ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

КАВЕРДЖЕКТ

(Caverject)

Загальна характеристика:

хімічна назва: алпростадил;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий ліофілізованийконгломерат (для ліофілізованого порошку); прозорий безбарвний розчин (для розчинника);

склад:флакон з порошком містить 10 мкг або 20 мкг алпростадилу;

допоміжні речовини: лактоза, натрію цитрат.

Кожний мл розчинника містить бензиловий спирт, водудля ін''єкцій.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін''єкцій.

Фармакологічна група. Препарат, що застосовується при порушенняхерекції, аналог простагландину Е₁.

Фармакологічні властивості. Алпростадил виявляється у різних тканинах ірідинах ссавців. Він має різні фармакологічні ефекти, серед яких найважливішимиє вазодилатація, інгібування агрегації тромбоцитів, пригнічення секреціїшлункового соку і стимуляція гладкої мускулатури кишечнику і матки. Вважається,що фармакологічна дія алпростадилу при лікуванні порушень ерекції пов''язана ізпригніченням a₁-адренергічної активності у тканинах статевого членаі його розслаблювальною дією на гладку мускулатуру печеристих тіл.

Фармакокінетика. Фармакокінетика алпростадилу при внутрішньовенномувведенні добре вивчена. При внутрішньовенному введенні у людини алпростадилшвидко перетворюється у відносно неактивні метаболіти. У здорової людини від 70до 90% алпростадилу активно вивільняється і зазнає метаболізму при однократномупроході крові через легені, у зв''язку з чим метаболічний час напіввиведеннястановить менше 1 хвилини. При внутрішньокавернозному введенні рівніалпростадилу і його основного метаболіту - 15-оксо-13,14-дигідро-PGE₁у печеристих тілах підвищені. У загальному кровотоці незмінний алпростадил невиявляється, а рівні у загальному кровотоці метаболіту 15-оксо-13,14-дигідро-PGE₁після внутрішньокавернозного введення істотно не підвищуються.

Показання для застосування.

А) лікуванняпорушень ерекції нейрогенної, судинної, психогенної або змішаної етіології.

Б). можебути корисним доповненням до інших діагностичних тестів при діагностиціпорушень ерекції.

Спосіб застосування та дози. Чоловікам КАВЕРДЖЕКТ застосовують шляхомпрямого внутрішньокавернозного введення. Рекомендується використання голки 27 -30 розміру довжиною 1/2 дюйма.

Доза КАВЕРДЖЕКТУ підбирається індивідуально укожного хворого шляхом обережного титрування під спостереженням лікаря. Уклінічних дослідженнях хворі отримували лікування КАВЕРДЖЕКТОМ в дозах від 0,2до 140 мкг; однак, оскільки 99% хворих отримували дози 60 мкг і менше, то дози більше60 мкг не рекомендуються. Як правило, використовується найменша ефективна доза.

Початковий підбір дози у кабінеті лікаря

Слід дотримуватися наведеної нижче схеми зурахуванням еректильної відповіді доти, доки не буде досягнуто дози, щовикликає достатню ерекцію тривалістю не більше 60 хвилин. Якщо на певну дозуреакція відсутня, то наступна більша доза може бути введена через 1 годину. Принаявності відповіді інтервал між дозами повинен становити не менше 1 дня.Хворий повинен знаходитися у кабінеті лікаря, доки не настане повноїдетумесценції.

ПІДТРИМУЮЧА ТЕРАПІЯ

Перші ін''єкції КАВЕРДЖЕКТУ повинні проводитися у кабінетілікаря спеціально підготовленим медичним персоналом. Самоін"єкції хворимможуть бути розпочаті тільки після проведення докладного інструктажу хворого іосвоєння техніки самоін"єкцій. Лікар повинен уважно оцінити навичкихворого і його здатність до проведення даної процедури. Внутрішньокавернозневведення повинне проводитися в стерильних умовах. Місце введення звичайнорозміщується на дорсолатеральній частині проксимальної третини статевого члена.Слід уникати потрапляння у видимі вени та періодично змінювати бік статевогочлена, в який проводиться ін''єкція; місце ін''єкції необхідно обробити тампономзі спиртом.

