ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЛІВІАЛ
(LIVIAL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: tibolone;
основні фізико-хімічні власивості: круглі плоскі таблетки з фаскою, білого абомайже білого кольору, з одного боку таблетки – код “МК” над “2", а зіншого – “Оrganon";
склад:
1 таблетка містить тиболону 2,5 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, магнію стеарат,аскорбілпальмітат, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Гормони статевих залоз та засоби, щовикористовуються при патології статевої сфери. Гестагени. Код АТС G03DС05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамика. Лівіалстабілізує гіпоталамо-гіпофізарну систему в клімактеричний період, колифункціонування яєчників припиняється. Цей центральний ефект проявляєтьсязавдяки поєднанню гормональних властивостей препарату (естрогенних,прогестагенних і слабких андрогенних). Фармакологічна дія Лівіалу виявляєтьсятаким чином: Лівіал у добовій дозі 2,5 мг пригнічує секрецію гонадотропінів ужінок у постменопаузі та інгібує овуляцію у фертильних жінок. У цій дозі Лівіалне стимулює ендометрій у жінок у постменопаузі. Лише у небагатьох пацієнтоквідмічалась незначна проліферація ендометрія, ступінь якої не зростав іззбільшенням терміну прийому препарату. Також відмічався стимулюючий ефектЛівіалу на слизову оболонку піхви. Доведено, що дана доза Лівіалу запобігаєвтраті кісткової маси у постменопаузальний період.
Пригнічуються також менопаузальні розлади таособливо вазомоторні порушення, такі як гарячі припливи та пітливість. Лівіалпозитивно впливає на лібідо та настрій. Деякі метаболіти Лівіалу можутьпосилювати біологічні ефекти цього препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому тиболон швидко і майжеповністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний рівеньпрепарату досягається через 4 години. 96% тиболону, що знаходиться укровообігу, зв’язані з протеїном. Акумуляції ані тиболону, ані його метаболітівне спостерігається. У тканинах тиболон метаболізується до похідних сполук, які зумовлюють тканинну специфічністьдії препарату. Зокрема, в ендометрії тиболон метаболізується ферментом3b-гідроксистероїддегідрогеназою/ізомеразою до D4-ізомеру, який маєгестагенну дію. Навпаки, у кістковій тканині препарат метаболізується до3a/3b-ОН-тиболону з виключно естрогенною дією.
Період піврозпаду тиболону становить 45 годин, айого гідроксиметаболітів – 6 годин.
Метаболізм тиболону полягає головним чином вкон’югації та декон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції з утвореннямсполук, які виводяться із сечею (30-35%) і калом (65-70%).
Показання для застосування. Менопаузальний синдром.
Спосіб застосування та дози. Упаковка Лівіалу містить28 білих таблеток. Ці таблетки слід ковтати не розжовуючи, бажано в один і тойже час доби. Доза препарату становить 1 таблетку на добу.
Покращання стану, як правило, досягається протягомдекількох тижнів, але найкращі результати спостерігаються при лікуванніпротягом, принаймні, 3 місяців. У рекомендованій дозі прийом Лівіалу можетривати і довше.
Першою приймається таблетка з верхнього, обведеногорамкою ряду, яка відмічена днем, що відповідає дню початку прийому Лівіалу.Наступні таблетки приймаються по одній в день, за напрямком стрілки, доти, докине будуть прийняти всі таблетки з упаковки.
Побічна дія. Лівіал, як правило, добре переноситься та частотапобічних ефектів, що розвиваються під час його прийому, мала. Інодіспостерігались такі побічні ефекти: зміна маси тіла, запаморочення, себорейнийдерматоз, вагінальна кровотеча, головний біль, розлад шлунка, зміна показниківфункції печінки, посилення росту волосся на обличчі, набряк гомілок.
Протипоказання.
Вагітність і лактація.
Діагностована гормонозалежна пухлина або підозра наїї наявність (рак груді, рак ендометрію).
Серцево-судинні або цереброваскулярні розлади,наприклад тромбофлебіти, тромбоемболічні порушення в даний момент чи ванамнезі.
Вагінальна кровотеча неясної етіології.
Виникнення чи ускладнення перебігу отосклерозу підчас вагітності чи прийому стероїдів.
Порушення функції печінки.
Підвищена чутливість до лактози та іншихінгредієнтів препарату.
Передозування. Явища гострого отруєння тиболоном виражені слабко,тому при одночасному прийомі декількох таблеток не спостерігаєтьсяінтоксикації. У цьому випадку можуть розвиватися порушення функціїшлунково-кишкового тракту. Специфічне лікування не потрібне.
Особливості застосування.
Лівіал не призначений для застосування якконтрацептив.
Прийом дози, вищої за рекомендовану, може спричинитивагінальну кровотечу. За необхідності використовувати більш високі дозирекомендується додаткове призначення прогестагену, наприклад курсами по 10 днівкожні 3 місяці.
Прийом Лівіалу не рекомендується розпочинати дозавершення 1-го року після останньої природної менструації.
Якщо почати прийом раніше, можуть виникнутинерегулярні кров’янисті виділення.
При переході на прийом Лівіалу після застосуванняіншого гормонозамісного засобу рекомендується спочатку викликати кровотечувідміни шляхом призначення прогестагену, щоб усунути можливо існуючугіперплазію ендометрія.
Під час тривалого прийому стероїдів із гормональнимивластивостями рекомендується періодично проходити медичне обстеження.
Прийом Лівіалу слід припинити при виникненні ознактромбоемболії, зміні лабораторних показників функції печінки чи розвитку холестатичноїжовтухи.
Слід постійно спостерігати пацієнток з будь-яким ізнаведених патологічних станів:
порушення функції нирок, епілепсія або мігрень (абоці захворювання в анамнезі), оскільки прийом стероїдів з гормональнимивластивостями може сприяти затримці рідини;
гіперхолестеринемія, оскільки під час прийомуЛівіалу відмічались випадки зміни ліпідного профілю сироватки;
порушення вуглеводного обміну, оскільки Лівіал можезнижувати толерантність до глюкози та збільшувати потребу в інсуліні чи інших антидіабетичнихпрепаратах.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Метаболізм тиболону може прискорюватися, івідповідно його активність може знижатися при одночасному застосуванні сполук,що індукують ферментативні системи.
Під час прийому Лівіалу може підвищуватисячутливість пацієнток до антикоагулянтів через підвищення фібринолітичноїактивності крові (зниження рівню фібриногену; підвищення концентраціїантитромбіну ІІІ, плазміногену та збільшення фібринолітичної активностіплазми).
Примітка. Зміни перелічених параметрів спричинюютьсябудь-якими стероїдами з гормональною активністю; ці параметри повертаються допочаткового рівня після відміни препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та вологимісці при температурі 2° - 25°С. Зберігати у недоступному для дітеймісці. Термін придатності - 2 роки. Не використовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.