ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ДРИПТАН

(DRIPTANE^®)

Загальна характеристика.

міжнародната хімічна назви: охуbutynin; 4-(діетиламіно)-2-бутиніловийефір альфа-циклогексил-альфа-гідроксибензолоцтової кислоти;

основні фізико-хімічнівластивості: двоопуклі,білі, круглі таблетки, з насічкою з одного боку;

склад: 1 таблеткамістить оксибутиніну гідрохлориду 5 мг;

допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію стеарат, лактозабезводна.

Формавипуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби, що застосовуються в урології. Спазмолітики, які діють насечові шляхи. Код АТС: G04В D04.

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.

Оксибутинін є спазмолітиком антихолінергічного типу. Він знижуєскорочувальну здатність детрузора (м’яза, який скорочує сечовий міхур) і утакий спосіб зменшує виразність і частоту скорочень сечового міхура, а такожтиск у сечовому міхурі.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому оксибутинін швидко всмоктується в травневомутракті (t_max = 0,5-1,4 години).

Дослідження показали, що Cmax складає 8-12 нг/мл після прийому дози5-10 мг молодими здоровими суб''єктами. Спостерігалися значні індивідуальніколивання рівня оксибутиніну в плазмі крові.

Через ефект першого проходження через печінку абсолютна системнабіодоступність оксибутиніну складає 6,2%.

Основним метаболітом є фармакологічно активний дезетилоксибутинін.Утворюються кілька інших метаболітів, включаючи фенилциклогексигліколевукислоту, але вони неактивні.

Менше 0,02% прийнятої дози виділяється із сечею.

Зв''язування оксибутиніну з альбуміном плазми складає 83-85%.

Оксибутинін виводиться біоекспоненціально. Період напіввиведення - 2години.

При тривалому застосуванні акумуляція препарату єнизькою.

Показаннядля застосування. Нетриманнясечі, позиви до сечовипускання і полакіурія (прискорене сечовипускання) увипадках нестабільності функції сечового міхура нейрогенного походження абовнаслідок ідіопатичної нестабільності функції детрузора. Нічний енурез у дітей(старше 5 років).

Спосіб застосування та дози. Застосовується перорально.

Дорослі. Початкова доза – 2,5 мг,3 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективноїдози, яка дає задовільний клінічний ефект.

Звичайна доза – 5 мг, 2-3 разина добу, а максимальна доза – 5 мг, 4 рази на добу.

Літні пацієнти

В осіб похилого віку періоднапіввиведення препарату може бути збільшений, тому рекомендовано починатилікування з дози 2,5 мг 2 рази на добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальноїефективної дози, яка дає задовільний клінічний ефект. Звичайно достатньою є доза 5 мг двічі надень, принаймні в пацієнтів з невеликою вагою тіла.

Діти старше 5 років.

Початкова доза – 2,5 мг, 3 разина добу. Її можна підвищити, якщо необхідно, до мінімальної ефективної дози,яка дає задовільний клінічний ефект.

Рекомендована доза – від 0,3 до0,4 мг/кг маси тіла на добу.

Максимальні дози зазначені втаблиці нижче.

Діти молодше 5 років.

Застосування цього препарату нерекомендовано.

Побічнадія. Найчастіше можутьвиникати такі побічні ефекти, як сухість у роті, запор, нечіткість зору,розширення зіниці, тахікардія, нудота, дискомфорт в ділянці живота, припливикрові до обличчя (більше виражені в дітей, ніж у дорослих), неспокій іутруднення сечовипускання. Зниження дози зменшує частоту виникнення цихпобічних ефектів.

Рідше виникає головний біль, затримка сечі, запаморочення, сонливість,сухість шкіри, діарея і серцеві аритмії.

Інколи може спостерігатися підвищення внутрішньоочного тиску, розвиток глаукоми(закритокутової), поява судом, галюцинацій і кошмарів.

