
При розвиткуміастенічного кризу у дорослих Прозерин вводять внутрiшньовенно по 0,5 - 1 мл0,05% розчину, потім підшкірно у вказаних вище дозах з невеликими інтервалами.Для потенціювання дії Прозерину іноді під шкіру додатково вводять ефедрин (1 мл5% розчину). В деяких випадках при лiкуванні міастенії препарат призначають упоєднаннi з антагоністами альдостерону, кортикостероїдами, анаболічнимигормонами. Слід враховувати, що недостатні дози можуть погіршити перебігзахворювання, а перевищення доз може сприяти виникненню “холінергічного кризу”,розладу дихання.
Для стимулювання пологів Прозерин можна вводитипідшкірно по 1 мл 0,05% розчину 1 - 2 рази з проміжками в 1 годину. Одночасно зпершою ін’єкцією одноразово під шкіру вводять 1 мл 0,01% розчину атропінусульфату.
В офтальмології для зниження внутрішньоочного тискузастосовують 0,5% розчин (закапують у кон’юнктивальний мішок 1 - 2 краплі 1 - 4рази на добу).
Якщо Прозерином блокують дію мiорелаксантів, топопередньо внутрішньовенно вводять атропіну сульфат у дозі 0,5 - 0,7 мл 0,1%розчину, потім чекають прискорення пульсу і через 1,5 - 2 хв вводятьвнутрішньовенно 1,5 мг (3 мл 0,05% розчину) Прозерину. При недостатньому ефектіцієї дози препарат вводять повторно в такiй же дозі (при появі брадикардіїроблять додаткову ін’єкцію атропіну). Максимально можлива кількість Прозерину,яка може бути введена, становить 5 - 6 мг, тобто 10 - 12 мл 0,05% розчину(загальна тривалість введення – 20 - 30 хв).
Під шкіру дітям призначають: до 1 року – 0,009 мг/кгмаси тіла; від 1 до 5 років – 0,08 мг/кг маси тіла; від 6 до 10 років – 0,07мг/кг маси тіла; від 11 до 14 років – 0,06 мг/кг маси тіла.
Як правило, дітямПрозерин призначають 1раз на добу, однак за необхідностi добову дозу Прозеринуможна розподілити на 2 - 3 прийоми. Парентеральне застосування Прозеринуможливе тільки в умовах стаціонару. Курс лікування триває 25 - 30 діб, занеобхідності препарат призначають повторно після 3 – 4-тижневої перерви. Приміастенії препарат призначають внутрішньом’язово у добовій дозі 0,5 мг або 15мг внутрішньо і підшкірно, курс лікування є подовженим, зі зміною шляхівуведення.
Побічна дія. Побічнадія препарату пов’язана, в основному, з м-холіноміметичною дією Прозерину.
З боку шлунково-кишкового тракту:спастичне скорочення і посилення перистальтики шлунково-кишкового тракту,метеоризм, діарея, нудота, блювання.
З боку центральної нервовоїсистеми і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, загальнаслабкість, втрата свідомості, сонливість, судоми, дизартрія, міоз, тремор,спазми і посмикування м’язів скелетної мускулатури і м’язів язика, частішесечовиділення, почервоніння обличчя, гіперсалівація.
З боку серцево-судинноїсистеми: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму у вигляді тахі- ібрадикардії, атріовентрикулярна блокади вузлового ритму, екстрасистолічноїаритмії, раптової зупинки серця.
З боку дихальної системи:посилення секреції фарингеальних і бронхіальних залоз, задишка, бронхоспазм, пригніченнядихання навіть до його зупинки.
При застосуванні препаратуможливий розвиток алергічних реакцій у вигляді шкірного свербежу, висипань таінших проявів алергіі навіть до анафілактичного шоку.
Для усунення побічних явищдозу препарату зменшують або припиняють його застосування. За необхідностівводять атропін, метацин та інші холінолітичні засоби.
Протипоказання. Підвищена індивідуальначутливість; механічна обструкція кишечнику і сечовивідних шляхів, епілепсія,гіперкінези, бронхiальна астма, стенокардія, виражений атеросклероз; вагітністьі лактація; протипоказаний ослабленим дітям у період гострих захворювань,інтоксикацій.
З обережністю препарат застосовують у хворихлітнього віку.
Передозування.
Симптоми: пов’язані зперезбудженням холінорецепторів (холінергічний криз): брадикардія,гіперсалівація, міоз, бронхоспазм, нудота, посилення перистальтики, діарея,почастішання сечовипускання, посмикування м’язів язика і скелетної мускулатури,поступовий розвиток загальної слабкості, зниження артеріального тиску.
Лікування: зменшують дозуабо припиняють введення препарату. За необхідності вводять атропін (1 мл 0,1%розчину), метацин. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. Призначати Прозерин требаобережно в аспекті вибору доз і з урахуванням можливої високої індивідуальноїчутливості до нього.
З обережністю застосовують при артеріальнійгіпотензії, порушенні серцевого ритму, особливо при брадикардії, припереважанні тонусу n.vagus, гіпертиреоїдизмі, хворобі Аддісона, виразковійхворобі шлунка і 12-палої кишки, на фоні приймання антихолінергічних засобів, удітей, які хворіють на міастенію, на фоні приймання антибактеріальнихпрепаратів, що мають антидеполяризуючий ефект (неоміцин, стрептоміцин,канаміцин та ін.), місцевих і загальних анестетиків, протиаритмічнихпрепаратів, які порушують холінергічну передачу.
При призначенні великих доз Прозерину необхіднопопередньо або сумісно призначити атропін.
Через збіг клінічних симптомів міастенічного кризу (принедостатній терапевтичній дозі препарату) і холінергічного кризу (як наслідокпередозування Прозерину) необхідно проведення пильної диференційноїдіагностики.
При необхідності застосування препарату жінками вперіод лактаціі на час лікування Прозерином припиняють годування дитини груддю.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами.При застосуванні Прозерину подовжується і посилюється вплив деполяризуючихміорелаксантів (дитилін та ін.), зменшуються або усуваються ефектиантидеполяризуючих міорелаксантів. Атропін, метацин і інші м-холіноблокаторипослаблюють м-холіноміметичні ефекти Прозерину (звуження зіниць, брадикардію,посилення моторики шлунково-кишкового тракту, гіперсалівацію).
Умови та термiн зберiгання. Зберігати в недоступномудля дітей, захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термін придатності – 4 роки.