Лікування самоін"єкціями у домашніх умовахповинне розпочинатися з дози, встановленої у кабінеті лікаря. Доза, обрана длялікування ін''єкціями, повинна викликати у пацієнта ерекцію, достатню дляпроведення статевих зносин тривалістю не більше 60 хвилин. Якщо тривалістьерекції перевищує 60 хвилин, то дозу слід зменшити. Слід здійснювати пильне ібезперервне спостереження за хворими, які беруть участь у програмі лікуваннясамоін"єкціями, особливо у початковому періоді самоін"єкцій, оскількиу цей період може виявитись потрібною зміна дози КАВЕРДЖЕКТУ. При необхідностізміна дози повинна проводитися тільки після консультації з лікарем і в порядку,описаному вище. Зміна дози була потрібна майже у 57% хворих в одному ізклінічних досліджень. При проведенні самоін"єкцій хворому рекомендуєтьсявідвідувати лікаря кожні 3 місяці. При цих відвідуваннях повинна оцінюватисяефективність і безпека лікування і проводитися при необхідності корекція дози.Рекомендована частота ін''єкцій не перевищує однієї в день і не більше трьохразів на тиждень. Флакон з розведеним препаратом “КАВЕРДЖЕКТ” призначається дляодноразового використання і після використання викидається. Слід такожпроінструктувати хворого про правила знищення голки, шприца і флакона.

Після розведення препарату не слід додавати дофлакона будь-які речовини. При зберіганні в оригінальному контейнері розведенийрозчин КАВЕРДЖЕКТУ зберігає фізичну, хімічну і мікробіологічну стабільністьпротягом 48 годин при кімнатній температурі або протягом 7 днів при зберіганнів холодильнику.

Перед введенням розчин слід перевірити візуально нанаявність частинок або зміну кольору.

КАВЕРДЖЕКТ як додатковий засіб діагностикипорушення ерекції

У самій простій пробі при порушенні ерекції(фармакологічна проба) у хворого спостерігають розвиток ерекції післявнутрішньокавернозного введення КАВЕРДЖЕКТУ. Розширенням даної проби євикористання КАВЕРДЖЕКТУ на додаток до лабораторних досліджень, таких якдуплексне або доплерівське ультразвукове дослідження, проба на вимивання133-">ксенону, радіоізотопна фалографія та артеріографія статевого члена, що даєзмогу візуалізувати і оцінити стан судинного русла статевого члена. Прибудь-якому з цих досліджень слід використовувати одноразову дозу КАВЕРДЖЕКТУ,яка викликає ерекцію.

РОЗВЕДЕННЯ І ПРОЦЕДУРА САМОВВЕДЕННЯ З ВИКОРИСТАННЯМШПРИЦА, ЗАПОВНЕНОГО РОЗЧИННИКОМ, З ГОЛКОЮ, ЯКА ДОДАЄТЬСЯ ОКРЕМО

Ці рекомендації не мають на меті замінити поради ірекомендації лікаря.

1. Вимийте руки водою з милом.

2. Зніміть з флакона пластикову кришечку.

3. За допомогою одного із тампонів, що додаються,протріть гумову пробку флакона (інший флакон Вам знадобиться пізніше).Використаний флакон викинути.

Мал. 1. Протирання гумової пробки флакона.

4. Розгорніть велику голку (з маркуванням 22 G 11/2), не знімаючи при цьому з неї пластмасового захисного ковпачка. З''єднайтеголку зі шприцом шляхом надівання основи голки на шийку шприца і міцнопритисніть.

Мал. 2. З''єднання голки зі шприцом.

5. Акуратно зніміть з голки захисний ковпачок.