Порушення когнітивної функції (сплутаність свідомості, тривога,параноя) інколи виникали в людей похилого віку.

У рідких випадках спостерігалися алергійні шкірні реакції.

Протипоказання.Препаратне призначають у таких випадках: гіперчутливість до оксибутиніну або одного знаповнювачів; ризик затримки сечовипускання, пов''язаний з захворюваннями уретриі передміхурової залози, непрохідність кишечника, токсичний мегаколон, атоніякишечника, тяжкий виразковий коліт, міастенія, відомий ризик закритокутової глаукоми.

Передозування.

Симптоми. При передозуванні Дриптану® може спостерігатися посилення вираженостіпобічних ефектів і поява ознак атропінової інтоксикації (розширення зіниць,різке зниження виділення секретів, параліч гладких м''язів)

Лікування. Промивання шлунка, повільне внутрішньовенне введення 1–2 мг фізостигміну (за необхідністі – повторне, до 5 мг максимально). Дітямрекомендовано внутрішньовенне повільне введення фізостигміну в дозі 30 мкг/кг(за необхідністі – повторне, до 2 мгмаксимально). У разі розвитку пропасниці проводять симптоматичну терапію. Привираженому неспокої або збудженні внутрішньовенно вводять 10 мг діазепаму. Притахікардії внутрішньовенно вводять пропранолол. При затримці сечі показанакатетеризація сечового міхура. У разі розвитку паралічу дихальних м''язівпроводять штучну вентиляцію легенів.

Особливості застосування. Доцільність лікування Дриптаном^® слід переглядати кожні 4-6 тижнів,оскільки функція сечового міхура може нормалізуватися у деяких пацієнтів.

Дриптан^® не можназастосовувати для лікування стресового нетримання сечі.

Препарат слід з обережністю призначати літнімхворим, які можуть бути більш чутливими до ефектів оксибутиніну, а такожпацієнтам з нейроциркуляторною дистонією, грижеюстравохідного отвору діафрагми абоіншими тяжкими захворюваннями шлунково-кишкового тракту, захворюваннямипечінки і нирок, тахиаритміями або недостатністю мозкового кровообігу.

На фоні застосування Дриптану^® можливе посиленняклінічних проявів гіпертиреозу, хворобсерця, аритмій, тахікардії, хронічної серцевої недостатності і гіперплазіїпередміхурової залози.

Тривале застосування Дриптану^®може викликати дискомфорт ротової порожнини через недостатнє слиновиділення, щоможе провокувати карієс зубів, періодонтоклазію або кандидоз слизової оболонкипорожнини рота.

У разі інфекції сечових шляхівнеобхідно призначити антибактеріальну терапію.

Через присутність лактози цей препарат не слід приймати при спадковійнепереносимості галактози, мальабсорбції глюкози і галактози або недостатностілактази.

Безпека прийому Дриптану^®під час вагітності не встановлена. Дослідження на тваринах виявили появуембріотоксичних ефектів у дозах, які були токсичними для матерів. Тому під часвагітності Дриптан^® призначають лише у випадках надзвичайноїпотреби.

У тварин оксибутинін потрапляє вматеринське молоко. Тому Дриптан^® не можна призначати в період годування груддю

Препарат може спричинитизниження гостроти зору і сонливість, що необхідно враховувати при керуванні автомобілем абоіншими механізмами.

Взаємодія зіншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні з лизуридом існує ризик порушеннясвідомості, тому необхідне регулярне клінічне спостереження за хворими.

При одночасному застосуванні з атропіном і іншими атропіноподібнимиліками (антидепресанти групи інаприміну, седативні Н1-антигістамінні препарати,атропіноподібні спазмолітики, інші антихолінергічні препарати для лікуванняпаркінсонізму, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики) можлива появадодаткових побічних ефектів атропіну: затримка сечі, запори, сухість у роті.

Умови татермін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при температурі не вище 30°С. Термін зберігання - 3 роки. Невикористовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.