ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
АКІНЕТОН
AKINETON®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: biperiden; 1-піперидинпропанол,α-біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-іл-α-феніл-, гідрохлорид;
основні фізико-хімічнівластивості: майже білогокольору плоскоциліндричні таблетки, на одному боці яких є хрестоподібна риска,а на іншому видавлений знак “трикутник”;
склад: 1 таблетка містить біперидену гідрохлорид укількості еквівалентній 2 мг біперидену;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію фосфат дигідратдвозаміщений, крохмаль картопляний, коповідон, тальк, магнію стеарат, водаочищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні засоби.
Холіноблокатор центральний. КодАТС N04AA02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон єантихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію присиндромі паркінсонізму, а також і при екстрапірамідних симптомах, спричиненихдією інших ліків, периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.
Біпериден знімаєтремор, спричинений холінергічними засобамицентральної дії (треморин, пілокарпін), а також каталепсію і ригідністьм’язів, що виникає при введенні нейролептиків. Біпериден чинить психомоторнезбудження.
Фармакокінетика. Зв’язокз білками плазми - 91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маситіла. Біодоступність після одноразового прийому внутрішньо - близько 33 ± 5%.
Проникає в грудне молоко.
Біпериден цілкомметаболізується. У сечі незмінений біпериден не виявляється. Основніметаболіти - біциклогептан і піперидин - виводяться із сечею і калом.
Елімінація здійснюється вдвофазово, з періодом напіввиведення (Т1/2) 1,5 год у першу фазу і 24год - у другу, у літніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.
Показання для застосування. Синдром паркінсонізму,екстрапірамідні симптоми, викликані нейролептиками або аналогічно діючимипрепаратами, отруєння нікотином.
Спосіб застосуванн та дози.
Лікування препаратом Акінетонзвичайно починають з невеликих доз, поступово їх підвищуючи, залежно відтерапевтичної дії і побічних ефектів.
Синдром паркінсонізму.
Дорослі - 1 мг внутрішньо 1-2рази на добу (1/2 таблетки). Дозу можна збільшувати на 2 мг (1 таблетка) кожноїдоби. Підтримуюча доза становить 3-16 мг на добу (1/2 - 2 таблетки 3 - 4 разина добу). Максимальна добова доза становить 16 мг (8 таблеток). Загальну добовудозу слід рівномірно розподілити на дози для прийому протягом доби. Післядосягнення оптимальної дози пацієнтів слід переводити на прийом препаратуАкінетон ретард таблетки.
Екстрапірамідні симптоми,спричинені дією лікарських засобів. Залежно від вагомості симптомів дорослимпризначають 1-4 мг (1/2 - 2 таблетки) від одного до чотирьох разів на добу яккоректор нейролептичної терапії. Дітям 3-15 років призначають 1-2 мг (1/2 - 1таблетка) від одного до трьох разів на добу. Препарат слід приймати під час абопісля їди, запиваючи рідиною. Небажані побічні ефекти з боку шлунково-кишковоготракту можна зменшити, приймаючи таблетки відразу після їди. Тривалістьлікування залежить від природи і перебігу захворювання. При відміні Акінетонуслід поступово знижувати дозу.
Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість,слабкість, підвищена стомлюваність, тривожність, при високих дозуваннях -посилення тривожності, сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушенняпам’яті і в окремих випадках - галюцинації (деліріозні розлади); нервозність,головний біль і безсоння, рідше - дискінезія, атаксія, м’язові судоми іпорушення мови. Побічні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтів з порушеннямфункції центральної нервової системи, у цьому випадку може знадобитися зниженнядози. Інші побічні ефекти: сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз,порушення акомодації, мідріаз,що супроводжується фотофобією, зниженняпотовиділення, запор, дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і, дужерідко, брадикардія, зниження артеріального тиску, утруднене сечовипускання,особливо у хворих на аденому простати (у цьому випадку рекомендується знизитидозу) і, більш рідко, затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутоваглаукома (слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск), алергійні реакції,лікарська залежність.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість доактивної речовини (або до одного з компонентів препарату), закритокутоваглаукома, кишкова непрохідність, гіперплазія передміхурової залози.
Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують насвітло, зіниці (мідріаз); сухість слизових оболонок; почервоніння шкіри,прискорене серцебиття; атонія сечового міхура і кишечнику; гіпертермія,особливо у дітей) і симптоми з боку ЦНС - збудження, сплутаність свідомості,делірій, колапс. Антидот - інгібітори ацетилхолінестерази, і насампередфізостигмін. Підтримка функції серцево-судинної і респіраторної системи,оксигенотерапія, жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), занеобхідності - катетеризація сечового міхура.
Особливості застосування. Попередження.
Побічні ефекти спостерігаютьсянасамперед на ранніх стадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози.За винятком випадків загрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкоївідміни препарату. У літніх хворих, які мають церебральні порушення судинного абодегенеративного характеру, часто може виявлятися підвищена чутливість допрепарату. Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічніпрепарату Акінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Томулікарям слід брати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю.Пізня дискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дієюпрепарату Акінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньоїдискінезії в окремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджаютьпродовженню лікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відміченозловживання препаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшеннямнастрою і тимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідкаспостерігаються.
Слід з обережністю призначатипрепарат при порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо за наявностіорганічної мозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичнихнападів.
Вагітність і годуваннягруддю.
Оскільки досвід застосуванняпрепарату Акінетон у період вагітності обмежений, то слід виявляти обережність,особливо в першому триместрі, і призначати препарат після ретельної оцінкиризик/користь для матері і плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудниммолоком, в якому його концентрації можуть досягати концентрацій, щоспостерігаються в плазмі крові, тому слід відмовитися від годування груддю.
Вплив на здатність керуватиавтомобілем або працювати з механізмами .
Прийом препарату Акінетон,особливо в сполученні з іншими лікарськими засобами центральної дії,антихолінергічними засобами або алкоголем, може порушити здатність керуватиавтомобілем і працювати з механізмами. При проведенні тривалої терапіїпрепаратом Акінетон треба регулярно перевіряти внутрішньоочний тиск.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Застосуванняпрепарату Акінетон у сполученні з іншими антихолінергічними психотропнимилікарськими засобами, з антигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомнимилікарськими засобами може спричинювати посилення центральних і периферичнихпобічних ефектів. Одночасний прийом хінідину може спричинити посиленняантихолінергічних серцево-судинних ефектів (особливо порушенняатріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопою можепідсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилювати центральніпобічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом можуть підсилюватися ефектиалкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду й аналогічно діючих сполук нашлунково-кишковий тракт.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі невище 25°С, у недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 5 років.