6. Тримаючи шприц кінчиком голки вгору, підведітьпоршень до мітки "1 мл" на шприці (це забезпечує видалення надлишкуводи зі шприца).

7. Проткніть голкою гумову пробку флакона у їїцентральній частині, а потім натисніть на поршень вниз, щоб ввести воду уфлакон.

Мал. 3. Введення бактеріостатичної води у флакон.

8. Охайно тримаючи шприц і флакон як одне ціле,робіть легкі кругові рухи, щоб порошкоподібний лікарський засіб повністюрозчинився. НЕ МОЖНА ВИКОРИСТОВУВАТИ ПРЕПАРАТ, якщо отриманий розчин виявивсякаламутний або набув забарвлення, чи містить будь-які частинки.

ЯК НАБРАТИ ПРЕПАРАТ У ШПРИЦ

9. Щоб набрати препарат у шприц, слід перевернутифлакон догори дном, не виймаючи шприц. Упевнившись у тому, що кінчик голкирозташований нижче рівня рідини, повільно тягніть поршень шприца на себе доти,доки рівень розчину не досягне мітки на шприці, на яку Вам вказував лікар.

10. Якщо у шприці присутні пухирці повітря, то пошприцу слід злегка постукати, щоб видалити повітря або ввести розчин назад уфлакон, а потім знову повільно набрати його у шприц.

Мал. 4. Постукування по шприцу для видаленняпухирців повітря.

11. Витягнути голку із флакона і акуратно надіти наголку захисний ковпачок.

12. Відкрийте упаковку меншої голки (з маркуванням27 G 11/2)), але не діставайте з неї голку, і відкладіть упаковку вбік.

13. Зніміть із шприца велику голку разом із захиснимковпачком і відкладіть, щоб потім викинути.

14. Тримаючи в одній руці шприц, візьміть меншуголку із відкритої упаковки, при цьому, не знімаючи з неї пластмасовий захиснийковпачок, з''єднайте зі шприцом таким чином, як Ви з''єднували велику голку.

САМОВВЕДЕННЯ ПРЕПАРАТУ

Мал. 5. Діаграма А.

На поперечному розрізі статевого члена показанімісця проведення ін''єкцій.

Вени, артерії, нерви.

Печеристі тіла (два).

Місця проведення ін''єкцій: правильним є введенняголки в одне із печеристих тіл.

Сечовипускальний канал.

б) Діаграма Б

Статевий член, вигляд зверху; показані місцяпроведення ін''єкцій.

Місця проведення ін''єкцій.

Лікарський засіб слід вводити в одну із двох ділянокстатевого члена, які називаються печеристими тілами.

15. Проводити процедуру самовведення препарату сліду положенні сидячи, стоячи або напівлежачи.

16. Використовуйте лише ті місця для ін''єкцій, яківказані на діаграмах А і Б.

Повторні ін''єкції КАВЕРДЖЕКТУ слід проводитипоперемінно з одного і з другого боку. Кожного разу слід вибирати для ін''єкційнову точку на відповідному боці.

17. Візьміть голівку статевого члена великим івказівним пальцями. Відтягніть статевий член і міцно тримайте його пальцями,щоб під час процедури він не вислизнув. Чоловіки, яким не проводилося обрізання(вирізування крайньої плоті) повинні відвести крайню плоть, щоб точно визначитимісце проведення ін''єкції.

18. Пильно обробіть ділянку проведення ін''єкціїневикористаним тампоном, просоченим спиртом. Відкладіть цей тампон вбік.

19. Візьміть шприц великим і вказівним пальцями. Алепри цьому не ставте великий палець на поршень. Впевненим рухом введіть голкупід кутом 90° у місце для ін''єкції, вказане лікарем.

Мал. 6. Введення голки у місце для ін''єкції

20. Підведіть великий або вказівний палець дорукоятки поршня і направте його вниз. Впевненим, повільним рухом введіть весьвміст шприца.

