Состав и форма выпуска
| Аэрозоль дозированный 10% | 1 доза |
| лидокаин | 4,8 мг |
| вспомогательные вещества: масло перечной мяты; пропиленгликоль; 96% этанол | |
во флаконах с распылителем по 50 мл (количество распыляемых доз во флаконе — не менее 650); в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Бесцветная жидкость с запахом ментола и горьким ментоловым вкусом.
Характеристика
Производное ацетанилида.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - местноанестезирующее. Потеря чувствительности развивается за счет нарушения генерации и проведения импульсов в нервных окончаниях. Лидокаин нарушает проницаемость мембран нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости постепенно повышается.
Фармакокинетика
При нанесении на слизистые оболочки всасывается в зависимости от дозы препарата и размеров обработанной поверхности. На абсорбцию влияет скорость кровотока в слизистой оболочке. Действие развивается через 1 мин и продолжается 5–6 мин. Ощущение онемения сохраняется до 15 мин. Хорошо всасывается из дыхательных путей (требуется осторожность и предупреждение возможности введения в токсических дозах).
Фармакодинамика
Обладает мембраностабилизирующими и противоаритмическими (группа IB по классификации Vaughan William) свойствами.
Клиническая фармакология
В терапевтических дозах обычно не влияет на силу и частоту сердечных сокращений. Лидокаин в аэрозоле уменьшает или подавляет повышенный глоточный рефлекс при инструментальных исследованиях и др.
Показания
Кратковременная местная анестезия:
в стоматологии — обезболивание места инъекции, при операциях вскрытия поверхностных абсцессов, удаления подвижных молочных зубов, фрагментов костей и при наложении швов на раны слизистых оболочек, для анестезии десен при наложении фиксирующих коронок или моста, при инструментальном удалении (или иссечении) увеличенных сосочков языка для подавления повышенного глоточного рефлекса, при подготовке к рентгенологическим исследованиям, для анестезии при удалении поверхностных доброкачественных опухолей слизистых оболочек ротовой полости, у детей — при операции иссечения уздечки языка и вскрытии кист слюнных желез;
в оториноларингологии — при лечении носовых кровотечений электрокоагуляцией, операциях на носовой перегородке и резекции полипов носовой полости, при тонзиллэктомии — для угнетения глоточного рефлекса и анестезии места инъекции, в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или пункцией пазух верхней челюсти, при промывании пазух;
при эндоскопии и инструментальных исследованиях — для подавления глоточного рефлекса перед введением различных трубок через нос или рот (дуоденальный зонд, тест дробного кормления), перед ректоскопией и в случае смены катетеров;
в гинекологии и акушерстве — при операциях на промежности и для проведения эпизиотомии, для обезболивания операций на влагалище или на влагалищной части матки, при проведении разрезов, обезболивании разрывов девственной плевы или абсцесса области шва;
в дерматологии — при малых хирургических операциях.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к ингредиентам аэрозоля), эпизоды судорог при введении препарата в анамнезе, AV блокада II–III степени, нарушение внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синдром Морганьи — Адамса — Стокса, выраженная брадикардия или синдром слабости синусного узла, значительное понижение функции левого желудочка, кардиогенный шок.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. не представляет опасности в рекомендуемых дозах. Применение в период кормления грудью возможно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для новорожденного.
Побочные действия
Умеренное ощущение жжения (в момент нанесения аэрозоля), очень редко — беспокойство, артериальная гипотензия, брадикардия. Исключительно редко — аллергические реакции (анафилактический шок).
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие: совместное введение с антиаритмическими препаратами группы IA приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ, в связи с чем иногда может развиться фибрилляция желудочков. Дифенин усиливает кардиодепрессивный эффект лидокаина. Комбинированное введение Лидокаина и Новокаина может вызвать нарушение психики (галлюцинации). Лидокаин может усиливать действие курареподобных средств, т.к. он угнетает нервно-мышечную передачу. На фоне передозировки сердечных гликозидов и развития AV блокады Лидокаин может усиливать нарушение AV проводимости. Злоупотребление алкогольными напитками усиливает угнетающее влияние Лидокаина на дыхание. Фармакокинетическое взаимодействие: концентрацию лидокаина в сыворотке крови увеличивают следующие ЛС: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции ЦНС и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: следует убедиться в проходимости дыхательных путей и назначить оксигенотерапию и/или ИВЛ. При судорогах следует как можно быстрее ввести дитилин в дозе 50–100 мг и/или диазепам в дозе 5–15 мг. Можно использовать производные барбитуровой кислоты (например тиопентал натрий). Для устранения сердечно-сосудистых симптомов — введение атропина (его введение в дозе 0,5–1,0 мг в/в может устранить брадикардию и нарушения проводимости).
В острой фазе передозировки гемодиализ неэффективен.
Способ применения и дозы
Местно. Доза зависит от показаний и размеров анестезируемой поверхности. Одно нажатие на клапан сопровождается выделением 4,8 мг лидокаина. Для нанесения на слизистые оболочки необходимы: стоматология и дерматология — 1–3 нажатия на клапан, хирургия полости рта и оториноларингология — 1–4, эндоскопия — 2–3, акушерство — 15–20 (максимум 40 доз/70 кг), гинекология — 4–5. На большие поверхности и детям до 2 лет наносят с помощью смоченного марлевого тампона.
Меры предосторожности
Следует проявлять осторожность при применении у больных с нарушением функции печени и почек, недостаточностью кровообращения и артериальной гипотензией, при эпилепсии (дозу понижают).
Требуется особое внимание при нарушении целостности слизистых оболочек, у пожилых больных и/или при умственной отсталости, а также у больных, которые применяют Лидокаин при заболеваниях сердца.
При применении флакон следует держать в вертикальном положении. Не допускается попадание аэрозоля в глаза и дыхательные пути (из-за риска аспирации). С особой осторожностью наносят в область задней стенки глотки.
Для предупреждения всасывания и токсических эффектов Лидокаин следует использовать в минимальных дозах, обеспечивающих необходимое обезболивание.
Незначительные побочные эффекты при применении аэрозоля не являются противопоказанием к управлению автотранспортом и специальной техникой.
В стоматологии аэрозоль наносят только при использовании для изготовления слепков из эластичных материалов. При применении гипса в связи с риском аспирации препарат противопоказан.
Следует помнить: Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии. Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей до 8 лет.
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–25 °C.