ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ФТОРАФУР®

(FTORAFUR)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Tegafurum; N1-(2’-фуранідил)-5-фторурацил;

основні фізико-хімічні властивості: капсули з твердого желатинужовто-помаранчевого кольору. Вміст капсул: порошок білого кольору без запаху;

склад: 1 капсула містить 400 мг тегафуру;

допоміжна речовина: стеаринова кислота;

корпус: титану діоксид (Е171), хіноліновий жовтий(Е104), заліза оксид (Е172), желатин; кришечка: титану діоксид (Е171),хіноліновий жовтий (Е104), пунцовий 4 (Е124), желатин.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластичні засоби. Структурні аналогипиримідину. Код АТС L01В С03.

Фармакологічні властивості. Фторафур® та його натрієва сіль мають протипухлиннудію і за біологічними ознаками багато в чому нагадують 5-фторурацил. Фторафур®можна розглядати як транспортну форму 5-фторурацилу, що утворюється в організмівнаслідок активації Фторафуру® мікросомальними ферментами печінки. Метаболітдовго циркулює в організмі, забезпечуючи таким чином високу ефективністьпрепарату.

Найкращі результати отримані при використанніФторафуру® для лікування пухлин шлунково-кишкового тракту (шлунка, товстої іпрямої кишки ) і раку молочної залози.

Препарату властива також протизапальна і аналгетичнадія, зменшення свербежу.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо Фторафур®швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту і виявляється в кровіщонайменше протягом 24 год. після одноразового введення. Максимальна концентраціяпрепарату в крові досягається протягом 4-6 год. після приймання. Порівняно зФторафуром® концентрація його активного метаболіту 5-фторурацилу значно нижча,але постійна.

Значна кількість Фторафуру® виводиться з сечею.

Встановлено, що в організмі хворих із чутливою доФторафуру® пухлиною препарат зазнає активнішого метаболізму, ніж у хворих знечутливими пухлинами.

Показання для застосування. Рак шлунка, товстої і прямої кишки,молочної залози; дифузний нейродерміт, шкірні лімфоми.

Спосіб застосування та дози. При пероральному застосуванні добова дозаФторафуру® становить 20-30 мг/кг маси тіла (1,2-1,6 г або 3 капсули), але можедосягти 2 г (5 капсул); дозу ділять на 2 прийоми і приймають щоденно кожні 12год. або 2-4 рази на добу. Курсова доза при прийомі внутрішньо - 30-40 г.Препарат можна застосовувати у менших дозах протягом тривалішого часу. ДозаФторафуру® може бути знижена також у літніх пацієнтів і на пізніх стадіяхзахворювання. Фторафур® у схемах комбінованої хіміотерапії і як ад’ювант припроменевій терапії використовується в дозі, яка дорівнює або менша за дозу, щовикористовується при монотерапії. При необхідності курс лікування повторюють зінтервалом 1,5-2 міс.

Побічна дія. Нудота, блювання, біль у шлунку, запаморочення,пронос; рідко - шлунково-кишкові кровотечі, виразка шлунка і дванадцятипалоїкишки, стоматит, порушення функцій печінки й нирок, іноді гострий панкреатит,пригнічення кровотворення, порушення серцевої діяльності, реакції підвищеноїчутливості.

Тяжкі побічні ефекти спостерігають рідко. Можливатяжка лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія, ураження печінки (гострий гепатит),дегідратація організму, тяжке запалення кишечнику, симптоми лейкоенцефаліту,інтерстеційна пневмонія, аносмія, стенокардія спокою. Ступінь токсичної діїФторафуру® залежить від способу й режиму введення. Запаморочення, нудота іблювання зменшуються при фракціюванні добової дози. При серйозних побічнихефектах необхідно припинити застосування препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Пізня стадіяхвороби, гостра кровотеча, тяжкі порушення функцій печінки й нирок, лейкопенія(менше 3·10⁹/л ), тромбоцитопенія (менше 100ּ10⁹/л)та анемія (рівень гемоглобіну менше 30 од.).

Фторафур® протипоказаний при вагітності. Якщо лікуванняматері Фторафуром® необхідне, грудне годування припинити.

Передозування. При передозуванні Фторафуру® виникають токсичніефекти з боку ЦНС, шлунково-кишкового тракту і системи кровотворення. Лікуваннясимптоматичне. Слід також враховувати порушення діяльності деяких ферментнихсистем, які беруть участь у метаболізмі Фторафуру®. Внаслідок цього в організмінакопичуються активні метаболіти Фторафуру®, що призводить до зростаннятоксичних ефектів препарату.

Особливості застосування. При призначенні Фторафуру® слід звертатиособливу увагу на пацієнтів з порушенням функцій кровотворення, печінки інирок, метаболізму глюкози, з виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки,схильністю до геморагій, інфекційних захворювань. Регулярно слід контролюватикартину крові, функціональний стан печінки і нирок. При тривалому застосуванніпрепарату його побічна дія посилюється.

Слід мати на увазі, що препарат пригнічуєрепродуктивну функцію.

З великою обережністю слід призначати Фторафур®дітям, пильно спостерігаючи за можливими побічними ефектами, дозу підбираютьіндивідуально.

Здатність керувати транспортними засобами – якщо призастосуванні Фторафура^® виникають сонливість або запаморечення, слідвідмовитися від керування транспортними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Фторафуру® іфенітоїну дія останнього може посилюватися.

Препарат підвищує ефективність іншиххіміотерапевтичних засобів і променевої терапії (посилюється також і побічнадія).

Умови та термін зберігання. У темному місці при температурі не вище25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки.