ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АКІНЕТОН AKINETON®
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: biperiden; 1-піперидинпропанол,α-біцикло[2.2.1]гепт-5-ен-2-іл- α-феніл-, гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 5 мг біперидену лактату, щовідповідає 3,88 мг біперидену основи;
допоміжні речовини: натрію лактат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати.
Антихолінергічні засоби. Код АТС N04A A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Препарат Акінетон єантихолінергічним засобом центральної дії, що справляє терапевтичну дію присиндромі паркінсонізму, а також при екстрапірамідних розладах, спричинених дієюінших ліків; периферична антихолінергічна дія виражена меншою мірою.
Біпериден знімає тремор, спричиненийхолінергічними засобами центральної дії (тремором,пілокарпіном), а також каталепсію і ригідність м’язів, що виникає при введеннінейролептиків. Біпериден чинить психомоторне збудження.
Фармакокінетика. Зв’язок з білками плазми -91-94%. Плазмовий кліренс становить 11,6 ± 0,8 мл/хв/кг маси тіла. Проникає вгрудне молоко.
Біпериден цілком метаболізується. У сечінезмінений біпериден не виявляється. Основні метаболіти - біциклогептан іпіперидин - виводяться із сечею і калом.
Елімінація здійснюється в двох фазах з періодомнапіввиведення (Т1/2) 1,5 год у першу фазу і 24 год - у другу, улітніх пацієнтів період напіввиведення може збільшуватися.
Показаннядля застосування. Синдром паркінсонізму, екстрапіраміднірозлади, спричинені нейролептиками або аналогічно діючими препаратами, отруєннянікотином.
Спосіб застосування та дози.
Синдром паркінсонізму.
У тяжких випадках лікування можна починати з дози 10- 20 мг препарату Акінетон (2 - 4 мл розчину для ін’єкцій),поділеної на кілька ін’єкцій, щовводять внутрішньом’язово або у вигляді повільних внутрішньовеннихвливань протягом дня.
Рухові порушення, спричинені дією лікарськихзасобів.
Для швидкого досягнення терапевтичноївідповіді дорослим можна призначати 2,5 - 5 мг препарату Акінетон (0,5 - 1 млрозчину для ін’єкцій) у вигляді одноразової дози, що вводитьсявнутрішньом’язово або у формі повільної внутрішньовенної ін’єкції. Занеобхідності цю ж дозу можна повторно ввести через 30 хв. Найвища загальнадобова доза становить 10 - 20 мг препарату Акінетон (2 - 4 мл розчину дляін’єкцій).
Дітям до 1 року можна призначати 1 мг (0,2 мл)препарату Акінетон, до 6 років - 2 мг (0,4 мл) і до 10 років - 3 мг (0,6 мл) увигляді повільної внутрішньовенної ін’єкції. За необхідності цю дозу можнаповторно ввести через 30 хв. Ін’єкціюнеобхідно припинити, якщо під часвведення виникають побічні ефекти.
Отруєння нікотином.
У випадку гострого отруєннянікотином рекомендується звичайні терапевтичнізаходи доповнити внутрішньом’язовими введеннями 5-10 мг (1-2 мл). В особливотяжких випадках, коли життя пацієнта перебуває під загрозою, потрібновнутрішньовенне введення 5 мг препарату.
Побічна дія. З боку ЦНС: запаморочення, сонливість, слабкість,підвищена стомлюваність, тривога, при високих дозуваннях - посилення тривоги,сплутаність свідомості, ейфорія, рідко - порушення пам’яті і в окремих випадках- галюцинації (деліріозні розлади); нервозність, головний біль і безсоння,рідше - дискінезія, атаксія, м’язові судоми і порушення мови. Побічні ефектичастіше спостерігаються у пацієнтів з порушенням функції центральної нервовоїсистеми, у цьому випадку може знадобитися зниження дози. Інші побічні ефекти:сухість у роті, рідко - збільшення слинних залоз, порушення акомодації,мідріаз, що супроводжується фотофобією, зниження потовиділення, запор,дискомфорт в епігастрії, нудота, тахікардія і дуже рідко - брадикардія,зниження артеріального тиску, утруднене сечовипускання, особливо у хворих нааденому простати (у цьому випадку рекомендується знизити дозу), і більш рідко -затримка сечі (антидот - карбахол), закритокутова глаукома (треба регулярноконтролювати внутрішньоочний тиск), алергійні реакції, лікарська залежність.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до біперидену абобудь-якого компонента препарату, закритокутова глаукома, кишкова непрохідність,гіперплазія передміхурової залози.
