ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Суксилеп

(Suxilep®)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ethosuximide;

основні фізико-хімічні властивості: непрозорі оранжево-білітверді капсули;

склад: 1 капсула містить етосуксиміду 250 мг;

допоможні речовини: макрогол 400,

Оболочка - верхня частина(оранжева) желатин, фарбник Е 110, титанудіоксид,

вода очищена; нижня частина – біла) желатин, титану діоксид.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протисудомний засіб. Код АТСN03AD01.

Фармакологічні властивості.

Етосуксимід є протиепілептичним засобом з групи суксинімідів. Механізмйого дії значною мірою не з’ясований; серед іншого встановлено гальмуючу дію нарозкладання гама-аміномасляної кислоти.

Фармакокінетика

Етосуксимід виявлений у спинномозковій рідині та слині у тій жеконцентрації, що й у плазмі.

Етосуксимід не з’єднується з білком плазми. Уявний об’єм розподіленнястановить 0,7 л/кг.

 Всмоктування, максимальний рівень препарату в плазмі:

При пероральному прийомі етосуксимід всмоктується практично повністю.

Після одноразового прийому 1 г етосуксиміду максимальний рівеньпрепарату у плазмі від 18 до 24 мкг/мл у дорослих вимірювався через 1 - 4години.

У дітей (віком від 7 до 8,5 років; масою тіла від 12,9 до 24,4 кг)після одноразового прийому 500 мг етосуксиміду максимальний рівень у плазмі від28,0 до 50,9 мкг/мл досягався через 3 - 7 годин.

Етосуксимід значною мірою оксидативно метаболізує в печінці. Від 10 до20 % виділяється із сечею у незмінному вигляді. Утворюються кілька фармакологічнонеактивних метаболітів, які частково виділяються нирками як глюкуроніди.Головним чином утворюються обидва діастереомери2-(1-гідроетил)-2-метилсуксинімід та 2-етил-2-метил-3-гідроксисуксинімід.

Після одноразового прийому 13,1 - 18,0 мг етосуксиніміду на кілограммаси тіла період піврозпаду у плазмі для дорослих становить від 38,3 до 66,6годин.

У дітей після одноразового прийому 500 мг етосуксиніміду періодпіврозпаду у плазмі становить від 25,7 до 35,9 години.

При тривалому лікуванні дозою 20 мг на кілограм маси тіла концентраціяпрепарату у дітей сягає приблизно 50 мкг/мл. У дорослих ця концентраціядосягається при прийомі 15 мг на кілограм маси тіла.

Через 8 - 10 днів після початку терапії треба враховувати досяганнястану steady- state. При однакових дозах пероральних форм препаратуспостерігаються значні індивідуальні варіації концентрації у плазмі.

При зростанні концентрації у плазмі існує лінійна залежність від дози;при добовій пероральній дозі 1 мг/ кг маси тіла очікується зростання концентраціїпрепарату у плазмі на 2 - 3 мкг/мл, у дітей - на 1 - 2 мкг/мл. Тому молодшідіти потребують трохи більших доз, ніж старші.

Терапевтична концентрація етосуксиміду у плазмі становить від 40 до 100мкг/мл. Концентрація понад 150 мкг/мл може спричиняти токсичну дію.

Показання для застосування.

- Пікнолептичні короткочасні затьмарення свідомості, а також комплексніта нетипові короткочасні затьмарення свідомості.

- Міоклонічна астатична мала епілепсія.

- Міоклонічні напади підлітків (імпульсивна мала епілепсія).

Спосіб застосування та дози.

При дозуванні Суксилепу керуються перебігом хвороби,індивідуальними реакціями та відповідною чутливістю. Лікування починаютьпоступово, повільно збільшуючи дозу.

Лікування дітей та дорослих починають з добової дози 5 - 10 мгСуксилепу на кілограм маси тіла.

Через проміжки часу від 4 до 7 днів, залежно від досягненняконцентрації steady-state, у разі необхідності - через проміжки часу від 8 до 10днів можна підвищувати добову норму на 5 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Підтримуюча добова доза для дітей становить 20 мг Суксилепу на кілограммаси тіла, а для дорослих - 15 мг Суксилепу на кілограм маси тіла.

Загальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 40 мг препаратуна кілограм маси тіла, а для дорослих - 30 мг на кілограм.

Добова доза розподіляється на 2 - 3 окремі дози, при нормальнійпереносимості, на основі великого періоду піврозпаду можна давати їх як однуокрему дозу.

Терапевтична концентрація у плазмі становить від 40 до 100 мкг/мл.

При підтримуючій дозі 15 мг Суксилепу на кілограм маси тіла отримуємотакі дози для дорослих та підлітків:

Максимальна добова норма становить для дорослих та дітей відповідноподвійну кількість відносно маси тіла.

При підтримуючій дозі 20 мг Суксилепу на кілограм маси тіла отримуємодля дітей віком до 12 років такі дози:

Для дітей віком до 6 років краще застосовувати рідкі форми препарату.

Примітка

Етосуксимід піддається діалізу. Через це пацієнти, яким призначенийгемодіаліз, потребують додаткової дози або іншої схеми прийому. Під час 4-годинногоперіоду діалізу виводиться від 39 до 52 % отриманої дози.

Капсули приймають з достатньою кількістю рідини (наприклад, зі склянкоюводи) під час або після їди.

Антиепілептична терапія принципово є тривалою. Рішення про призначення,термін лікування та відміну Суксилепу приймає лікар, який має досвід улікуванні епілепсії. Взагалі можливість зменшення дози з подальшим припиненнямлікування треба розглядати не раніше, ніж період відсутності нападів будестановити 2 - 3 роки. Припинення лікування відбувається шляхом поступовогозменшення дози протягом 1 - 2 років. Діти можуть виходити за межі дози(постійної дози при збільшенні маси тіла), при цьому електроенцефалограма неповинна погіршуватися.

