Препарат для лечения климактерического синдрома, не вызывающий регулярных кровотечений отмены. Стабилизирует работу гипоталамо-гипофизарной системы в климактерическом периоде, что достигается за счет эстрогенных, прогестагенных и слабых андрогенных свойств препарата.
Тиболон быстро метаболизируется в три соединения, которые обеспечивают фармакологическое действие Ливиала. Два метаболита, 3α-OH-тиболон и 3β-OH-тиболон, обладают преимущественно эстрогенной активностью, а третий - δ4-изомер тиболона - обладает прогестагенной и слабой андрогенной активностью.
Ливиал оказывает специфическое для разных типов тканей действие. Это - эстрогенное влияние на влагалище, костную ткань и терморегулирующие центры в головном мозге (коррекция приливов); преимущественно прогестагенное действие на молочные железы. Ливиал не вызывает пролиферации эндометрия из-за локального превращения в δ4-изомер, обладающего прогестагенной и андрогенной активностью. Редкие случаи появления кровянистых выделений при приеме Ливиала обычно являются следствием атрофии эндометрия. Ливиал способствует снижению концентрации холестерина, триглицеридов в плазме крови и повышению фибринолитической активности крови. Ливиал улучшает настроение и повышает либидо.
2>
ФармакокинетикаВсасывание и метаболизм
После приема внутрь тиболон быстро и полностью всасывается. Вследствие быстрого метаболизма уровни тиболона в плазме крови очень низки. Максимальные концентрации в плазме крови метаболитов тиболона достигаются через 1-1.5 ч после приема препарата.
Выведение
Выведение тиболона происходит главным образом в виде метаболитов. Небольшое количество выделяется с мочой, а большая часть - с желчью и калом. T1/2 метаболитов составляет приблизительно 7 ч без последующего накопления.
3>
Показания— симптомы естественной или хирургической менопаузы;
— профилактика остеопороза при недостаточности эстрогенов.
4>
Режим дозированияЛивиал принимают по 2.5 мг/сут, предпочтительно в одно и то же время дня. Улучшение состояния наступает в течение нескольких недель, но наилучшие результаты наблюдаются при продолжении лечения в течение, по крайней мере, 3 мес.
В рекомендованной дозе прием препарата можно продолжать длительное время.
Начинают принимать таблетки из верхнего обведенного в рамку ряда, первой принимают ту, которая помечена соответствующим днем недели. В последующие дни принимают по 1 таб./сут из упаковки, в направлении, указанном стрелкой, до тех пор, пока не будут приняты все таблетки.
5>
Побочное действиеСо стороны эндокринной системы: иногда - изменение массы тела, влагалищное кровотечение, претибиальный отек.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: иногда - диарея, изменение показателей функции печени. Частота побочных эффектов невелика.
6>
Противопоказания— беременность;
— лактация (период грудного вскармливания);
— диагностированная гормонозависимая опухоль или подозрение на нее;
— тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе, возникшие при беременности или при использовании эстрогеносодержащих препаратов;
— влагалищное кровотечение неясной этиологии.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюЛивиал противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
0>
Особые указанияЛивиал не является контрацептивом.
Ливиал следует назначать сразу же после хирургической менопаузы и не ранее чем через 1 год после естественной менопаузы (последней менструации).
Не рекомендуется превышать ежедневную дозу (1 таб./сут) из-за возможности возникновения кровянистых выделений из влагалища.
Во время приема Ливиала необходимо осуществлять врачебный контроль за больными с мигренью, эпилепсией, сахарным диабетом, нарушениями функции почек и гиперхолестеринемией, а также при наличии указанных заболеваний в анамнезе.
1>
ПередозировкаЯвления острого отравления Ливиалом выражены слабо, обычно при приеме нескольких таблеток интоксикация не наблюдается. Возможны нарушения функции ЖКТ.
Специфического лечения не требуется.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном приеме Ливиала с антикоагулянтами возможно усиление действия последних (снижение уровня фибриногена, повышение концентрации антитромбина III, плазминогена и увеличение фибринолитической активности плазмы).
Метаболизм Ливиала может ускоряться, и, следовательно, его активность может снижаться при одновременном приеме препаратов, индуцирующих ферментативные системы.
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°C.