Слід виявляти обережність при призначенні препаратупри порушеннях ритму серця, літнім хворим, особливо за наявності органічноїмозкової симптоматики, і пацієнтам, схильним до епілептичних нападів.
Передозування. Симптоми: розширені, що повільно реагують на світло,зіниці (мідріаз); сухість слизових оболонок; почервоніння шкіри, прискоренесерцебиття; атонія сечового міхура і кишечнику; гіпертермія (особливо у дітей)і симптоми з боку ЦНС: збудження, сплутаність свідомості, делірій, колапс.Антидот - інгібітори ацетилхолінестерази, і насамперед - фізостигмін. Підтримкафункції серцево-судинної і респіраторної системи, оксигенотерапія,жарознижувальні засоби (при підвищенні температури тіла), за необхідності -катетеризація сечового міхура.
Особливості застосування.
Попередження.
Побічні ефекти спостерігаються насамперед на ранніхстадіях лікування і при занадто швидкому підвищенні дози. За винятком випадківзагрозливих для життя ускладнень, слід уникати різкої відміни препарату. Улітніх хворих, які мають церебральні порушення судинного або дегенеративногохарактеру, часто може виявлятися підвищена чутливість до препарату.Антихолінергічні лікарські засоби центральної дії, аналогічні препаратуАкінетон, можуть підвищувати схильність до епілептичних нападів. Тому требабрати до уваги цей факт при лікуванні хворих з такою схильністю. Пізнядискінезія, спричинена нейролептиками, може підсилюватись під дією препаратуАкінетон. Паркінсонічні симптоми у випадку розвиненої пізньої дискінезії вокремих випадках бувають настільки тяжкими, що перешкоджають продовженнюлікування антихолінергічними лікарськими засобами. Відмічено зловживанняпрепаратом Акінетон. Це явище, можливо, пов’язано з поліпшенням настрою ітимчасовими ейфоричними ефектами цього лікарського засобу, що зрідкаспостерігаються.
Вагітність і годування груддю.
Оскільки досвід застосування препарату Акінетон уперіод вагітності обмежений, то слід виявляти обережність, особливо в першийтриместр, і призначати препарат після ретельної оцінки ризик/користь для матеріі плоду. Препарат Акінетон виводиться з грудним молоком, в якому йогоконцентрації можуть досягати концентрацій, що спостерігаються в плазмі крові,тому треба відмовитися від годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем абопрацювати з механізмами.
Прийом препарату Акінетон, особливо в сполученні зіншими лікарськими засобами центральної дії, антихолінергічними засобами абоалкоголем, може порушити здатність керувати автомобілем і працювати змеханізмами. При проведенні тривалої терапії препаратом Акінетон слід регулярноперевіряти внутрішньоочний тиск.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування препарату Акінетон у сполученніз іншими антихолінергічними психотропними лікарськими засобами, зантигістамінними, протипаркінсонічними і протисудомними лікарськими засобамиможе спричинювати посилення центральних і периферичних побічних ефектів.Одночасний прийом хінідину може спричинювати посилення серцево-судинних ефектів(порушення атріовентрикулярної провідності). Одночасне застосування з леводопоюможе підсилювати дискінезію. Антихолінергічні засоби можуть підсилюватицентральні побічні ефекти петидину. При лікуванні препаратом може підсилюватисядія алкоголю. Акінетон послабляє дію метоклопраміду й аналогічно діючих сполукна шлунково-кишковий тракт.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30оС умісцях, недоступних для дітей.
Термін придатності – 5 років.
Не використовувати після закінчення термінупридатності, зазначеного на упаковці.