Побічна дія.

Побічні дії, що не залежать від дози

Можуть виникати алергічні шкірні симптоми, наприклад, висипання;можлива поява синдрому Стівенса - Джонсона. Рідко спостерігається червонийвовчак різного роду, а також лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія абоагранулоцитоз. В деяких випадках можуть виникати апластична анемія тапанцитопенія.

Примітки.

Ризик появи побічних дій, що залежать від дози, можна зменшити шляхомповільного початку терапії, поступового збільшення дози та прийому Суксилепупід час або після їди.

При дискінезіях треба припинити прийом Суксилепу. У разі необхідностідодатково призначається дифенгідрамін внутрішньовенно.

Відповідні психічні побічні дії (параноїдально-галюцинаторні симптоми,стан страху, ажитація) зустрічаються особливо у пацієнтів з психіатричнимизахворюваннями в анамнезі. Для лікування цієї групи пацієнтів Суксилеп требазастосовувати з особливою обережністю.

Необхідно регулярно контролювати картину крові (спочатку щомісячно, ачерез 12 місяців - кожні півроку), щоб виявити можливе ураження кістковогомозку.

Якщо кількість лейкоцитів менше 3 500 /мм³ або вмістгранулоцитів нижче

25 %, треба зменшити дозу або припинити лікування Суксилепом .Особливу увагу зверніть на клінічні симптоми ураження кісткового мозку(пропасниця, ангіна, геморагія). Ферменти печінки треба також контролюватирегулярно.

При появі оборотних побічних дій, що не залежать від дози, необхідновідмінити Суксилеп; при поновленні прийому препарату треба враховуватиможливість повторної появи побічних дій.

При тривалій терапії може погіршитися працездатність. Може знизитисяшкільна успішність у дітей та підлітків.

Протипоказання.

Суксилеп не можна застосовувати при надмірнійчутливості до суксиніміду або інших інгредієнтів цього лікарського засобу.

Застосування у період вагітності та годування груддю

Специфічна ембріопатія у дітей, матері яких застосовували монотерапіюСуксилепом, не відома.

Ризик появи вроджених вад при терапії антиепілептичними засобамизбільшується відносно норми. Комбінована терапія збільшує цей ризик, тому вперіод вагітності рекомендовано застосовувати монотерапію.

Особливо між 20-м і 40-м днем вагітності дозволяється приймати тількимінімально можливу дозу, щоб контролювати напади. Необхідно регулярноконтролювати концентрацію етосуксиміду у сироватці крові.

Протягом останнього місяця вагітності необхідно приймати препаратвітаміну К₁, щоб запобігти недостачі вітаміну К у новонароджених,яка може спричинити кровотечу.

Під час лікування Суксилепом не дозволяється годувати дитину груддю,оскільки концентрація препарату в материнському молоці може досягати 94 %концентрації у сироватці матері.

Лікар повинен попереджати пацієнток у дітородному віці про те, що вониповинні негайно повідомляти його про вагітність, якщо вона виникне під часлікування препаратом.

Передозування.

Побічні дії, що залежать від дози

Часто зустрічаються нудота, блювання, гикавка та біль у животі. Часомспостерігаються летаргія, прострація, сильний головний біль, фобії, розлад сну таапетиту, втрата ваги, діарея або запор, а також атаксія. У поодиноких випадкахчерез кілька днів та тижнів можуть розвинутися параноїдально-галюцинаторніявища. У деяких випадках у перші 12 годин лікування спостерігається дискінезія,яка минає після припинення лікування або зникає при прийомі дифенгідраміну.

Особливості застосування.

Щоб запобігти тяжким нападам, які часто виникають при комплексних інетипових короткочасних затьмареннях свідомості, можна комбінувати Суксилеп зантисудомним засобом відповідної дії (наприклад, примідоном і фенобарбіталом).Тільки при пікнолептичних епілепсіях з короткочасними затьмареннями свідомості,що виникають у шкільному віці, можна відмовитися від додаткової профілактикивеликої епілепсії.

Рекомендації для водіїв:

При належному використанні Суксилепу швидкістьреакції може значно змінитись і негативно вплинути на спроможність активноїучасті у дорожньому русі та керування автомобілем. Така дія підсилюється усполученні з алкоголем.

З цих причин від керування автомобілем, механізмами та від інших видівнебезпечної діяльності треба відмовитись зовсім або принаймні на початковомуперіоді лікування. Рішення у кожному окремому випадку приймає лікар, що лікує,беручи до уваги індивідуальну реакцію та відповідне дозування.

Застереження

Жодних застережень немає.

Найважливіші випадки несумісності

До цього часу не відомі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Як правило Суксилеп не змінює концентрацію у плазміінших антиепілептичних засобів (наприклад, примідону, фенобарбіталу,фенітоїну), оскільки Суксилеп не є індуктором ферментів.Однак в деяких випадках може спостерігатися підвищення концентрації фенітоїну уплазмі.

При прийомі карбамацепіну підвищується плазма-кліренс Суксилепу.

При лікуванні вальпроатом концентрація Суксилепу у сироватці можепідвищитися.

Не виключається, що препарати, які пригнічуюче діють на центральнунервову систему та Суксилеп підсилюють седативну дію один одного.

Вживання алкоголю треба уникати.

Умови та термін придатності.

Термін придатності - 5 років.

Цей лікарський засіб забороняється вживати після закінчення термінуприданості, зазначеного на упаковці.

Зберігати при температурі не вище 25°С ! Зберігати у недоступному длядітей місці.