Мал. 7. Введення вмісту шприца

21. Витягніть голку із статевого члена. Тепер,притримуючи статевий член з двох боків, притисніть тампон, просочений спиртом,до місця проведення ін''єкції і потримайте так близько 3 хвилин. Якщо з''явиласякров, то притискувати тампон слід доти, доки кровотеча не зупиниться.

22. Після використання вмісту цієї упаковки всіматеріали слід викинути, дотримуючись відповідних правил безпеки. Аптечнийпрацівник, можливо, запропонував Вам спеціальну коробку для упаковкивикористаних шприців. Якщо Ви не отримали такої коробки, то можна використатипластикову упаковку від КАВЕРДЖЕКТУ таким чином: покладіть використаний шприц,голки і ">флакон у пластиковий контейнер від КАВЕРДЖЕКТУ. Потім зніміть зконтейнера червоний пластиковий пристрій для його закривання і відкладіть вбік.Потім щільно закрийте контейнер, при цьому повинне пролунати клацання. Знімітьперфоровану центральну частину ярлика “КАВЕРДЖЕКТ”, щоб оголився кнопковий паз.Закрийте контейнер, повністю просунувши червоний пристрій для замикання укнопковий паз. Коли цей пристрій стане на своє місце, контейнер від КАВЕРДЖЕКТУбуде надійно закритий і його можна викинути, оскільки він вже не буденебезпечний. Оскільки контейнер містить використані шприц, голки і флакон, вінне може бути включений у процес рециркуляції відходів.

Побічна дія. Наведена нижче інформація про небажані реакції булаотримана при клінічних випробуваннях, які проводилися при підтримці компанії“Апджон” і включали 1712 хворих, що отримували лікування КАВЕРДЖЕКТОМ.

Небажаною реакцією, яка зустрічається найчастіше післявнутрішньокавернозної ін''єкції КАВЕРДЖЕКТУ, є біль у статевому члені. Удослідженнях до 34% хворих відзначали біль у статевому члені не менше одногоразу, однак це явище супроводжувало тільки 11% всіх ін''єкцій. У більшостівипадків біль у статевому члені розцінювався як слабкий або помірний. 3% хворихприпинили лікування із-за болю у статевому члені.

Гематома у місці ін''єкції, пов''язана скоріше зтехнікою ін''єкції, а не з дією алпростадилу, відзначається у 3% хворих. Частотатривалої ерекції (визначається як ерекція, що триває від 4 до 6 годин)становила 2%. Частота пріапізму (який визначається як ерекція, що триває 6годин і більше) складала 0,5%. У більшості випадків спостерігалося самостійнерозслаблення статевого члена.

В 1 - 1,5% хворих спостерігалися такі небажаніреакції: екхімоз у місці ін''єкції, висипи на статевому члені, набряк або фіброзстатевого члена. Менше ніж в 1% хворих відзначалися такі місцеві небажаніявища: баланіт, геморагії у місці ін''єкції, запалення, свербіж і опухання місцяін''єкції, кровотечі із уретри, відчуття жару у статевому члені, оніміння,грибкова інфекція, подразнення, підвищена чутливість, фімоз, свербіж, еритема,венозний скид, болісна ерекція та порушення еякуляції.

Наступні системні побічні явища в клінічних дослідженняхвідзначалися менш ніж у 1% хворих і розглядалися як імовірно пов''язані іззастосуванням КАВЕРДЖЕКТУ: біль у яєчках, набряк яєчок, еритема, біль інапруження мошонки, прискорення сечовипускання, нетримання сечі, порушеннясечовипускання, гіпотонія, вазодилатація, гіпертонія, суправентрикулярнаекстрасистолія, периферичні судинні порушення, запаморочення, гіперестезія,слабкість у сідницях, локалізований біль (біль у сідницях, ногах, статевихорганах, животі), головний біль, біль у ділянці таза, попереку, грипоподібнийсиндром.

Гемодинамічні зміни, які проявляються зниженнямартеріального тиску і прискоренням пульсу, спостерігалися в ході клінічнихдосліджень, головним чином, при дозах КАВЕРДЖЕКТУ більше 20 і 30 мкг відповідноі, очевидно, були дозозалежними.

Однак ці зміни, як правило, не мали клінічногозначення; тільки у 3 пацієнтів (0,2%) лікування було припинено із-засимптоматичної гіпотонії.

КАВЕРДЖЕКТ не виявляє клінічно значущої дії нарезультати лабораторного дослідження сироватки і сечі.

Протипоказання. Внутрішньокавернозне введення КАВЕРДЖЕКТУ не повиннепроводитися хворим з установленою гіперчутливістю до препарату або хворим іззахворюваннями, які можуть сприяти виникненню пріапізму, такими яксерпоподібноклітинна анемія, мієломна хвороба або лейкоз, а також хворим занатомічними деформаціями статевого члена, такими як ангуляція, кавернознийфіброз або хвороба Пероні. Не слід призначати КАВЕРДЖЕКТ особам з імплантатомстатевого члена.

КАВЕРДЖЕКТ не повинен призначатись жінкам або дітямбудь-якого віку.

КАВЕРДЖЕКТ не повинні застосовувати чоловіки, якимпротипоказане або не рекомендується статеве життя.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія з іншими лікарськими засобаминевідома. КАВЕРДЖЕКТ не призначений для одночасного введення з іншимилікарськими засобами для лікування порушення ерекції.

Несумісність з іншими лікарськими засобами

КАВЕРДЖЕКТ не призначений для змішування абоодночасного введення з іншими препаратами.

Наявність бензилового спирту у розчині длярозведення знижує ступінь зв''язування зі стінками флакона. У зв''язку з цим привикористанні бактеріостатичної води для ін''єкцій, що містить бензиловий спирт,отримується більш стійкий розчин і забезпечується більш повне введенняпрепарату.

Передозування. Відомо, що у людини після внутрішньокавернозноговведення вазоактивних речовин, включаючи алпростадил, може виникати тривалаерекція і/або пріапізм. Лікування пріапізму може включати різні підходи, у томучислі аспірацію, внутрішньокавернозне введення симпатоміметичних амінів абохірургічне лікування. Хворого слід попередити про те, що він повиненповідомляти лікарю про випадки тривалої ерекції, яка зберігається 6 годин ібільше.

Особливості застосування.

а) Відомо, що після внутрішньокавернозноговведення вазоактивних препаратів, включаючи КАВЕРДЖЕКТ, може розвинутисяпріапізм (ерекція тривалістю більше 6 годин).Хворого слід попередити, що вінповинен повідомляти лікарю про всі випадки ерекції тривалістю більше 6 годин.Лікування пріапізму проводиться відповідно до медичної практики, що склалася.

б) При клінічних випробуваннях КАВЕРДЖЕКТУ фіброзстатевого члена, включаючи хворобу Пероні, розвивався в 1% хворих. Длявиявлення ознак фіброзу статевого члена рекомендується регулярне обстеженняхворих з пильним оглядом статевого члена. У хворих з розвитком скривленнястатевого члена, фіброзу печеристих тіл або хвороби Пероні лікуванняКАВЕРДЖЕКТОМ необхідно припинити.

в) Хворі, що отримують лікування антикоагулянтамитипу варфарину або гепарину, мають підвищену схильність до кровотечі післявнутрішньокавернозної ін''єкції.

г) До початку терапії КАВЕРДЖЕКТОМ необхіднопровести діагностику причин порушення ерекції, що піддаються лікуванню.

д) Використання КАВЕРДЖЕКТУ не запобігає зараженнюхворобами, які передаються статевим шляхом. Хворі, що застосовують КАВЕРДЖЕКТ,повинні бути поінформовані про заходи захисту від розповсюдження захворювань,що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини (ВІЛ).

Умови та термін зберігання. Зберігати при контрольованій кімнатнійтемпературі (20-25°С) у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2роки.